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公开(公告)号:CA2549389A1
公开(公告)日:2005-07-07
申请号:CA2549389
申请日:2004-11-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: MADIGAN DAROLD L , RANDOLPH JOHN T , ZHAO CHEN , DEGOEY DAVID A , GRAMPOVNIK DAVID J , YEUNG MING C , SUN MINGHUA , FLOSI WILLIAM J , KEMPF DALE J , CHEN HUI-JU , FLENTGE CHARLES A , HUANG PEGGY P , KLEIN LARRY L , KRUEGER ALLAN C
IPC: C07D417/06 , A61K31/175 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/277 , A61K31/4168 , A61K31/65 , A61K45/06 , C07C311/17 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/78 , C07D233/32 , C07D233/72 , C07D277/28 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D409/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D493/04
Abstract: A compound of the formula (I) is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.
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公开(公告)号:CO5271741A1
公开(公告)日:2003-04-30
申请号:CO00079304
申请日:2000-10-18
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: MARRING CLARENCE J , GIRANDA VINCENT L , WARREN M KATI , KRUEGER ALLAN C , MUCHMORE STEVEN W , STOLL VINCENT S , SHELDON WANG , YUANWEI CHEN , GRAMPOVNIK DAVID J , KEMPF DALE J , ZHEN LIN , MINGHUA SUN , MING C YEUNG , DEGOEY DAVID A , YU GUI GU , APRIL L KENNEDY , MADIGAN DONALD L , KENT D STEWART , WANG GARY T , CHEN ZHAO
IPC: A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/341 , A61K31/381 , C07C233/48 , C07C237/24 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C279/16 , C07D233/54 , C07D263/32 , C07D307/24 , C07D317/30 , C07D405/04
Abstract: Un compuesto enantioméricamente enriquecido CARACTERIZADO PORQUE tiene la estereoquímica absoluta de fórmula o una sal, éster o una prodroga de los mismos,donde R1 se selecciona del grupo formado por(a) -CO2H, (b) -CH2CO2H, (c) -SO3H, (d) -CH2SO3H, (e) -SO2H, (f) -CH2SO2H, (g)-PO3H2, (h) -CH2PO3H2, (i) -PO2H, (j) -CH2PO2H, (k) tetrazolilo, (l) -CH2-tetrazolilo, (m) -C(=O)-NH-S(O)2-R11, (n) -CH2C(=O)-NH-S(O)2-R11, (o) -SO2N(T-R11)R12 y (p) -CH2SO2N(T-R11 )R12donde T se selecciona del grupo formado por(i) un enlace, (ii) -C(=O)-, (iii) -C(=O)O-, (iv) -C(=O)S-, (v) -C(O)NR36, (vi) -C(=S)O-, (vii) -C(=S)S- y (viii) -C(=S)NR36-,R11 se selecciona del grupo formado por(i) C1-C12-alquilo, (ii) C2-C12-alquenilo, (iii) cicloalquilo, (iv) (cicloalquil)alquilo, (v) (cicloalquil)alquenilo, (vi) cicloalquenilo, (vii) (cicloalquenil)alquilo, (viii) (cicloalquenil)alquenilo, (ix) arilo, (x) (aril)alquilo, (xi) (aril)alquenilo, (xii) heterocíclico, (xiii) alquilo(heterocíclico) y (xiii) (xiv) alquenilo(heterocíclico); yR12 y R36 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por - 2 -(i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) C2-C12-alquenilo, (iv) cicloalquilo, (v) (cicloalquil)alquilo, (vi) (cicloalquil)alquenilo, (vii) cicloalquenilo, (viii) (cicloalquenil)alquilo, (ix) (cicloalquenil)alquenilo, (x) arilo, (xi) (aril)alquilo, (xii) (aril )alquenilo, (xiii) heterocíclico, (xiv) alquilo(heterocíclico) y (xv) alquenilo(heterocíclico);X se selecciona del grupo formado por(a) -C(=O)-N(R*)-, (b) -N(R*)-C(=O)-, (c) -C(=S)-N(R*)-, (d) -N(R*)-C(=S)-, (e) -N(R*)-SO2-, y M -SO2-N(R*)-, donde R* es hidrógeno, C1-C3-alquilo inferior o ciclopropilo;R2 se selecciona del grupo formado por(a) hidrógeno, (b) C1-C6-alquilo, (C) C2-C6-alquenilo, (d) C3-C6-cicloalquilo, (e) C5-C6-cicloalquenilo, (f) halo-C1-C6-alquilo y (g) halo-C2-C6-alquenilo;o R2-X