中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

89 records (took 0.025 seconds)

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PIRROLIDIN-QUINAZOLINAS INHIBIDORES DE CANALES DE SODIO DEPENDIENTES DE VOLTAJE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS, ENTRE OTROS, EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE CONDICIONES DE DOLOR
    35.
    发明专利
    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PIRROLIDIN-QUINAZOLINAS INHIBIDORES DE CANALES DE SODIO DEPENDIENTES DE VOLTAJE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS, ENTRE OTROS, EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE CONDICIONES DE DOLOR 未知

    公开(公告)号：AR057576A1

    公开(公告)日：2007-12-05

    申请号：ARP060104980

    申请日：2006-11-14

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： WILSON DEAN ,  FANNING LEV T D ,  KRENITSKY PAUL ,  TERMIN ANDREAS ,  JOSHI PRAMOD ,  SHETH URVI

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

    Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o formula (2), o una sal o derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: z es 0-3; RYZ es un grupo alifático C1-6, opcionalmente sustituido con W4 ocurrencias independientes de -R14, donde W4 es 0-3; donde hasta dos unidades de metileno en Ryz están opcionalmente reemplazadas con -NR-, -O-, - COO, -OCO-, -NRCO-, -CONR-, -SO2NR-, o -NRSO2-; x como así también y son, cada uno independientemente, 0-4; W es halo, -ORXY, -CHF2, o -CF3; RXY es hidrogeno o un grupo seleccionado entre las formulas (3) o (4), donde: cada uno de WA, WB, WC, y WD es independientemente 0 o 1; cada M se selecciona independientemente entre hidrogeno, Li, Na, K, Mg, Ca, Ba, -N(R7)4, -alquiloC1-12, -alqueniloC2-12, o -R6; donde 1 a 4 radicales CH2 del grupo alquilo o alquenilo, diferentes al -CH2 que está ligado a Z, son reemplazados opcionalmente por un grupo heteroatomico seleccionado entre O, S, S(O), S(O2), o N(R7); y donde cualquier hidrogeno en dicho alquilo, alquenilo o R6 está reemplazado opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre oxo, -OR7, -R7, -N(R7)2, -N(R7)3, -R7OH, -CN, -CO2R7, -C(O)-N(R7)2, S(O)2-N(R7)2, N(R7)-C(O)-R7, C(O)R7, -S(O)n-R7, OCF3, -S(O)n-R6, -N(R7)-S(O)2(R7), halo, -CF3, o -NO2; n es 0-2; M' es H, -alquiloC1-12, -alqueniloC2-12, o -R6; donde 1 a 4 radicales -CH2 del grupo alquilo o alquenilo son reemplazados opcionalmente por un grupo heteroatomico seleccionado entre O, S, S(O), S(O2), o N(R7); y donde cualquier hidrogeno en dicho alquilo, alquenilo o R6 está reemplazado opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre oxo, -OR7, -R7, -N(R7)2, -N(R7)3, -R7OH, -CN, -CO2R7, -C(O)-N(R7)2, -S(O)2-N(R7)2, -N(R7)-C(O)-R7, C(O)R7, -S(O)n-R7, -OCF3, - S(O)n-R6, - N(R7)-S(O)2(R7), halo, -CF3, o -NO2; Z es -CH2-, -O-, -S-, -N(R7)2-; o, cuando M está ausente, entonces Z es hidrogeno, =O, o =S; Y es P o S, donde cuando Y es S, entonces Z no es S; X es O o S; cada R7 está seleccionado independientemente entre hidrogeno, o alifático C1-4, opcionalmente sustituido con hasta dos Q1; cada Q1 se selecciona independientemente entre un sistema anular carbocíclico de 3-7 miembros saturado, parcialmente saturado o no saturado; o un anillo heterocíclico de 5-7 miembros saturado, parcialmente saturado o no saturado que contiene uno o más heteroátomos o un grupo heteroátomos seleccionado entre O, N, NH, S, SO, o SO2; donde Q1 está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados entre oxo, -OH, -O(alifático C1-4), -alifáticoC1-4, -NH2, -NH(alifáticoC1-4), -N(alifáticoC1-4)2, -N(alifáticoC1-4)-C(O)-alifáticoC1-4, -(alifáticoC1-4)-OH, -CN, -CO2H, -CO2(alifáticoC1-4), -C(O)-NH2, -C(O)-NH(alifáticoC1-4), - C(O)- N(alifáticoC1-4)2, halo o -CF3; R6 es un sistema anular carbocíclico o heterocíclico de 5-6 miembros saturado, parcialmente saturado o no saturado, o un sistema anular bicíclico de 8-10 miembros saturado, parcialmente saturado o no saturado; donde cualquiera de dichos sistemas anulares heterocíclicos contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N, S, S(O)n o N(R7); y donde cualquiera de dichos sistemas anulares contiene opcionalmente 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -alquilo C1-4, -O-alquiloC1-4 o -O-C(O)-alquiloC1-4; R9 es C(R7)2, O o N(R7); cada ocurrencia de R14, R3, R4, y R5 es independientemente Q-Rx; donde Q es una ligadura o es una cadena de alquilodeno C1-C6 donde hasta dos unidades de metileno no adyacentes de Q son reemplazadas opcionalmente e independientemente por -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, -OP(O)(OR)-, o -POR-; y cada ocurrencia de Rx es seleccionada independientemente entre -R', halogeno, =NR', -NO2, -CN, -OR', -SR', -N(R')2, -NR'COR', -NR'CON(R')2, -NR'CO2R', -COR', -CO2R', -OCOR', -CON(R')2, -OCON(R')2, -SOR', -SO2R', - SO2N(R')2, -NR'SO2R', -NR'SO2N(R')2, -COCOR', -COCH2COR', -OP(O)(OR')2, -P(O)(OR')2, -OP(O)2OR', -P(O)2OR', -PO(R')2, o - OPO(R')2; y cada ocurrencia de R es independientemente hidrogeno o un grupo alifático C1-6 que tiene hasta tres sustituyentes; y cada ocurrencia de R' es independientemente hidrogeno, un grupo alifático C1-6, un anillo de 3-8 miembros saturado, parcialmente no saturado, o completamente no saturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno, o azufre, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente no saturado, o completamente no saturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno, o azufre donde R' tiene hasta 4 sustituyentes, o R y R', dos ocurrencias de R, o dos ocurrencias de R', son tomadas conjuntamente con el átomo (los átomos) al cual (a los cuales) están ligados para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros saturado, parcialmente no saturado, o completamente no saturado que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno, o azufre; con la condicion de que están excluidos los compuestos siguientes: éster fenilmetílico del ácido, [(3R)-1-[2-(2- hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; monoclorohidrato del éster fenilmetílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; éster 1,1-dimetiletílico del ácido [(3S)-1-[2-(2- hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; éster 1,1-dimetiletílico del ácido, [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico, éster 1,1-dimetiletílico del ácido [(3R)-1-[6-fluoro-2-(2- hidroxifenil)-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; éster 1,1-dimetiletílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-fluoro-6-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-,carbámico; trifluoroacetato del éster 3-piridinilmetílico del ácido [(3R)-1-[2- (2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico (sal); trifluoroacetato del éster 4-piridinilmetílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico (sal); trifluoroacetato del éster 1,3- benzodioxol-4-ilmetílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; trifluoroacetato del éster (tetrahidro-2H-piran-2-il)metílico del ácido [(3R)-1-[6-fluoro-2-(2-hidroxifenil)-4-quinazolinil]-3- pirrolidinil]-carbámico (sal); éster (tetrahidro-2H-piram-2-il)metílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico.

