公开(公告)号：RS59144B1

公开(公告)日：2019-09-30

申请号：RSP20191054

申请日：2014-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME W ,  WALDO MICHAEL ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  MACIKENAS DAINIUS ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  SHI YI ,  LEDEBOER MARK WILLEM ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  MEDEK ALES ,  JONES STEVEN ,  BYRN RANDAL ,  ASMAL MOHAMMED ,  ROBERTSON SARAH MARIE ,  TSAI WANJUNG

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16 ,  C07D471/04

公开(公告)号：PE20191304A1

公开(公告)日：2019-09-23

申请号：PE2019001200

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  VAN GOOR FREDRICK ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  ZHOU JINGLAN ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  HUGHES ROBERT M ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  GROOS RAYMOND STANLEY ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ANN ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  BAEK MINSON

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04

Abstract: Referido a un compuesto de formula I, su sal farmaceuticamente aceptable o un derivado deuterado del mismo, en donde: uno de Y1 e Y2 es N el otro es CH; X es N(alquilo C1-C4), O u NH; R1 es -(C(R2)2)k-O-(C(R2)2)mR7; cada R2 es H, halogeno, ente otros; cada R3 es alquilo C1-C4 sustituido opcionalmente, entre otros; K es 0 o 1; r es 0 o 1; m es 0, 1, 2 o 3; p es p, 1 o 2; y q es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8. Estos compuestos modulan el regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica (CFTR); tambien se refiere a metodos de preparacion de dichos compuestos, sus compuestos intermedios y una composicion farmaceutica que los contiene.

公开(公告)号：ECSP19048759A

公开(公告)日：2019-07-31

申请号：ECDI201948759

申请日：2019-07-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JASON MCCARTNEY ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  SHI YI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  HARIPADA KHATUYA ,  TIMOTHY ALCACIO ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  ROBERT M HUGHES ,  THOMAS CLEVELAND ,  FERRIS LORI ANN ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  JOHNNY UY ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  GULEVICH ANTON ,  MINSON BAEK ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  STAVROPOULOS KATHY ,  PRASUNA PARASELLI ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  MARK THOMAS MILLER ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  ANDREAS P TERMIN ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  SHRESTHA MUNA ,  KANG PING ,  CLEMENS JEREMY J ,  JINGLAN ZHOU ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  COREY ANDERSON

IPC: A61K31/455 ,  C07D231/20

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): (VER FÓRMULA EN LA DESCRIPCION) sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los que anteceden y metabolitos de cualquiera de los anteceden. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：DK3068776T3

公开(公告)日：2019-07-29

申请号：DK14802787

申请日：2014-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： WALDO MICHAEL ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  MACIKENAS DAINIUS ,  SHI YI ,  LEDEBOER MARK WILLEM ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  MEDEK ALES ,  JONES STEVEN ,  BYRN RANDAL ,  ASMAL MOHAMMED ,  ROBERTSON SARAH MARIE ,  TSAI WANJUNG ,  NTI-ADDAE KWAME W ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  MUDUNURI PRAVEEN

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16 ,  C07D471/04

公开(公告)号：HK1218415A1

公开(公告)日：2017-02-17

申请号：HK16104989

申请日：2016-04-30

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  STUDLEY JOHN ,  PIERARD FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  ANGELL PAUL ,  URBINA ARMANDO ,  SHI YI

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101

公开(公告)号：ZA201402625B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：ZA201402625

申请日：2014-04-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SHI YI ,  URBINA ARMANDO ,  ANGELL PAUL ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  PIERARD FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE ,  STUDLEY JOHN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN

Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds useful as inhibitors of ATR kinase, such as aminopyrazine-isoxazole derivatives and related molecules. The present invention also relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and solid forms of the compounds of this invention.The compounds of this invention have formula I or II:wherein the variables are as defined herein.

公开(公告)号：MX2014003794A

公开(公告)日：2015-01-16

申请号：MX2014003794

申请日：2012-09-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DURRANT STEVEN JOHN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  STUDLEY JOHN ,  PIERARD FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  ANGELL PAUL ,  URBINA ARMANDO ,  SHI YI

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: La presente invención se refiere a procesos e intermediarios para preparar compuestos útiles como inhibidores de la cinasa ATR, tales como los derivados de aminopirazin-isoxazol y moléculas relacionadas. La presente invención se refiere, además a compuestos útiles como inhibidores de la proteína cinasa ATR. La invención se refiere a composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de esta invención; métodos para tratar diversas enfermedades, transtornos y condiciones con el uso de los compuestos de esta invención; procesos para preparar los compuestos de esta invención; intermedios para preparar los compuestos de esta invención; y formas sólidas de los compuestos de esta invención. Los compuestos de esta invención tienen fórmula I o II: Ver formula. (I) (II) En donde las variables son tal como se definan en la presente descripción.

公开(公告)号：CA2850566A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：CA2850566

申请日：2012-09-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  STUDLEY JOHN ,  PIERARD FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  ANGELL PAUL ,  URBINA ARMANDO ,  SHI YI

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds useful as inhibitors of ATR kinase, such as aminopyrazine-isoxazole derivatives and related molecules. The present invention also relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and solid forms of the compounds of this invention. The compounds of this invention have formula (I) or (II) wherein the variables are as defined herein.

公开(公告)号：MX2022001828A

公开(公告)日：2022-06-08

申请号：MX2022001828

申请日：2020-08-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MILLER MARK THOMAS ,  ZHOU JINGLAN ,  ZHANG BEILI ,  SHI YI ,  MCCARTNEY JASON ,  WALDO MICHAEL ,  PARASELLI PRASUNA ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  COON TIMOTHY RICHARD ,  MEDEK ALES ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  SHRESTHA MUNA ,  ANDERSON COREY DON ,  FRIEMAN BRYAN ,  PIERRE FABRICE ,  SWIFT SARA E ,  GROOTENHUIS (FALLECIDO) PETER ,  GAGNON KEVIN J ,  LI JICONG ,  LU JENNIFER ,  ZWICKER CARL L

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/435 ,  C07D513/22

Abstract: Se describen formas cristalinas del Compuesto I:(Ver fórmula I), sales farmacéuticamente aceptables de este, y solvatos e hidratos de estas. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden las mismas, métodos para tratar la fibrosis quística mediante el uso de las mismas y métodos para fabricar las mismas.

公开(公告)号：CA3202071A1

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CA3202071

申请日：2021-11-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SHI YI ,  LAI MEI-HSIU ,  MEDEK ALES ,  HU KAN-NIAN ,  SONG ZHENGTIAN ,  TORRICO GUZMAN ELISA A ,  SOKOLOWSKY KATHLEEN PAIGE ,  GIROUX SIMON ,  LIU SIYING ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  SAWANT RUPA ,  SPOSATO MARISA

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04

Abstract: Solid forms of 4-(5-(4-fluorophenyl)-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,5-dihydropyrrolo[2,3-f]indazol-7-yl)benzoic acid (Compound 1) capable of modulating alpha-1 antitrypsin (AAT) activity and methods of treating alpha-1 antitrypsin deficiency (AATD) by administering one or more such forms, and methods of using and preparing the same for treatment of alpha-1 antitrypsin deficiency (AATD).