es donde Y1 es -CH2-, -O-, -S- o -NH- e Y2 es -C(=O)- o -C(Raa)(Rbb), donde Raa y Rbb se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por hidrógeno, C1-C3-alquilo inferior, hidroximetilo, 1-hidroxietilo, 2-hidroxietilo, aminometilo, 1-aminoetilo, 2-aminoetilo, tiolmetilo, 1-tioletilo, 2-tioletilo, metoximetilo, N-metilaminometilo y metiltiometilo;Z1 es -O-, -S-, or C(R5)2;R3 y R4 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) cicloalquilo, (c) cicloalquenilo, (d) heterocíclico, (e) arilo y (f) -Z-R14donde Z es(i) -C(R37a)(R37b)-, (ii) -C(R47)=C(R48)-, (iii) -C=C-, (iv) -C(=O)- (v) -C(=S)-, (vi) -C(=NR15)-, (vii) -C(R37a)-C(OR37c)-, (viii) -C(R37a)(SR37c)-, (ix)-C(R37a)(N(R37b)(R37c))-, (x) -C(R37a)(R37b)-O-, (xi)-C(R37a)(R37b)-N(R37c)-, (xii) -C(R37a)(R37b)-N(O)(R37c), (xiii) -C(R37a)(R37b)-N(OH)-, (xiv) -C(R37a)(R37b)-S-, (xv) -C(R37a)(R37b)-S(O)-, (xvi) -C(R37a)(R37b)-S(O)2-, (xvii) -C(R37a)(R37b)-C(=O)-, (xviii) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-, (xix) -C(R37a)(R37b)-C(=NR15)-, (xx) -C(R37a)(OR37c)-C(=O)-, (xxi) -C(R37a)(SR37b)-C(=O)-, (xxii) -C(R37a)(OR37c)-C(=S)-, (xxiii) -C(R37a)(SR37c)-C(=S)-, (xxiv) -C(=O)-C(R37a)(OR37c)-, (xxv) -C(=O)-C(R37a)(SR37c)-, (xxvi) -C(=S)-C(R37a)(OR37c)-, (xxvii)-C(=S)-C(R37a)(SR37c)-, (xxviii) -C(R37a)(OR37c)-C(R37a)(OR37c)-, (xxix) -C(R37a)(SR37c)-C(R37a)(OR37c)-, (xxx) -C(R37a)(OR37c)-C(R37a)(SR37c)-, (xxxi) -C(R37a)(SR37c)-C(R37a)(SR37c)-, (xxxii) -C(=O)-C(=O)-, (xxxiii) -C(=S)-C(=S)-, (xxxiv)-C(=O)-O-, (xxxv) -C(=O)-S-, (xxxvi) -C(=S)-O-, (xxxvii) -C(=S)-S-, (xxxviii) -C(=O)-N(R37a)- (xxxix) -C(=S)-N(R37a)-, (xl)-C(R37a)(R37b)-C(=O)-N(R37a)-, (xli) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-N(R37a)-, (xlii) -C(R37a)(R37b)-C(=O)-O-, (xliii) -C(R37a)(R37b)-C(=O)-S-, (xliv) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-O-, (xlv) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-S-, (xlvi)-C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-, (xlvii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-, (xlviii)-C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-, (xlix) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-, (I) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-, (li) -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-, (lii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-N(R37a) (liii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-N(R37a)-, (liv) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-O-, (lv) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-S-, (lvi) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-O- (lvii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-S-, (lviii) -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-N(R37a)-, (lix) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-N(R37a), (Ix) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-N(R37a)-, (lxi) -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-N(R37a), (lxii) -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-O-, (lxiii) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-O, (lxiv) -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-S-, (lxv) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-S-, (lxvi) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-O-, (lxvii) -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-O-, (lxviii) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-S-, (lxix) -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-S-, o (lxx) -C(R37a)(R37b)-C(R37a)(OR37c);R14 es(i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alquilotiol-sustituido, (vi) alquilo R37c-O-sustituido, (vii) alquilo R37c-S-sustituido, (viii) aminoalquilo, (ix) alquilo (R37c)NH-sustituido, (x) alquilo(R37a)(R37c)N-sustituido, (xi) alquilo R37a -O-(O=)C-sustituido, (xii) alquilo R37a-S-(O=)C-sustituido, (xiii) alquiloR37aO-(S=)C-sustituido, (xiv) alquilo R37a-S-(S=)C-sustituido, (xv) alquilo (R37aO)2-P(=O)-sustituido, (xvi) cianoalquilo, (xvi) C2-C12-alquenilo, (xviii) haloalquenilo, (xix) C2-C12-alquinilo,(xx) cicloalquilo, (xxi) (cicloalquil)alquilo, (xxii) (cicloalquil)alquenilo, (xxiii) (cicloalquil)alquinilo, (xxiv) cicloalquenilo, (xxv) (cicloalquenil)alquilo, (xxvi) (cicloalquenil)alquenilo, (xxvii) (cicloalquenil)alquinilo, (xxviii) arilo, (xxix) (aril)alquilo, (xxx) (aril)alquenilo, (xxxi) (aril)alquinilo, (xxxii) heterocíclico, (xxxiii) alquil(heterocíclico), (xxxiv) alquenil(heterocíclico) o (xxxv) alquinil(heterocíclico),con la condición que es distinto de hidrógeno cuando Z es-C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-O-, -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-S-, - 3 --C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-O-, -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-O-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-S-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-S-, -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-S o -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-S-; R37a, R37b y R37c, se seleccionan en cada aparición, independientemente entre sí, del grupo formado por(i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alcoxialquilo, (vi) C2-C12-alquenilo, (vii) haloalquenilo, (viii) C2-C12-alquinilo, (ix) cicloalquilo, (x)(cicloalquil)alquilo, (xi) (cicloalquil)alquenilo, (xii) (cicloalquil)alquinilo, (xiii) cicloalquenilo, (xiv) (cicloalquenil)alquilo, (xv) (cicloalquenil)alquenilo, (xvi) (cicloalquenil)alquinilo, (xvii) arilo, (xviii) (aril)alquilo, (xix) (aril)alquenilo, (xx) (aril)alquinilo, (xxi) heterocíclico, (xxii) alquil(heterocíclico), (xxiii) alquenil(heterocíclico) y (xxiv) alquinil(heterocíclico),R37c se selecciona en cada aparición, independientemente, del grupo formado por: (i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) C2-C12-alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) C2-C12-alquinilo, (vii) cicloalquilo, (viii) (cicloalquil)alquilo, (ix) (cicloalquil)alquenilo, (x) (cicloalquil)alquinilo, (xi) cicloalquenilo, (xii) (cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)alquenilo, (xiv) (cicloalquenil)alquinilo, (xv) arilo, (xvi) (aril)alquilo, (xvii) (aril)alquenilo, (xviii) (aril)alquinilo, (xix) heterocíclico, (xx) alquilo(heterocíclico), (xxi) alquenilo(heterocíclico) (xxii) alquinilo(heterocíclico), (xxiii) -C(=O)-R14, y (xxiv) -C(=S)-R, (xxv) -S(O)2-R14 y (xxvi) hidroxialquilo;o cuando Z es -C(R37a)(R37b)-N(R37c)-, entonces cuando N(R37C)-R14 se toman juntos constituyen un grupo azida;o cuando Z es -C(R37a)(R37b)-N(O)(R37c)-, entonces cuando N(O)(R37C)-R14 se toman juntos constituyen un anillo heterocíclico de 3-7 miembros N-oxidado que posee por lo menos un átomo de nitrógeno en el anillo N-oxidado,o cuando Z es -C(R37a)(OR37c)-, -C(R37a)(SR37c)- o - -C(R37a)(N(R37b)(R37c))-, luego R37a, R14 y el átomo de carbono al que estaban unidos cuando se toman juntos forman un anillo ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo o ciclohexenilo o luego OR37c o SR37c o N(R37c) y R14 y el átomo de carbono al que están unidos cuando se toman juntos forman un anillo heterocíclico que contiene un átomo de O, S o N, respectivamente, y conteniendo desde 4 a 8 átomos del anillo;R15 se selecciona del grupo formado por(i) hidrógeno, (ii) hidroxi, (iii) amino, (iv) C1-C12-alquilo, (v) haloalquilo, (vi) C2-C12-alquenilo, (vii) haloalquenilo, (viii) cicloalquilo, (ix) (cicloalquil)alquilo, (x) (cicloalquil)alquenilo, (xi) cicloalquenilo, (xii) (cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)alquenilo, (xiv) arilo, (xv) (aril)alquilo, (xvi) (aril)alquenilo, (xvii) heterocíclico, (xviii) alquilo(heterocíclico) y (xix) alquenilo(heterocíclico),o R3 y R4 tomados juntos, con el átomo al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico que posee de 3 a 8 átomos en el anillo;R5 en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo formado por:(a) hidrógeno, (b) -CH(R38)2, (c) -(CH2)r-O-R40, (d) C2-C4 alquinilo, (e) ciclopropilo, (f) ciclobutilo, (g) -C(=Q1)-R17, y (h) -(CH2)rN(R19)2donde r es 0, 1 ó 2; con la condición que cuando un R5 es -O-R40 o -N(R19)2, entonces el otro R5 es diferente que -O-R40 o -N(R19)2; donde Q1 es O, S o N(R18);R17 y R18 se seleccionan independientemente, en cada aparición, del grupo formado por hidrógeno, metilo y etilo;R19 , R38 y R40 se seleccionan independientemente, en cada aparición, del grupo formado por(i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) C2-C12-alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) cicloalquilo, (vii) (cicloalquil)alquilo, (viii) (cicloalquil)alquenilo, (ix) cicloalquenilo, (x) (cicloalquenil)alquilo, (xi) (cicloalquenil)alquenilo, (xii) arilo, (xiii) (aril)alquilo, (xiv) (aril)alquenilo, (xv) heterocíclico, (xvi) alquilo(heterocíclico) y (xvii) alquenilo(heterocíclico); o un R19 es un grupo N-protector;o los dos grupos R5 se toman juntos con un átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico q
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公开(公告)号:CO5261499A1
公开(公告)日:2003-03-31
申请号:CO00079306
申请日:2000-10-18
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: MARING CLARENCE J , YU-GUI GU , HUI-JU CHEN , YUANWEI CHEN , DEGOEY DAVID A , FIOSI WILLIAM J , GIRANDA VINCENT L , GRAMPOVNIK DAVID J , WARREN M KATI , KEMPF DALE J , APRIL L KENNEDY , KLEIN LARRY L , KRUEGER ALLAN C , ZHEN LIN , MADIGAN DAROLD L , MCDANIEL KEITH F , MUCHMORE STEVEN W , KENT D STEWART , STOLL VINCENT S , MINGHUA SUN , NOAH P TU , WAGENAAR FRANK L , WANG GARY T , SHELDON WANG , WIEDEMAN PAUL E , YIBO XU , MING C YEUNG , CHEN ZHAO , STEOHEN HANESSIAN , MALKEN BAYRAKDARIAN , XUEHONG LUO
IPC: C07D401/12 , A61K31/16 , A61K31/341 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/405 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/66 , A61K31/662 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D207/00 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/32 , C07D207/327 , C07D207/38 , C07D207/46 , C07D303/16 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D407/06 , C07D407/12 , C07D409/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D521/00 , C07F9/40 , C07F9/572
