公开(公告)号：KR1020100077552A

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：KR1020080135519

申请日：2008-12-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  남기달 ,  신동윤 ,  박찬호 ,  조성우 ,  김은아 ,  남길수 ,  최경일 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  정찬성 ,  이재균 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김기선 ,  정혜선 ,  송치만 ,  민선준 ,  김은경 ,  이철주 ,  강순방

IPC: C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  C07D235/30 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D277/82 ,  C07D235/22 ,  C07D263/58 ,  C07D327/04 ,  C07D333/06

Abstract: PURPOSE: A novel benzoarylureido compound is provided to prevent the degeneration and damage of brain cells caused by beta-amyloid and to prevent or treat a neurodegenerative disorder. CONSTITUTION: A novel benzoarylureido compound has a structure of chemical formula 1. A composition for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The composition is used in the form of a tablet, injection, capsule, or pill. A health food for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的苯甲酰脲基化合物，以防止由β-淀粉样蛋白引起的脑细胞的退化和损伤，并预防或治疗神经变性疾病。 构成：新型苯并芳基脲基化合物具有化学式1的结构。用于预防或治疗神经变性疾病的组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 组合物以片剂，注射剂，胶囊剂或丸剂的形式使用。 用于预防或治疗神经变性疾病的保健食品含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR100952489B1

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：KR1020080015550

申请日：2008-02-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  추현아 ,  배애님 ,  사티쉬샤브로

IPC: C07D309/04

CPC classification number: C07D309/06

Abstract: 본 발명은 C2 및 C6 위치에 시스 치환기가 있는 테트라하이드로파이란 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세하게는 본 발명은 호모프로파질릭알콜 유도체와 알데하이드 화합물을 트리메틸실릴트리플레이트 존재 하에서 프린스 반응시켜 R
3 =메틸라이덴에틸트라이플레이트기인 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 과정, 또는 R
3 =메틸라이덴에틸트라이플레이트기인 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 가수분해 반응시켜 R
3 =아세틸기인 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 과정을 수행하여 제조된 신규 화합물로서, 신규 화합물의 테트라하이드로파이란 고리의 C2 및 C6 위치에는 시스 치환기가 동시에 존재하므로 기능성 천연물 합성용 중간체로도 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 신규의 테트라하이드로파이란 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
다이하이드로파이란-3-일라이덴에틸트리플레이트, 테트라하이드로-2H-파이란-3-일에탄온, 프린스 반응

公开(公告)号：KR100917039B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070053068

申请日：2007-05-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  배애님 ,  임혜원 ,  서선희 ,  정세진 ,  김준석 ,  전제호

IPC: C07D249/12

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널(T-type calcium channel)을 억제하는 효과가 우수하여 간질과 같은 뇌질환, 협심증, 고혈압, 심근경색과 같은 심장질환, 신경성 통증, 그리고 암 등 다양한 종류의 질환을 치료 및 예방에 유용한 트리아졸 유도체와 이 화합물을 포함하는 약제 조성물에 관한 것이다.
트리아졸 유도체, T-형 칼슘 채널, 협심증, 고혈압, 심근경색, 통증, 간질 및 암

公开(公告)号：KR1020090053594A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：KR1020070120491

申请日：2007-11-23

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 남길수 ,  배애님 ,  추현아 ,  최경일 ,  서선희 ,  김정현 ,  와니 ,  최민정 ,  오다원 ,  김혜정

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 본 발명은 글리코젠 합성 카이네이즈 3β (glycogen synthase kinase 3β)에 대한 저해활성과 다양한 암 세포주에 대한 성장저해작용을 나타내는 신규 피라졸로피리미딘온 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염과 이 화합물의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
피라졸로피리미딘온 유도체, 암 질환, 암 세포성장저해, 글리코젠 합성 카이네이즈 3β

公开(公告)号：KR100882925B1

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：KR1020070058542

申请日：2007-06-14

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  임혜원 ,  배애님 ,  최경일 ,  추현아 ,  나승렬

