公开(公告)号：PE20220905A1

公开(公告)日：2022-05-30

申请号：PE2021001895

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/42 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: Un compuesto de formula (I) en donde: R0 se selecciona de (a) grupos alquilo C1-C8 lineales, ramificados y ciclicos, entre otros; R1 es (a) hidrogeno, (b) grupos alquilo C1-C8 lineales, entre otros; R2 es anillos hetereociclicos de 5 y 6 miembros y anillos aromaticos de 5 a 6 miembros, entre otros; X 1 y X 2 se seleccionan, independientemente, de hidrogeno, halogenos, ciano, hidroxi, grupos C1-C6 lineales, ramificados y ciclicos; cada uno de W1 y W2 se selecciona, independientemente, de C y N; cada R 3 se selecciona, independientemente, de hidrogeno, halogenos, ciano, grupos alquilo C1-C6 lineales ramificados y ciclicos, y grupos alcoxi C1-C6 lineales ramificados y ciclicos; n es un numero entero seleccionado de 0, 1, 2 y 3; Z1 , Z2 , y Z3 se seleccionan, independientemente, de carbono, nitrogeno, azufre y oxigeno, en donde, cuando Z1 , Z2 , y/o Z3 son carbono o nitrogeno, las valencias de carbono y nitrogeno se completan con atomos de hidrogeno, halogeno, grupos alquilo C1-C6 lineales, 10 ramificados y ciclicos, y grupos alcoxi C1-C6 lineales, ramificados y ciclicos, entre otros. Los compuestos son utiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la formula (I), tautomeros de estos, sales farmaceuticamente aceptables de los compuestos, sales farmaceuticamente aceptables de los tautomeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautomeros y derivados deuterados de las sales, formas solidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos.

公开(公告)号：NZ719729A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：NZ71972914

申请日：2014-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ASMAL MOHAMMED ,  LEDEBOER MARK ,  MEDEK ALES ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  WALDO MICHAEL ,  O’NEIL SIMON ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  NTI-ADDAE KWAME ,  MACIKENAS DAINIUS ,  SHI YI ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  JONES STEVEN ,  BYRN RANDAL ,  ROBERTSON SARAH ,  TSAI WANJUNG

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16 ,  C07D471/04

Abstract: Polymorphic forms of Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Compound (1) is represented by the following structural formula: are Form A of HCl salt of Compound (1)·1/2Η20, Form F of HCl salt of Compound (1)·3Η20, Form D of HCl salt of Compound (1), Form A of Compound (1), and Form A of tosylate salt of Compound (1). Such polymorphic forms are employed for treating influenza, inhibiting the replication of influenza viruses, or reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or in a subject.

公开(公告)号：ECSP21085481A

公开(公告)日：2022-01-31

申请号：ECDI202185481

申请日：2021-11-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  MEDEK ALES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  HOOD SARAH CAROL ,  LOOKER ADAM ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  SAWANT RUPA ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  SPOSATO MARISA ,  KESAVAN SARATHY ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SHRESTHA MUNA ,  TANG QING ,  HALL AMY BETH ,  SHI YI ,  BOUCHER DIANE ,  RODAY SETU ,  LAI MEI-HSIU ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  GREY JR RONALD LEE ,  ZAKY MARIAM ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  RONKIN STEVEN M ,  MAXWELL BRAD ,  JONES PETER ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  THOMSON STEPHEN ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  LIU SIYING ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  XU JINWANG ,  ROEPER STEFANIE ,  GUIDO SAMANTHA ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  SWETT REBECCA JANE ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  GIROUX SIMON

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos. (LA FORMULA SE OBSERVA EN LA MEMORIA TECNICA)

公开(公告)号：SG11202112414UA

公开(公告)日：2021-12-30

申请号：SG11202112414U

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: The disclosure provides compounds useful for treating alpha-1 antitrypsin deficiency (AATD), according to formula (I):tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers, deuterated derivatives of the compounds, deuterated derivatives of the tautomers, and deuterated derivatives of the salts, solid forms of those compounds and processes for making those compounds.

公开(公告)号：MX2021013993A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：MX2021013993

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LOOKER ADAM ,  ROEPER STEFANIE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JONES PETER ,  SHI YI ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  RONKIN STEVEN M ,  GIROUX SIMON ,  STAVROPOULOS KATHY ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  MEDEK ALES ,  SHRESTHA MUNA ,  ZAKY MARIAM ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  HOOD SARAH CAROL ,  RODAY SETU ,  SAWANT RUPA ,  TANG QING ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  SWETT REBECCA JANE ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  XU JINWANG ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GUIDO SAMANTHA ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  MAXWELL BRAD ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  SPOSATO MARISA ,  THOMSON STEPHEN ,  GARCIA BARRANTES PEDRO ,  GIACOMETTI ROBERT

IPC: A61K31/429 ,  A61K31/4162 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos. (ver Fórmula).