Abstract: Un compuesto enriquecido enantioméricamente CARACTERIZADO PORQUE tiene la estereoquímica absoluta de la fórmula: o una sal, un éster o una prodroga aceptable para uso farmacéutico de los mismosdonde R1 se selecciona del grupo formado por (a) -CO2H, (b) -CH2CO2H, (c) -SO3H, (d) -CH2SO3H, (e) -SO2H, (f) -CH2SO2H, (g) -PO3H2, (h) -CH2PO3H2, (i) -PO2H, o) -CH2PO2H, (k) tetrazolilo, (l) -CH2-tetrazolilo, (m) -C(=O)-NH-S(O)2-R11, (n) -CH2C(=O)-NH-S(O)2-R11, (o) -SO2N(T-R11)R12 y (p) -CH2SO2N(T-R11)R12donde T se selecciona del grupo formado por (i) un enlace, (ii) -C(=O)-, (iii) -C(=O)O-, (iv) -C(=O)S-, (v) -C(O)NR36, (vi) -C(=S)O-, (vii) -C(=S)S- y (viii) -C(=S)NR36-,R11 se selecciona del grupo formado por(i) C1-C12-alquilo, (ii) C2-C12 -alquenilo, (iii) cicloalquilo, (iv) (cicloalquil)alquilo, (v) (cicloalquil)alquenilo, (vi) cicloalquenilo, (vii) (cicloalquenil)alquilo, (viii) (cicloalquenil)alquenilo, (ix) arilo, (x) (aril)alquilo, (xi) (aril)alquenilo, (xii) heterocíclico, (xiii) alquilo(heterocíclico) y (xiv) alquenilo(heterocíclico); y R12 y R36 se selecionan independiente entre sí, del grupo formado - 2 -(i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) C1-C12-alquenilo, (iv) cicloalquilo (v) (cicloalquil)alquilo, (vi) (cicloalquil)alquenilo, (vii) cicloalquenilo, (viii) (cicloalquenil)alquilo, (ix) (cicloalquenil)alquenilo, (x) arilo, (xi) (aril)alquilo, (xii) (aril)alquenilo, (xiii) heterocíclico, (xiv) alquilo (heterocíclico) y (xv) alquenilo(heterocíclico)X se selecciona del grupo formado por (a -C(=O)-N(R*)-, (b)-N(R*)-C(=O)-, (c)-C(=S)-N(R*)-, (d) -N(R*)-C(=S)-, (e)-N(R*)-SO2-, y M -SO2-N(R*)-, donde R* es hidrógeno, C1-C3-alquilo inferior o ciclopropilo, R2 se selecciona del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) C1-C6-alquilo, (C) C2-C6-alquenilo, (d) C3C6 cicloalquilo, (e) C5-C6-cicloalquenilo, (f) halo-C1-C6-alquilo y (g) halo-C2-C6-alquenilo; o R2-X es donde Y1 es -CH2-, -O-, -S- o -NH- e Y2 es -C(=O)- o -C(Raa)(Rbb), donde Raa y Rbb se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por hidrógeno, C1-C3-alquilo inferior, hidroximetilo, 1 -hidroxietilo, 2-hidroxietilo, aminometilo, 1-aminoetilo, 2-aminoetilo, tiolmetilo, 1-tioletilo, 2-tioletilo, metoximetilo, N-metilaminometilo y metiltiometilo; R3 y R4 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) cicloalquilo, (c) cicloalquenilo, (d) heterocíclico, (e) arilo y (f) -Z-R14 donde Z es (i) -C(R37a)(R37b)-, (ii)-C(R47)=C(R48)-, (iii)-C=C-, (iv) -C(=O)-(v) -C(=S)-, (vi) -C(=NR15)-, (vii) -C(R37a)(OR37c)-, (viii) -C(R37a)(SR37c)-, (ix) -C(R37a)(N(R37b)(R37c))-, (x) -C(R37a)(R37b)-O-, (xi) -C(R37a)(R37b)-N(R37c)-, (xii) -C(R37a)(R37b)-N(O)(R37c), (xiii) -C(R37a)(R37b)-N(OH)-, (xiv) -C(R37a)(R37b)-S-, (xv) -C(R37a)(R37b)-S(O), (xvi) -C(R37a)(R37b)-S(O)2-, (xvii) -C(R37a)(R37b)-C(=O)-, (xviii) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-, (xix) -C(R37a)(R37b)-C(=NR15)-, (xx) -C(R37a)(OR37c)-C(=O)-, (xxi) -C(R37a)(SR37b)-C(=O)-, (xxii) -C(R37a)(R37c)-C(=S)-, (xxiii) -C(R37a)(SR37c)-C(=S)-, (xxiv) -C(=O)-C(R37a)(OR37c)-, (xxv) -C(=O)-C(R37a)(SR37c)-, (xxvi) -C(=S)-C(R37a)(OR37c)-, (xxvii) -C(=S)-C(R37a)(SR37c)-, (xxviii) -C(R37a)(OR37c)-C(R37a)(OR37c)-, (xxix)-C(R37a)(SR37c)-C(R37a)(OR37c)-, (xxx) -C(R37a)(OR37c)-C(R37a)(SR37c)-, (xxxi) -C(R37a)(SR37c)-C(R37a)(SR37c)-, (xxxii) -C(=O)-C(=O)-, (xxxiii) -C(=S)-C(=S)-, (xxxiv) -C(=O)-O-, (xxxv) -C(=O)-S-, (xxxvi) -C(=S)-O-, (xxxvii) -C(=S)-S-, (xxxviii) -C(=O)-N(R37a)- (xxxix) -C(=S)-N(R37a)-, (xI) -C(R37a)(R37b)-C(=O)-N(R37a)-, (xli) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-N(R37a)-, (xlii) -C(R37a (R37b)-C(=O)-O-, (xliii) -C(R37a)(R37b)-C(=O)-S-, (xliv) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-O, (xlv) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-S-, (xlvi) -C(37a)(R37b)N(R37b)-C(=O)-, (xlvii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-, (xlviii) -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)- (xlix) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-, (l) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-, (li) -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-, (Iii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-N(R37a)-, (Iiii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-N(R37a)-, (liv) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-O-, (Iv) -C(R37a) (R37b)-N(R37b)-C(=O)-S-, (Ivi) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-O-, (lvii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-S-, (lviii) -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-N(R37a)-, (lix) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-N(R37a)-, (Ix) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-N(R37a)-, (Ixi) -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-N(R37a)-, (Ixii) -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-O-, (Ixiii) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-O-, (Ixiv) -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-S-, (Ixv) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-S-, (Ixvi) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-O-, (Ixvii) -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-O-, (lxviii) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-S-, (Ixix) -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-S- o (Ixx) -C(R37a)(R37b)-C(R37a)(OR37c); R14 es (i) hidrógeno, (ii) C1-CI2-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alquilo tiol-sustituido, (vi) alquilo R37c-O-sustituido, (vii) alquilo R37c-S-sustituido, (viii) aminoalquilo, (ix) alquilo (R37C)NH-sustituido, (x) alquilo (R37a)(R37c)N- sustituido, (xi) alquilo R37aO-(O=)C-sustituido, (xii) alquilo R37a-S-(O=)C sustituido, (xiii) alquilo R37aO-(S=)C-sustituido, (xiv)alquilo R37a-S-(S=)C sustituido, (xv) alquilo (R37aO)2-P(=O)-sustituido, (xvi) cianoalquilo, (xvi)C1-C12- alquenilo, (xviii) haloalquenilo, (xix) C2-C12-alquinilo, (xx) cicloalquilo, (xxi) (cicloalquil)alquilo, (xxii) (cicloalquil)alquenilo, (xxiii) (cicloalquil)alquinilo, (xxiv) cicloalquenilo (xxv) (cicloalquenil) alquilo, (xxvi) - 3 -(cicloalquenil)alquenilo, (xxvii) (cicloalquenil)alquinilo, (xxviii) arilo, (xxix) (aril) alquilo, (xxx) (aril)alquenilo, (xxxi) (aril)alquinilo, (xxxii) heterocíclico, (xxxiii) alquilo (heterocíclico), (xxxiv) alquenilo(heterocíclico) o (xxxv) (heterocíclico)alquinilo, con la condición que R14 es distinto de hidrógeno cuando Z es -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-(O)-, -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-O-, -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-S-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-O-, -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-O-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-S-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-S-, C(R37a)(R37b)-S-C(=O)S o -C(R37a)R37b)-S-C(=S)-S-; R37a, R37b y R47 y R48 se seleccionan en cada aparición, independientemente entre