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    17.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT297946T

    公开(公告)日：2005-07-15

    申请号：AT01924516

    申请日：2001-03-29

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： PERNI ROBERT ,  COURT JOHN ,  O'MALLEY ETHAN ,  BHISETTI GOVINDA RAO

    IPC: C12N9/99 ,  A61K31/13 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K45/00 ,  A61P31/14 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  C07K5/117 ,  A61K38/07 ,  A61L2/16

    Abstract: The present invention relates to compounds that are useful as protease inhibitors, particularly as serine protease inhibitors, and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HCV NS3 protease activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents against the hepatitis C virus and other viruses that are dependent upon a serine protease for proliferation. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of proteases, including hepatitis C virus NS3 protease and other serine proteases, using the compounds of this invention and related compounds.

    Inhibidores de DNA-PK
    18.
    发明专利
    Inhibidores de DNA-PK 未知

    公开(公告)号：ES2900061T3

    公开(公告)日：2022-03-15

    申请号：ES18207382

    申请日：2014-03-12

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

    IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el Anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es **(Ver fórmula)** en donde el Anillo B está opcionalmente sustituido con hasta 4 átomos de flúor, hasta dos OH o hasta dos alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2; el Anillo C es un anillo de ciclohexano; X es -NH-, -O-, u -Oalquil C1-4-; cada uno de R1 y R2 es, independientemente, hidrógeno, -C(O)NHR4, -C(O)OR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, - NHC(O)NHR4, -NHS(O)2R4, -alquil C0-4-NHR4, o -OR4, en donde R1 y R2 no pueden ser simultáneamente hidrógeno, y en donde R1 y R2 y el átomo de carbono intermedio pueden formar un anillo de dioxano o dioxolano; R3 es hidrógeno, -alquilo C1-4, flúor, cloro, -Oalquilo C1-2, -C(O)H, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-2, -CN, - C(O)NHalquilo C1-2, o -C(O)NH2, en donde cada uno de dicho alquilo R3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-5, fenilo, pirrol, imidazol, pirazol, triazol, tiazol, isotiazol, oxazol, piridina, pirimidina, pirimidinona, pirazina, piridazina, quinolina, oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dihidroisoxazol, pirimidin-2,4(1H,3H)-diona, dihidrofuropirimidina, dihidropiranopirimidina, dihidropirrolopirimidina, tetrahidropteridina, o tetrahidropiridopirimidina, en donde cada uno de dichos grupos R4 está opcionalmente sustituido con hasta cuatro Br, Cl, F, o alquilo C1-4, hasta tres CN, NO2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, alquil 0-4-cicloalquilo C3-5, alquil C0-4-O-alquilo C1-4, alquil C0-4-O-alquil C0-4- cicloalquilo C3-5, C(O)Oalquilo C1-4, C(O)Oalquil C0-4-cicloalquilo C3-5, alquil C0-4-C(O)NH2, C(O)NHalquilo C1-4, C(O)N(alquilo C1-4)2, C(O)NH(alquil C0-4-cicloalquilo C3-5), CH2OR5, alquil C0-4-C(O)R5, alquil C0-4-C(O)N(R5)2, alquil C0-4-C(O)OR5, alquil C0-4-NHC(O)R5, alquil C0-4-N(R5)2, oxetano, azetidina, tetrahidrofurano, dihidropirano, tetrahidropirano, morfolina, piperidina, pirrolidina, piperazina, furano, oxazol, oxadiazol, pirrol, pirazol, triazol, oxadiazol, tetrazol, o hasta dos OR5, en donde cada uno de dichos sustituyentes R4 opcionales está opcionalmente sustituido con hasta cuatro átomos de flúor, hasta dos alquilo grupos C1-4, hasta dos grupos OH, hasta dos grupos Oalquilo C1-4, hasta dos grupos Salquilo C1-4, a C(O)alquilo C1-4, a C(O)Oalquilo C1-4, o un C(O)Oalquil C0-4-cicloalquilo C3-5; y cada R5 es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4, imidazol, triazol, tiazol, piridina, pirimidina, oxetano, tetrahidrofurano, o tetrahidropirano, y cada grupo R5 está opcionalmente sustituido con cloro, hasta tres átomos de flúor, hasta dos alquilo C1-2, CH2OR, CN, hasta dos OH, hasta dos Oalquilo C1-2, un espirooxetano, pirrolidina, o triazol, o dos grupos R5 junto con el átomo de nitrógeno intermedio forman un anillo de morfolina, un anillo de azetidina, un anillo de pirrolidina, un anillo de piperidina, o un anillo de piperazina.

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