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    아릴옥시 아제티딘 화합물, 및 이를 포함하는 약학 조성물
    11.
    发明公开
    아릴옥시 아제티딘 화합물, 및 이를 포함하는 약학 조성물 有权
    亚油酸AZETIDINE化合物和包含其的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020150090769A

    公开(公告)日：2015-08-06

    申请号：KR1020140011776

    申请日：2014-01-29

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 한호규 ,  남기달 ,  노은주 ,  송치만 ,  윤준 ,  한민수

    IPC: C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00

    Abstract: 아릴옥시아제티딘화합물, 및이를포함하는약학조성물이제공된다. 상기아릴옥시아제티딘화합물은신경전달물질인세레토닌, 노에피네프린및 도파민등의재흡수를동시에억제할수 있어, 우울증, 기타정신질환, 조루증, 또는신경병증성통증의예방및/또는유용하게사용될수 있다.

    Abstract translation: 本发明提供了一种芳氧基氮杂环丁烷化合物和含有它们的药物组合物，其中芳氧基氮杂环丁烷化合物可以通过同时抑制5-羟色胺，去甲肾上腺素和多巴胺的再吸收来预防和/或有效地用于预防抑郁症，精神障碍，早泄或神经性疼痛 作为神经递质。

    단백질 키나아제 저해제인 신규 피라졸로피리딘 유도체 또는 인다졸 유도체
    12.
    发明公开
    단백질 키나아제 저해제인 신규 피라졸로피리딘 유도체 또는 인다졸 유도체 审中-实审
    作为蛋白激酶抑制剂的吡唑并吡啶或吲哚衍生物

    公开(公告)号：KR1020140019055A

    公开(公告)日：2014-02-14

    申请号：KR1020120077013

    申请日：2012-07-16

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 심태보 ,  노은주 ,  양한용

    IPC: C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

    Abstract: The present invention relates to novel pyrazolopyridine or indazole derivatives having inhibitory activity against protein kinases or pharmaceutically acceptable salts thereof. Since compounds of the present invention have excellent inhibitory activity against to protein kinases, for example, ABL, ACK1, ALK, Aurora A, Aurora B, Aurora C, BLK, BMX/ETK, BRSK1, BTK, c-Src, CAMKK, CDK1, CDK2, CDK5, CLK, DDR, DYRK1B, EPHA, EPHB, FAK/PTK2, FER, FES/FPS, FGFR, FGR, FLT3, FLT4/VEGFR3, FMS, FRK/PTK5, FYN, GSK3b, HCK, IGF1R, IR, IRAK1, IRR/INSRR, ITK, JAK2, KHS/MAP4K5, LCK, LYN, PHKg, PLK4/SAK, PYK2, RET, ROS/ROS1, TIE2/TEK, TRK, TXK, TYK, YES/YES1, and the like, the compounds are useful for treatment and prevention of various kinds of cancer diseases.

    Abstract translation: 本发明涉及对蛋白激酶具有抑制活性的新的吡唑并吡啶或吲唑衍生物或其药学上可接受的盐。 由于本发明的化合物对蛋白激酶例如ABL，ACK1，ALK，Aurora A，Aurora B，Aurora C，BLK，BMX / ETK，BRSK1，BTK，c-Src，CAMKK，CDK1具有优异的抑制活性 ，CDK2，CDK5，CLK，DDR，DYRK1B，EPHA，EPHB，FAK / PTK2，FER，FES / FPS，FGFR，FGR，FLT3，FLT4 / VEGFR3，FMS，FRK / PTK5，FYN，GSK3b，HCK，IGF1R， ，IRAK1，IRR / INSRR，ITK，JAK2，KHS / MAP4K5，LCK，LYN，PHKg，PLK4 / SAK，PYK2，RET，ROS / ROS1，TIE2 / TEK，TRK，TXK，TYK，YES / YES1等 ，这些化合物可用于治疗和预防各种癌症疾病。

    메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물
    14.
    发明公开
    메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물 有权
    甲基 - 杂环化合物

    公开(公告)号：KR1020130010784A

    公开(公告)日：2013-01-29

    申请号：KR1020110071653

    申请日：2011-07-19

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 노은주 ,  신계정 ,  송혜승 ,  양정은 ,  김남윤 ,  배애님 ,  남길수 ,  추현아 ,  지완근