sí, del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alcoxialquilo, (vi) C2-C12-alquenilo, (vii) haloalquenilo, (viii) C2-C12-alquinilo, (ix) cicloalquilo, (x) (cicloalquil)alquilo, (xi) (cicloalquil)alquenilo, (xii) (cicloalquil)alquinilo, (xiii) cicloalquenilo, (xiv) (cicloalquenil) alquilo, (xv) (cicloalquenil)alquenilo, (xvi) (cicloalquenil)alquinilo, (xvii) arilo, (xviii) (aril)alquilo, (xix) (aril)alquenilo, (xx)(aril)alquinilo, (xxi)heterocíclico, (xxii) alquilo(heterocíclico), (xxiii) alquenilo(heterocíclico) y (xxiv) alquinilo(heterocíclico), R37c se selecciona en cada aparición, independientemente, del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) C2-C12-alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) C2-C12-alquinilo, (vii) cicloalquilo, (viii) (cicloalquil)alquilo, (ix) (cicloalquil)alquenilo, (x) (cicloalquil) alquinilo, (xi) cicloalquenilo, (xii) (cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)alquenilo, (xiv) (cicloalquenil)alquinilo, (xv) arilo, (xvi) (aril)alquilo, (xvii) (aril)alquenilo, (xviii) (aril)alquinilo, (xix) heterocíclico, (xx) alquilo(heterocíclico), (xxi) alquenilo(heterocíclico), (xxii) alquinilo (heterocíclico), (xxiii)-O(=O)-R14, (xxiv)-C(=S)-R, (xxv)-S(O)2-R14 y (xxvi) hidroxialquilo; o cuando Z es -C(R37a)(R37b)-N(R37c)-, entonces cuando N(R37c) y R14 se toman juntos constituyen un grupo azido; o cuando Z es -C(R37a)(R37b)-N(O)(R37c)-, entonces cuando N(O)(R37c) y R14 se toman juntos constituyen un anillo heterocíclico de 3-7 miembros N-oxidado que posee por lo menos un átomo de nitrógeno en el anillo N-oxidado, o cuando Z es -C(R37a)(OR37b)-, -C(R37a)(SR37c)-o- -C(R37a)(N(R37b)(R37c))-, entonces R37a, R14 y el átomo de carbono al que están unidos cuando se toman juntos forman un anillo ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo o ciclohexenilo o entonces OR37c o SR37c o N(R37c) y R14 y el átomo de carbono al que están unidos cuando se toman juntos forman un anillo heterocíclico que contiene un átomo de O, S o N, respectivamente, y contiene entre 4 y 8 átomos del anillo; R15 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) hidroxi, (iii) amino, (iv) C1-C12-alquilo, (v) haloalquilo, (vi) C2-C12-alquenilo (vii) haloalquenilo, (viii) cicloalquilo (ix) (cicloalquil)alquilo, (x) (cicloalquil)alquenilo, (xi) cicloalquenilo, (xii) (cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)aIquenilo, (xiv) arilo, (xv) (aril)alquilo, (xvi)(aril)alquenilo, (xvii) heterocíclico, (xviii) alquilo(heterocíclico) y (xix) alquenilo(heterocíclico), o R3 y R4 tomados juntos, con el átomo al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico que posee de 3 a 8 átomos en el anillo, R5 se selecciona del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) -CH(R38)2, (c) -O-R40, (d) C2-C4-alquinilo, (e) ciclopropilo, (f) ciclobutilo, (g) -C(=Q1)-R17 y (h) -N(R19)2 donde Q1 es O, S o N(R18); R17 y R18 se seleccionan Independientemente, en cada aparición, del grupo formado por hidrógeno, metilo y etilo; R19, R38 y R40 se seleccionan independientemente, en cada aparición, del grupo formado por (i) hidrógeno (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) C2-C12-alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) cicloalquilo, (vii) (cicloalquil)alquilo, (viii) (cicloalquil)alquenilo, (ix) cicloalquenilo, (x) (cicloalquenil)alquilo, (xi) (cicloalquenil)alquenilo, (xii) arilo, (xiii) (aril)alquilo (xiv) (aril)alquenilo, (xv) heterocíclico, (xvi) alquilo(heterocíclico) y (xvii) alquenilo(heterocíclico);Y se selecciona del grupo formado por - 4 -(a) hidrógeno, (b) C1-C5-alquilo, (c) C1-C5-haloalquilo, (d) C2-C5-alquenilo, (e) C2-C5-haloalquenilo, (f) C2-C5-alquinilo, (g) C3-C5-cicloalquilo, (h C3-C5-cicloalquil-C1-a-C3-alquilo, (i) C5-cicloalquenilo, (j) C5-cicloalquenil-C1-a-C3-alquilo, (k) C5-cicloa