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496

Abstract: 본 발명은 세로토닌 5-HT
3 A에 대한 길항 활성 효과를 나타내어 구토증(emesis), 메스꺼움증(nausea), 알콜중독증, 약물남용증, 우울증, 강박노이로제, 불안증(anxiety), 발작, 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살성향(suicidal tendency), 수면장애(sleep disorders), 식욕장애(appetite disorders) 및 편두통 등의 중추신경계 질환의 예방 및 치료제로서 유용한 피라졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 약제 조성물에 관한 것이다.
세로토닌 5-ＨＴ₃Ａ 길항제, 피라졸 유도체, 구토, 알콜 중독, 약물 남용, 강박증, 우울증

公开(公告)号：KR1020080110152A

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：KR1020070058542

申请日：2007-06-14

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  임혜원 ,  배애님 ,  최경일 ,  추현아 ,  나승렬

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496

Abstract: A pharmaceutical composition comprising pyrazole derivative having antagonistic effects against serotonin 5-HT3A(5-hydroxytryptamine(serotonin) receptor 3A) is provided to improve the inhibitory activity and bonding activity about 5-HT3A, thereby being applicable to the therapeutic agent of the central nervous system disease. The pharmaceutical composition for prevention and treatment of the central nervous system disease associated with serotonin 5-HT3A receptor comprises the pyrazole derivative compound and pharmaceutically acceptable salts, wherein the central nervous system disease is selected from emesis. nausea, alcoholism, drugs abuse, depression, compulsion neurosis, anxiety, seizure, Alzheimer type dementia, Parkinson's disease, Huntington`s chorea, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, somnopathy(sleep disorders), appetite disorder and migraine.

Abstract translation: 提供了包含对5-羟色胺5-HT3A（5-羟色胺）受体3A具有拮抗作用的吡唑衍生物的药物组合物，以提高关于5-HT3A的抑制活性和结合活性，从而适用于中枢神经的治疗剂 系统疾病 用于预防和治疗与5-羟色胺5-HT 3 A受体相关的中枢神经系统疾病的药物组合物包括吡唑衍生物化合物和药学上可接受的盐，其中中枢神经系统疾病选自呕吐。 恶心，酒精中毒，药物滥用，抑郁症，强迫性神经症，焦虑症，癫痫发作，阿尔茨海默氏型痴呆，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，精神病，精神分裂症，自杀倾向，睡眠障碍（睡眠障碍），食欲障碍和偏头痛。

公开(公告)号：KR1020080105463A

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：KR1020070053068

申请日：2007-05-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  배애님 ,  임혜원 ,  서선희 ,  정세진 ,  김준석 ,  전제호

IPC: C07D249/12

Abstract: A triazole derivative useful as a T-type calcium channel blocker, and a pharmaceutical composition containing the derivative rae provided to inhibit the calcium channel of cell membranes, thereby preventing and treating the diseases such as brain disease, heart disease, neurogenic pain and cancer disease. A triazole derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is phenyl group, a benzimidazole group, or a benzimidazole C1-C8 alkyl group; R2 is H, a C1-C8 alkyl group, a C1-C20 alkanoyl group, a phenyl group, a benzoyl group, or a thiophenecarbonyl group; R3 is H, or an N-phenylacetamide group; and the benzene ring of a phenyl group, a benzoyl group, a benzimidazole group and an N-phenylacetamide group can be substituted with 1-4 substituents selected from a halogen atom, a nitro group, a C1-C8 alkyl group, a C1-C8 alkoxy group and a C1-C8 haloalkyl group.

Abstract translation: 可用作T型钙通道阻断剂的三唑衍生物和含有衍生物的药物组合物，其用于抑制细胞膜的钙通道，从而预防和治疗脑疾病，心脏病，神经源性疼痛和癌症疾病 。 三唑衍生物由式1表示，其中R1是苯基，苯并咪唑基或苯并咪唑C1-C8烷基; R2是H，C1-C8烷基，C1-C20烷酰基，苯基，苯甲酰基或噻吩羰基; R3是H或N-苯基乙酰胺基团; 苯基，苯甲酰基，苯并咪唑基和N-苯基乙酰胺基的苯环可以被1-4个选自卤素原子，硝基，C1-C8烷基，C1- C8烷氧基和C1-C8卤代烷基。