    IPC: C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  A61K31/427

    Abstract: PURPOSE: A methylidene-heterocyclic compound and a pharmaceutical composition containing the same are provided to strongly suppress IkappaB kinase-b(IKK-b) and to treat various inflammatory diseases. CONSTITUTION: A methylidene-heterocyclic compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating inflammatory diseases contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The inflammatory diseases include rheumatoid arthritis, juvenile arthritis, asthma, spondyloarthopathies, gout, osteoarthritis, allergic rhinitis, atopic dermatitis, systemic lupuserythematosus, psoriasis, ulcerative colitis, SIRS, sepsis, or polymyositis. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of cyclizing an aniline compound of chemical formula 2 and preparing a 3-phenyl rhodanine compound of chemical formula 3; and a step of condensing the compound of chemical formula 3 with aldehyde compound of R2-C(O)H under an acidic condition. [Reference numerals] (AA) Step 1; (BB) Step 2

    Abstract translation: 目的：提供亚甲基杂环化合物和含有它们的药物组合物以强烈抑制IkappaB激酶b（IKK-b）并治疗各种炎性疾病。 构成：亚甲基杂环化合物由化学式1表示。用于预防和治疗炎性疾病的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 炎性疾病包括类风湿性关节炎，青少年关节炎，哮喘，脊椎动物病痛，痛风，骨关节炎，过敏性鼻炎，特应性皮炎，系统性红斑狼疮，牛皮癣，溃疡性结肠炎，SIRS，败血症或多发性肌炎。 制备化学式1的化合物的方法包括：使化学式2的苯胺化合物环化并制备化学式3的3-苯基绕丹宁化合物的步骤; 和在酸性条件下将化学式3的化合物与R2-C（O）H的醛化合物缩合的步骤。 （附图标记）（AA）步骤1; （BB）步骤2

    고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드를 이용한광학활성의 아미노 알코올 화합물을 제조하는 방법
    18.
    发明授权
    고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드를 이용한광학활성의 아미노 알코올 화합물을 제조하는 방법 失效
    制备氨基醇化合物的方法使用锚定在聚合物吸附剂上的四氧化锇

    公开(公告)号：KR100545311B1

    公开(公告)日：2006-01-24

    申请号：KR1020030017767

    申请日：2003-03-21

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 송충의 ,  양정운 ,  조천희 ,  노은주 ,  김관묵

    IPC: C07C213/04

    Abstract: 본 발명은 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드(OsO
    4 )를 촉매로 이용하여 올레핀계 화합물로부터 비대칭 아미노히드록시화(asymmetric aminohydroxylation) 반응에 의한 광학활성 아미노 알코올 화합물을 제조하는 방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 용매에 질소원을 가해 녹이고 교반하에 염기 수용액을 가하는 단계(제 1단계); 제 1단계의 용액에 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드를 첨가하는 단계(제 2단계); 제 2단계의 용액에 키랄 리간드를 가한 후 교반하는 단계(제 3단계);및 제 3단계의 용액에 올레핀을 가하고 교반하는 단계(제 4단계)로 이루어지는 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드(OsO
    4 )를 촉매로 이용하여 올레핀계 화합물로부터 광학활성 아미노 알코올 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드(OsO
    4 )를 촉매로 이용함으로써 광학 순도가 높은 광학활성 아미노 알코올 화합물을 고수율로 제조할 수 있을 뿐 아니라, 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드 촉매는 반응 후 단순 여과를 통해 용이하게 회수하여 재사용이 가능하기 때문에 매우 경제적이고 유용하다.

    오스뮴 테트록사이드, 고분자 흡착제, 아미노히드록시화 반응

    알켄일기가 치환된 방향족 화합물 유도체의 제조방법
    19.
    发明授权
    알켄일기가 치환된 방향족 화합물 유도체의 제조방법 失效
    烯化芳香化合物的合成方法

