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    33.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE60111509T2

    公开(公告)日：2006-05-11

    申请号：DE60111509

    申请日：2001-03-29

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： PERNI ROBERT ,  COURT JOHN ,  O'MALLEY ETHAN ,  BHISETTI GOVINDA RAO

    IPC: C07K5/117 ,  C12N9/99 ,  A61K31/13 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/21 ,  A61K45/00 ,  A61L2/16 ,  A61P31/14 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06

    Abstract: The present invention relates to compounds that are useful as protease inhibitors, particularly as serine protease inhibitors, and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HCV NS3 protease activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents against the hepatitis C virus and other viruses that are dependent upon a serine protease for proliferation. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of proteases, including hepatitis C virus NS3 protease and other serine proteases, using the compounds of this invention and related compounds.

    Inhibidores de DNA-PK
    35.
    发明专利
    Inhibidores de DNA-PK 未知

    公开(公告)号：ES2711839T3

    公开(公告)日：2019-05-07

    申请号：ES14719434

    申请日：2014-03-12

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

    IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el Anillo A es**Fórmula** el anillo B es**Fórmula** en donde el Anillo B está opcionalmente sustituido con hasta 4 átomos de flúor, hasta dos OH o hasta dos alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2; el Anillo C es un ciclohexano o un anillo de ciclobutano; X es -NH-, -O-, o -Oalquil C1-4-; cada uno de R1 y R2 es, independientemente, hidrógeno, -C(O)NHR4, -C(O)OR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, - NHC(O)NHR4, -NHS(O)2R4, -alquil C0-4-NHR4, o -OR4, en donde R1 y R2 no pueden ser simultáneamente hidrógeno, y en donde R1 y R2 y el átomo de carbono intermedio pueden formar un anillo de dioxano o dioxolano; R3 es hidrógeno, -alquilo C1-4, flúor, cloro, -Oalquilo C1-2, -C(O)H, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-2, -CN, - C(O)NHalquilo C1-2, o -C(O)NH2, en donde cada uno de dicho alquilo R3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-5, fenilo, pirrol, imidazol, pirazol, triazol, tiazol, isotiazol, oxazol, piridina, pirimidina, pirimidinona, pirazina, piridazina, quinolina, oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dihidroisoxazol, pirimidin-2,4(1H,3H)-diona, dihidrofuropirimidina, dihidropiranopirimidina, dihidropirrolopirimidina, tetrahidropteridina, o tetrahidropiridopirimidina, en donde cada uno de dichos grupos R4 está opcionalmente sustituido con hasta cuatro Br, Cl, F, o alquilo C1-4, hasta tres CN, NO2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, alquil 0-4-cicloalquilo C3-5, alquil C0-4-O-alquilo C1-4, alquil C0-4-O-alquil C0-4- cicloalquilo C3-5, C(O)Oalquilo C1-4, C(O)Oalquil C0-4-cicloalquilo C3-5, alquil C0-4-C(O)NH2, C(O)NHalquilo C1-4, C(O)N(alquilo C1-4)2, C(O)NH(alquil C0-4-cicloalquilo C3-5), CH2OR5, alquil C0-4-C(O)R5, alquil C0-4-C(O)N(R5)2, alquil C0-4-C(O)OR5, alquil C0-4-NHC(O)R5, alquil C0-4-N(R5)2, oxetano, azetidina, tetrahidrofurano, dihidropirano, tetrahidropirano, morfolina, piperidina, pirrolidina, piperazina, furano, oxazol, oxadiazol, pirrol, pirazol, triazol, oxadiazol, tetrazol, o hasta dos OR5, en donde cada uno de dichos sustituyentes R4 opcionales está opcionalmente sustituido con hasta cuatro átomos de flúor, hasta dos alquilo grupos C1-4, hasta dos grupos OH, hasta dos grupos Oalquilo C1-4, hasta dos grupos Salquilo C1-4, a C(O)alquilo C1-4, a C(O)Oalquilo C1-4, o un C(O)Oalquil C0-4-cicloalquilo C3-5; y cada R5 es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4, imidazol, triazol, tiazol, piridina, pirimidina, oxetano, tetrahidrofurano, o tetrahidropirano, y cada grupo R5 está opcionalmente sustituido con cloro, hasta tres átomos de flúor, hasta dos alquilo C1-2, CH2OH, CN, hasta dos OH, hasta dos Oalquilo C1-2, un espirooxetano, pirrolidina, o triazol, o dos grupos R5 junto con el átomo de nitrógeno intermedio forman un anillo de morfolina, un anillo de azetidina, un anillo de pirrolidina, un anillo de piperidina, o un anillo de piperazina.

    Azaindoles útiles como inhibidores de JAK y otras proteínas quinasas
    40.
    发明专利
    Azaindoles útiles como inhibidores de JAK y otras proteínas quinasas 未知

    公开(公告)号：ES2398712T3

    公开(公告)日：2013-03-21

    申请号：ES10182365

    申请日：2005-03-30

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEX ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT ,  WANG JIAN

    IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

    Abstract: Un compuesto de formula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: **Fórmula** es **Fórmula** R1 es T-R' o es -Si(R')3; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente halógeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2, 3 o 4; cada caso de R5 es independientemente halógeno, -CN, -NO2 o U-R', mientras que al menos uno de R5 es diferente de H; T, V y U son cada uno independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituida, en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están sustituidas de forma opcional e independiente con -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'- -NR'SO2- -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y cada caso de R' es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de un grupo alifático C1-C6, un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un sistema de anillo bicíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; o dos casos de R', se toman junto con el átomo o los átomos a los que está(n) unido(s) para formar un sistema de anillo monocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado de 3-12 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, con la condición de que: a) si R1 es ciclopentilo sustituido, x es 1, X1 y X3 son CH, entonces X2 no es C-R5, en donde R5 es flúor u OMe; b) si R2 y R3 son simultáneamente H y R1 y R4 se seleccionan independientemente de H o Me, x es 1, X1 y X3 son CH, entonces X2 no es C-R5, en donde R5 es OMe, NO2 o flúor; c) si R1, R2, R3 y R4 son simultáneamente H, x es 1, R5 es -SMe, -NH2 o una NH-piperidina opcionalmente sustituida y X1 y X2 son N, entonces X3 no es CH; d) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, X1, X2 y X3 son CH y dos R5 forman un anillo bicíclico condensado opcionalmente sustituido con el anillo al que están unidos, entoncesR1 no es CH2CH2N(Me)2; e) si R2 y R3 son simultáneamente H, R4 es NH2 y X1, X2 y X3 son CH, entonces R1 no es fenilo sustituido; f) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, entonces R1 no es Si(R')3; y g) si R1, R2 y R4 son simultáneamente H y (i) X2 y X3 son CH o CR5 o (ii) uno cualquiera de X1, X2 o X3 son N, entonces R3 no es fenilo o fenilo sustituido con O-fenilo o N(Me)2.

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