公开(公告)号：KR100754325B1

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：KR1020060052759

申请日：2006-06-12

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  임혜원 ,  레디도다레디무니크말 ,  고훈영

IPC: A61K31/517 ,  A61P25/04

CPC classification number: A61K31/517

Abstract: 3-(4-Chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives as T-type calcium channel antagonists are provided to treat neurogenic pain, epilepsy, hypertension or angina pectoris by inhibiting the T-type calcium channel without side effects such as pharmacokinetic interactions. 3-(4-chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives represented by the formula(I) is used as a pharmaceutical composition, wherein X is (3-piperidin-1-yl-propyl)-amide, [3-(2-ethyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(4-methyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, 2-(butyl-methyl-amino)-ethyl-amide, (3-pyrrolidin-1-yl-propyl)-amide, (3-azepan-1-yl-propyl)-amide, [3-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(benzyl-methyl-amide)-propyl]-amide or (2-dimethylamino-ethyl)-amide, and the compound represented by the formula(I) includes 3-(4-chloro-benzyl)-7-(4-methyl-piperazine-1-carbonyl)-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-quinazolin-4-one.

Abstract translation: 提供3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为T型钙通道拮抗剂，用于通过抑制神经源性疼痛，癫痫，高血压或心绞痛来治疗 T型钙通道没有副作用，如药代动力学相互作用。 使用由式（I）表示的3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为药物组合物，其中X是（3-哌啶-4-基） 丙基） - 酰胺，[3-（2-乙基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（4-甲基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，2 - （丁基 - 甲基 - 氨基） - 乙基 - 酰胺，（3-吡咯烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，（3-氮杂环庚烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，[3-（4-乙基 - -1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（苄基 - 甲基 - 酰胺） - 丙基] - 酰胺或（2-二甲基氨基 - 乙基） - 酰胺，由式（I）表示的化合物包括3- （4-氯 - 苄基）-7-（4-甲基 - 哌嗪-1-羰基）-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮。

公开(公告)号：KR100743255B1

公开(公告)日：2007-07-27

申请号：KR1020060040614

申请日：2006-05-04

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  추현아 ,  배애님 ,  차주환 ,  고훈영 ,  김화실 ,  임혜원 ,  서선희

IPC: C07D209/48

Abstract: Novel 1,3-dioxoisoindole derivatives having selective antagonism of T-type calcium channel are provided to treat brain diseases including epilepsy, hypertension and angina pectoris, heart disease and nerve system pain by inhibiting the T-type calcium channel as a representative low-voltage activated calcium channel. The 1,3-dioxoisoindole derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R1 is phenyl group or benzyl group which is substituted or unsubstituted by halogen atom, C1-C6 alkoxy group, C1-C6 alkyl group, or cyano group; R2 is a hetero ring group selected from piperidinyl group, pyrolidinyl group, morpholinyl group and piperazinyl group which is substituted or unsubstituted by C1-C6 alkyl substituent; and n is 1 or 2, provided that a compound in which R2 is morpholinyl group when R1 is C1-C6 alkyl-substituted phenyl group is excluded.

Abstract translation: 通过抑制T型钙通道作为代表性的低电压来提供具有T型钙通道选择性拮抗作用的新型1,3-二氧代异吲哚衍生物来治疗包括癫痫，高血压和心绞痛，心脏病和神经系统疼痛的脑疾病 激活钙通道。 由式（1）表示的1,3-二氧代异吲哚衍生物或它们的药学上可接受的盐，其中R1是被卤素原子，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基取代或未被取代的苯基或苄基 或氰基; R2是选自哌啶基，吡咯烷基，吗啉基和由C1-C6烷基取代基取代或未取代的哌嗪基的杂环基; 并且n是1或2，条件是当R 1是C 1 -C 6烷基取代的苯基时，其中R 2是吗啉基的化合物被排除在外。

公开(公告)号：KR1020060035035A

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：KR1020040084112

申请日：2004-10-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  배애님 ,  남길수 ,  신효님 ,  강재훈 ,  김맹섭

IPC: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 메티실린 저항성 스태필로코커스 아우레우스(MRSA) 및 벤코마이신 저항성 엔테로콕사이(VRE) 등의 내성균주를 포함한 그람 양성균주에 대하여 우수한 항균력을 가지는 신규 구조의 트리아졸릴메틸옥사졸리디논 유도체와 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항생제로서의 의약적 용도에 관한 것이다.
트리아졸릴메틸옥사졸리디논, 항생제, 내성균주, 그람 양성균주