    公开(公告)号：KR100545310B1

    公开(公告)日：2006-01-24

    申请号：KR1020030064579

    申请日：2003-09-17

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 송충의 ,  정다운 ,  신원상 ,  노은주

    IPC: C07C2/22

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 알켄일기가 치환된 방향족 화합물 유도체(Alkenylated Aromatic Compounds)의 제조방법에 관한 것으로서, 구체적으로는 하기 화학식 2의 이미다졸리움염 존재 하에서 화학식 3의 루이스산(Lewis Acid)을 촉매로 사용하여, 하기 반응식 1의 알카인(Alkyne) 화합물과 방향족 화합물로부터 프리델-크라프트 알켄일화반응(Friedel-Crafts Alkenylation, 반응식 1)을 통해 다양한 알켄일기가 치환된 방향족 화합물 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법에 의하면 다양한 알켄일기가 치환된 방향족 화합물 유도체들을 빠른 반응속도, 고선택성, 고수율로 제조할 수 있어 공업적 활용가능성이 매우 크고, 사용된 루이스 촉매를 생성된 알켄일기가 치환된 방향족 화합물 유도체로부터 쉽게 분리할 수 있는 장점이 있다.
    [화학식 1]

    (상기 식에서, R
    21 , R
    22 , 아렌(arene)은 명세서 내에서 정의한 바와 같음)
    [화학식 2]

    (상기 식에서, R
    1 , R
    2 , R
    3 , R
    4 , R
    5 , n 및 A는 명세서 내에서 정의한 바와 같음)
    [화학식 3]
    M n+ (A - ) n
    (상기 식에서, M, A 및 n은 명세서 내에서 정의한 바와 같음)
    [반응식 1]

    루이스산 촉매, 이미다졸리움염, 알켄일기가 치환된 방향족 화합물 유도체, 프리델-크라프츠 알켄일화반응

    에폭시 화합물의 비대칭 개환 반응을 이용한 키랄화합물의 제조방법
    20.
    发明公开
    에폭시 화합물의 비대칭 개환 반응을 이용한 키랄화합물의 제조방법 失效
    通过使用环氧化物的环形开环反应生产手性化合物的方法

    公开(公告)号：KR1020020012108A

    公开(公告)日：2002-02-15

    申请号：KR1020010015739

    申请日：2001-03-26

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 송충의 ,  노은주 ,  오천림

    IPC: C07C247/04 ,  C07D211/00 ,  C07D231/00

    Abstract: PURPOSE: Provided is a process for producing a chiral compound by using an enantioselective ring-opening reaction of epoxides in the presence of a chiral salen metal catalyst, which can recover or reuse the chiral salen metal catalyst. CONSTITUTION: The chiral compound is produced by using the enantioselective ring-opening reaction of epoxides in the presence of a salt represented by the formula 1 and the chiral salen metal catalyst represented by the formula 3. In the formula 1, when X is nitrogen, Z is -C(R5)-, R1 and R2 are each C1-C18 alkyl, R3-R5 are each hydrogen or C1-C18 alkyl and when X is carbon, Z is -C(R5)-C(R6)-, R1 is C1-C18 alkyl, R2-R6 are each hydrogen or C1-C18 alkyl, n is an integer of 1-3, and Y- is an anion capable of forming a salt. In the formula 3, R1-R4 are independently hydrogen, alkyl, carboxyl, aryl, and substituted aryl, X1-X8 are independently hydrogen, halogen, alkyl, silyl, silyloxy, alkenyl, and etc., Y1 and Y2 are each hydrogen and alkyl, M is a metal, and A is an anion.

    Abstract translation: 目的：提供在手性盐金属催化剂存在下使用环氧化物的对映体选择性开环反应制备手性化合物的方法，其可以回收或再利用手性盐金属催化剂。 构成：手性化合物是通过在由式1表示的盐和由式3表示的手性salen金属催化剂的存在下使用环氧化物的对映选择性开环反应制备的。在式1中，当X是氮时， Z是-C（R 5） - ，R 1和R 2各自是C 1 -C 18烷基，R 3 -R 5各自是氢或C 1 -C 18烷基，当X是碳时，Z是-C（R 5）-C（R 6） R1是C1-C18烷基，R2-R6各自为氢或C1-C18烷基，n为1-3的整数，Y-为能形成盐的阴离子。 在式3中，R 1 -R 4独立地是氢，烷基，羧基，芳基和取代的芳基，X 1 -X 8独立地是氢，卤素，烷基，甲硅烷基，甲硅烷氧基，烯基等，Y 1和Y 2分别是氢和 烷基，M是金属，A是阴离子。

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