公开(公告)号：CR20210383A

公开(公告)日：2021-09-22

申请号：CR20210383

申请日：2019-12-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  GAGNON KEVIN ,  DAKIN LESLIE A ,  HU KAN-NIAN ,  MEDEK ALES ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  DENIS FRANCOIS ,  KRUEGER ELAINE B ,  WITKOS FAITH ,  CAO JINGRONG ,  HAMEL MARTINE ,  LEDFORD BRIAN ,  NICOLAS OLIVIER ,  COME JON H ,  DORSCH WARREN A ,  FORTIER ANNE ,  ROSE PETER ,  SAYEGH CAMIL ,  WANG TIANSHENG ,  BRODNEY MICHAEL ,  SENTER TIMOTHY J

IPC: A61K31/4025 ,  A61P13/12 ,  C07D403/12

Abstract: La descripción proporciona al menos una entidad seleccionada de compuestos de la fórmula ( I ), formas en estado sólido de ellos, composiciones que los comprenden y métodos que los usan, incluyendo el uso en el tratamiento de glomeruloesclerosis segmentaria focal (FSGS) y/o enfermedad renal no diabética (NDKD).

公开(公告)号：MA46476B1

公开(公告)日：2021-07-29

申请号：MA46476

申请日：2015-04-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHANDRAN SACHIN ,  DOKOU ELENI ,  KNEZIC DRAGUTIN ,  MEDEK ALES ,  PHENIX BRIAN DEAN ,  BAGNOL LAURENT JEAN-CLAUDE ,  BRODEUR GEOFFREY GLEN ,  FERRIS LORI ANN ,  MCCARTY KATIE LYNN ,  WAGGENER SARA A

IPC: A61K31/404 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D209/04 ,  C07D215/00

Abstract: La présente invention concerne des compositions comprenant une pluralité d'agents thérapeutiques dans lesquelles la présence d'un agent thérapeutique améliore les propriétés d'au moins un autre agent thérapeutique. Dans un mode de réalisation, les agents thérapeutiques sont des régulateurs de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose (cftr) tels qu'un correcteur cftr ou un potentialisateur cftr pour le traitement de maladies à médiation par cftr telles que la mucoviscidose. L'invention concerne également des procédés et des kits correspondants.

公开(公告)号：RU2744460C2

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：RU2016144479

申请日：2015-04-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PHENIX BRIAN DEAN ,  BAGNOL LAURENT JEAN-CLAUDE ,  BRODEUR GEOFFREY GLEN ,  CHANDRAN SACHIN ,  DOKOU ELENI ,  FERRIS LORI ANN ,  KNEZIC DRAGUTIN ,  MCCARTY KATIE LYNN ,  MEDEK ALES ,  WAGGENER SARA A

IPC: A61K45/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A61K31/167 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K47/20 ,  A61K47/38 ,  A61P11/00

Abstract: Данноеизобретениехарактеризуетсякомпозициями, содержащимимножествотерапевтическихагентов, гдеприсутствиеодноготерапевтическогоагентаулучшаетсвойства, поменьшеймере, одногодругоготерапевтическогоагента. Водномвариантетерапевтическимиагентамиявляютсямуковисцидозныетрансмембранныерегуляторыпроводимости (CFTR), такиекаккорректор CFTR илиусилитель CFTR, длялеченияопосредованных CFTR заболеваний, такихкакмуковисцидоз. Такжеописаныспособыи наборы, содержащиеих. 7 н. и 40 з.п. ф-лы, 15 ил., 24 табл., 14 пр.

公开(公告)号：UY38696A

公开(公告)日：2020-11-30

申请号：UY38696

申请日：2020-05-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JONES PETER ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR ,  KESAVAN SARATHY ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  XU JINWANG ,  BOUCHER DIANE ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GUIDO SAMANTHA ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  MAXWELL BRAD ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RONKIN STEVEN M ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  THOMSON STEPHEN ,  ZAKY MARIAM ,  BRODNEY MICHAEL AARON

IPC: A61P1/16 ,  A61K31/4162 ,  A61P11/00 ,  C07D487/14 ,  C07D498/18

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos.

公开(公告)号：NZ720909A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：NZ72090914

申请日：2014-12-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZWICKER CARL ,  MEDEK ALES ,  WALDO MICHAEL ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  ETXEBARRIA I JARDI GORKA ,  FRAYSSE DAMIEN ,  PANESAR MANINDER ,  PIERARD FRANCOISE ,  PINDER JOANNE ,  STUDLEY JOHN ,  ZHANG YUEGANG ,  DAVIS CHRISTOPHER ,  PEGG SIMON ,  SANGHVI TAPAN ,  SHAW DAVID ,  ALEM NAZIHA

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07B59/00

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and solid forms of the compounds of this invention. The compounds of this invention have formula I-A or I-B: wherein the variables are as defined herein.