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公开(公告)号:MX2012007403A
公开(公告)日:2012-09-12
申请号:MX2012007403
申请日:2010-12-21
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CAO JINGRONG , GRILLOT ANNE-LAURE , DAVIES ROBERT J , LIAO YUSHENG , PIERCE ALBERT C , GREY RONALD , MESSERSMITH DAVID , BANDARAGE UPUL K , NANTHAKUMAR SUGANTHINI , WANG JIAN , COME JON H , ARONOV ALEX , KRUEGER ELAINE , TIRAN AMAUD LE , COLLIER PHILIP N , O'DOWD HARDWIN , HENDERSON JAMES A
IPC: C07D401/04 , A61K31/352 , A61K31/424 , A61K31/429 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/20 , C07D491/20
Abstract: La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de PI3K, particularmente de PI3Ky. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, afecciones o trastornos.
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公开(公告)号:NZ580450A
公开(公告)日:2011-06-30
申请号:NZ58045005
申请日:2005-09-19
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: MESSERSMITH DAVID , SALITURO FRANCESCO G
IPC: C07D487/04 , A61K31/4439 , A61P37/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D487/08
Abstract: Disclosed is a diaminotriazole compound of formula (I) where the substituents are as disclosed in the description. Also disclosed is a composition comprising a compound of formula (I), the use of a compound of formula (I) in the manufacture of a medicament to treat an allergy, asthma, an autoimmune disease, transplant rejection, (AML, Lou Gehrig's disease), multiple sclerosis (MS), a solid malignancy, a hematologic malignancy or a myeloproliferative disorder. Further disclosed is a method of inhibiting JAK2 or JAK3 in an isolated biological sample with a compound of formula (I). (62) Divided Out of 554173
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公开(公告)号:CA2534921C
公开(公告)日:2011-06-14
申请号:CA2534921
申请日:2004-08-06
Applicant: VERTEX PHARMA , LEDEBOER MARK W , DAVIES ROBERT J
Inventor: LEDEBOER MARK W , DAVIES ROBERT J , ARNOST MICHAEL J , BEMIS GUY W , FORSTER CORNELIA J , GREY RONALD JR , LEDFORD BRIAN , MARHEFKA CRAIG , MESSERSMITH DAVID , PIERCE ALBERT C , SALITURO FRANCESCO G , WANG JIAN
IPC: C07D249/14 , A61K31/4196 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/08 , C07D413/14 , C07D417/04
Abstract: The present invention relates to aminotriazole compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, processes for preparing the compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.
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公开(公告)号:ES2359007T3
公开(公告)日:2011-05-17
申请号:ES05799808
申请日:2005-09-19
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: SALITURO FRANCESCO , LEDEBOER MARK W , LEDFORD BRIAN , WANG JIAN , PIERCE ALBERT , DUFFY JOHN , MESSERSMITH DAVID
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P37/08 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D487/08
Abstract: Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', o donde R y R', tomados juntos, forman un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando cada anillo opcional e independientemente sustituido hasta con tres casos de J; cada caso de R" se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', o donde R y R", tomados juntos, forman un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando cada anillo opcional e independientemente sustituido hasta con tres casos de J; cada caso de J se selecciona independientemente entre halógeno; -R°; -OR°; -SR°; 1,2-metilendioxi; 1,2-etilendioxi; fenilo (Ph) opcionalmente sustituido con R°; -O(Ph) opcionalmente sustituido con R°; -(CH2)1-2(Ph) opcionalmente sustituido con R°; -CH=CH(Ph) opcionalmente sustituido con R°; -NO2; -CN; -N(R°)2; -NR°C(O)R°; -NR°C(S)R°; NR °C(O)N(R°)2; -NR°C(S)N(R°)2; -NR°CO2R°; -NR°NR°C(O)R°; -NR°NR°C(O)N(R°)2; -NR°NR°CO2R°; -C(O)C(O)R°; C( O)C(O)OR°, -C(O)C(O)N(R°)2, -C(O)CH2C(O)R°; -CO2R°; -C(O)R°; -C(S)R°;-C(S)OR°, -C(O)N(R°)2; -C(S)N(R°)2;C(= NH)-N(R°)2, -OC(O)N(R°)2;-OC(O)R°; -C(O)N(OR°)R°; -C(NOR°) R°; -S(O)2R°; -S(O)3R°; -SO2N(R°)2; -S(O)R°; NR °SO2N(R°)2; -NR°SO2R°; -N(OR°)R°; -C(=NH)-N(R°)2; C(=NOR°)R°; (CH2)0-2NHC(O)R°; -P(O)2R°; -PO(R°)2; OPO( R°)2; o -P(O)(H)(OR°); donde cada caso independiente de R° se selecciona entre hidrógeno, alifático C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo o anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5-6 miembros, fenilo (Ph) opcionalmente sustituido; O( Ph) opcionalmente sustituido; -(CH2)1-2(Ph) opcionalmente sustituido; -CH=CH(Ph) opcionalmente sustituido; o dos casos independientes de R°, en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, tomados junto con el átomo o átomos a los que está unido cada grupo R°, forman un anillo de heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros o un anillo de cicloalquilo de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; donde un sustituyente para un grupo alifático de R° es heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, NH2, NH(alifático C1-6), N(alifático C1-6)2, halógeno, alifático C1-6, OH, O(alifático C1-6), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-6), O(haloalifático C1-6) o halo(alifático C1-6), donde cada uno de estos grupos alifáticos C1-6 de R° está sin sustituir; donde un sustituyente para un grupo fenilo, heteroarilo o heterocíclico de R° es alifático C1-6, NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-6)2, halógeno, alifático C1-6, OH, O(alifático C1-6), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-6), O(haloalifático C16) o halo(alifático C1-6), donde cada uno de estos grupos alifáticos C1-6 de R° está sin sustituir; cada caso de J' se selecciona independientemente entre =O, =S, =NNHR*, =NN(R*)2, =NNHC(O)R*, =NNHCO2 (alquilo), =NNHSO2(alquilo) o =NR*, donde cada R* se selecciona independientemente entre hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; donde un grupo alifático de R* está opcionalmente sustituido con NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, O(alifático C1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-4), O(haloalifático C1103 4) o halo(alifático C1-4), donde cada uno de los grupos alifáticos C1-4 de R* está sin sustituir.
