Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 옥사졸리디논 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 수화물을 제공한다.
R 1 은 페닐기 또는 할로겐, 알콕시기가 치환된 페닐기이며: R 2 는 탄소수 1-4의 포화 알킬기 또는 1개의 수소가 페닐기로 치환된 탄소수 1-3의 알킬기, 탄소수 3-8의 시클로알킬기, 아릴기에 탄소수 1-3의 알킬기가 치환된 벤질기이고; R 3 는 수소 또는 불소이다.
Abstract:
PURPOSE: Provided is a novel cephalosporin which has an amino thiazole derivative at the position number 7 and N-methyl-N-(3-methyl-1,3-thiazolium-2-yl)amino group at position number 3, and shows antibacterial activity against various gram positive bacteria and gram negative bacteria. CONSTITUTION: The cephalosporin is characterized by having an amino thiazole derivative at the position number 7 and N-methyl-N-(3-methyl-1,3-thiazolium-2-yl)amino group at the position number 3 and represented by formula (1). In formula (1), R represents a saturated alkyl group of C1-3 and an unsaturated alkene group of C3-5; R1 is hydrogen, or a saturated alkyl group of C1-3; and R2 represents hydrogen, carboxyl group(or the inorganic cation thereof), carbamoyl group, carbamoyl group of which one or two hydrogen are substituted with an alkyl group of C1-3, or carboxyl group esterified with alkyl group of C1-3. Also, R1 and R2 represent a ring structure linked with 3 to 5 methylene groups.
Abstract:
본 발명은 일반식(II)로 표시되는 카르복시 화합물 또는 그의 염을 일반식(III)으로 표시되는 헤테로 화합물과 반응시켜 새로운 화합물인 일반식(I)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 이의 약리학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 일반식(I)의 화합물은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타낸다.
일반식(I) ∼ (III)에 있어서, A는 CH를, R 1 은 메틸기를, R 2 는 시아노기, 기(X는 산소, 히드록실 아민을 표시하고, Y는 히드록시, 탄소수 1 ∼ 5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 5인 1급 히드록시알킬아미노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 표시한다.)를 또는 하기 구조식의 헤테로환(R 3 는 수소 또는 메틸기를 의미하며, A 2 및 A 3 는 각각 질소 또는 산소이고, A 4 는 질소를 표시한다)을 각각 표시하며, 그리고, Z는 요오드, 브롬 또는 아세톡시기이다.
Abstract:
본 발명은 일반식(Ⅰ)로 표시되는 4-에톡시카르보닐-6,7-디히드로-5H-1-피린딘의 제조방법에 관한 것으로, 나트륨을 알콜에 녹여 만든 나트륨알콕사이드와 반응시킨 에틸시아노아세테이트와 2-할로시클로펜타논을 반응시켜 (±)-2-(1-에톡시카르보닐-1-시아노메틸)시클로펜타논(Ⅲ)을 제조하고, 이 (Ⅲ)화합물을 에테르류의 용매 하에서 포타슘t-부톡사이드와 반응시키고, 이 중간체에 알릴할로겐을 반응시켜 (±)-2-시아노-2-(시클로펜타논-2-일)펜트-4-엔-카르복실산 에틸 에테르(Ⅳ)를 제조한 후 이 화합물(Ⅳ)를 오존과 반응시켜 (±)-2-시아노-2-(시클로펜타논-2-일)부탄-4-옥소-카르복실산 에틸 에스테르(Ⅴ)를 제조하고, 이 화합물(Ⅴ)를 히드록실아민과 반응시키고 연이어 포스포러스트리클로라이드로 반응시키는 것으로 이루어진다.
Abstract:
The present invention provides a novel compound which can activate Nrf2 that is a transcription factor for expression of the quinone reductase gene. Therefore the compound is effective for inhibiting apoptosis and preventing and treating brain nerve diseases. The compound of the present invention is presented by [chemical formula I].
Abstract:
본 발명은 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물과 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이 화합물의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 NF-κB의 활성 과정에 관여하는 IκB 키나제-b (IKK-b)에 대해 강한 저해활성을 가지고 있으므로 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 유년기 관절염(juvenile arthritis), 천식(asthma), 척추성 관절염(spondyloarthopathies), 통풍(gout), 골관절염(osteoarthritis), 알러지성 비염, 아토피성 피부염, 담마진, 전신 홍반성 루푸스(systemic lupuserythematosus), 건선, 궤양성 대장염, 전신성 염증반응증후군, 폐혈증, 다발성근염, 결절다발성동맥염을 포함하는 각종 염증질환 치료를 위한 약제로써 유용하다.
Abstract:
본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 신규 이미다졸릴알킬카르보닐 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 이미다졸릴알킬카르보닐 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제.