    Morpholine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
    39.
    发明专利
    Morpholine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels 未知

    公开(公告)号：NZ615014A

    公开(公告)日：2016-08-26

    申请号：NZ61501412

    申请日：2012-03-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： KALLEL EDWARD ADAM ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  HILGRAF NICOLE ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  MILLER MARK THOMAS ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  DENINNO MICHAEL PAUL ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  JOSHI PRAMOD ,  PONTILLO JOSEPH ,  SILINA ALINA ,  SHETH URVI JAGDISHBHAI ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  FRIEMAN BRYAN A

    IPC: C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5386 ,  A61P29/00

    Abstract: Disclosed are 1’-benzoyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine] derivatives and analogues as represented by the general formula (I) wherein the substituents are as defined herein. Representative compounds include 1’-(4-(3-hydroxypentan-3-yl)-3-methylbenzoyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-6-ethyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-isopropoxy-3-methylbenzoyl)-4-(benzyl)-6-hydroxyethyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-(cyclopropyl(hydroxy)methyl)-benzoyl)-4-(2,2,2-trifluoroethyl)-6-phenyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-(isopropoxy)-3-methylbenzoyl)-4-(2-butyn-1-yl)-6-(2-fluoroethyl)-spiro[morpholine-2,4’-piperidine]. Also disclosed is a pharmaceutical composition comprising a compound as defined above and a pharmaceutically acceptable carrier, for inhibiting a voltage gated sodium ion channel, and for treating or lessening the severity of a condition selected from acute, chronic, neuropathic, or inflammatory pain, arthritis, migraine, cluster headaches, trigeminal neuralgia, herpatic neuralgia, general neuralgias, epilepsy or epilepsy conditions, neurodegenerative disorders, psychiatric disorders, anxiety, depression, dipolar disorder, myotonia, arrhythmia, movement disorders, neuroendocrine disorders, ataxia, multiple sclerosis, irritable bowel syndrome, incontinence, visceral pain, osteoarthritis pain, postherpetic neuralgia, diabetic neuropathy, radicular pain, sciatica, back pain, head or neck pain, severe or intractable pain, nociceptive pain, breakthrough pain, postsurgical pain, cancer pain, stroke, cerebral ischemia, traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, stress- or exercise induced angina, palpitations, hypertension, migraine, and abnormal gastro-intestinal motility.

Patent Agency Ranking