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公开(公告)号:PT1791830E
公开(公告)日:2011-04-04
申请号:PT05799808
申请日:2005-09-19
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: LEDEBOER MARK W , WANG JIAN , MESSERSMITH DAVID , SALITURO FRANCESCO G , LEDFORD BRIAN , PIERCE ALBERT C , DUFFY JOHN P
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P37/08 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D487/08
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公开(公告)号:CA2753560A1
公开(公告)日:2010-11-25
申请号:CA2753560
申请日:2010-02-25
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: ARONOV ALEX , COME JON , COTTRELL KEVIN , GREY RONALD , LE TIRAN AMAUD , MARONE VALERIE , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , MESSERSMITH DAVID , HUCK EMILIE PORTER
IPC: C07D417/04 , A61K31/4427 , A61K31/4965 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D417/14 , C07D513/04
Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of P13K, particularly of P13Kgamma. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of several diseases, such as cancer and autoimmune diseases.
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公开(公告)号:MXPA05005223A
公开(公告)日:2010-09-07
申请号:MXPA05005223
申请日:2003-11-17
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: LEDEBOER MARK , BINCH HAYLEY , PIERCE ALBERT C , ARNOST MICHAEL , DAVIES ROBERT J , FORSTER CORNELLA J , GALLULO VINCENT , GREY RONALD , TIAN SHI-KAI , XU JINWANG , LEDFORD BRIAN , MESSERSMITH DAVID , NANTHAKUMAR SUGANTHI , JAYARAJ ANDREW
IPC: A61K31/41 , C07D249/00 , A61K31/4196 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , C07D249/10 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/02 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: La presente invención se relaciona con inhibidores de las proteínas cinasas. La invención también proporciona composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la invención, y métodos para utilizar las composiciones en el tratamiento de varios trastornos.
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公开(公告)号:CA2721434A1
公开(公告)日:2009-10-22
申请号:CA2721434
申请日:2009-04-14
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: WANG TIANSHANG , ARONOV ALEXANDER , CORNEBISE MARK , MALTAIS FRANCOIS , LEDOBOER MARK , LE TIRAN ARNAUD , MARONE VALERIE , MESSERSMITH DAVID , COTTRELL KEVIN , COME JON H , BOTELA GABRIEL MARTINEZ
IPC: C07D417/04 , A61K31/428 , A61K31/4365 , A61P37/00 , C07D513/04
Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3K ggr;. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.
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公开(公告)号:PT1562589E
公开(公告)日:2009-04-15
申请号:PT03789812
申请日:2003-11-17
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: BINCH HAYLEY , PIERCE ALBERT C , DAVIES ROBERT J , WANG JIAN , FORSTER CORNELIA J , ARNOST MICHAEL , GALULLO VINCENT , GREY RONALD , LEDEBOER MARK , TIAN SHI-KAI , XU JINWANG , LEDFORD BRIAN , MESSERSMITH DAVID , NANTHAKUMAR SUGANTHI , JAYARAJ ANDREW
IPC: A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , C07D249/10 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/02 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
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公开(公告)号:DK1562589T3
公开(公告)日:2009-02-16
申请号:DK03789812
申请日:2003-11-17
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: PIERCE ALBERT C , ARNOST MICHAEL , DAVIES ROBERT J , FORSTER CORNELIA J , GALULLO VINCENT , GREY RONALD , LEDEBOER MARK , TIAN SHI-KAI , XU JINWANG , BINCH HAYLEY , LEDFORD BRIAN , MESSERSMITH DAVID , NANTHAKUMAR SUGANTHI , JAYARAJ ANDREW , WANG JIAN
IPC: A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , C07D249/10 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/02 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.
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