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公开(公告)号:SK15092000A3
公开(公告)日:2001-05-10
申请号:SK15092000
申请日:1999-04-12
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: MARING CLARENCE J , GU YU GUI , CHEN HUI-JU , CHEN YUANWEI , DEGOEY DAVID A , FLOSI WILLIAM J , GIRANDA VICENT L , GRAMPOVNIK DAVID J , KATI WARREN M , KEMPF DALE J , KLEIN LARRY L , KRUEGER ALLAN C , LIN ZHEN , MADIGAN DAROLD L , MCDANIEL KEITH F , MUCHMORE STEVEN W , SHAM HING L , STEWART KENT D , STOLL VINCENT S , SUN MINGHUA , WANG GARY T , WANG SHELDON , XU YIBO , YEUNG MING C , ZHAO CHEN , KENNEDY APRIL
IPC: A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/41 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/5377 , A61P31/16 , A61P43/00 , C07D207/16 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D207/327 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D521/00 , C07F9/572 , A61K31/40 , C07D407/04
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公开(公告)号:AU8005100A
公开(公告)日:2001-04-30
申请号:AU8005100
申请日:2000-10-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: MARING CLARENCE J , GIRANDA VINCENT L , KEMPF DALE J , STOLL VINCENT S , SUN MINGHUA , ZHAO CHEN , GU YU GUI , WANG GARY T , KRUEGER ALLAN C , CHEN YUANWEI , DEGOEY DAVID A , GRAMPOVNIK DAVID J , KATI WARREN M , KENNEDY APRIL L , LIN ZHEN , MADIGAN DONALD L , MUCHMORE STEVEN W , SHAM HING L , STEWART KENT D , WANG SHELDON , YEUNG MING C
IPC: A61K31/195 , C07C233/48 , C07C237/24 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C279/16 , C07D233/54 , C07D263/32 , C07D307/24 , C07D317/30 , C07D405/04 , C07C233/00
Abstract: Disclosed are compounds of the formula:which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.
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公开(公告)号:CA2388859A1
公开(公告)日:2001-04-26
申请号:CA2388859
申请日:2000-10-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: MARING CLARENCE J , WAGENAAR FRANK L , WANG SHELDON , GIRANDA VINCENT L , LIN ZHEN , FLOSI WILLIAM J , DEGOEY DAVID A , KLEIN LARRY L , KEMPF DALE J , STOLL VINCENT S , KATI WARREN M , GRAMPOVNIK DAVID J , KENNEDY APRIL L , WIEDEMAN PAUL E , MCDANIEL KEITH F , TU NOAH P , XU YIBO , HANESSIAN STEPHEN , STEWART KENT D , SHAM HING L , MUCHMORE STEVEN W , WANG GARY T , BAYRAKDARIAN MALKEN , LUO XUEHONG , CHEN YUANWEI , MADIGAN DAROLD L , YEUNG MING C , ZHAO CHEN , KRUEGER ALLAN C , GU YU GUI , CHEN HUI-JU , SUN MINGHUA
IPC: C07D401/12 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/405 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/66 , A61K31/662 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D207/00 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/32 , C07D207/327 , C07D207/38 , C07D207/46 , C07D303/16 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D407/06 , C07D407/12 , C07D409/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D521/00 , C07F9/40 , C07F9/572
Abstract: Enantiomerically enriched compounds having the absolute stereochemistry of t he formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof, which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.
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公开(公告)号:CZ20003872A3
公开(公告)日:2001-03-14
申请号:CZ20003872
申请日:1999-04-12
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: MARING CLARENCE J , GU YU-GUI , CHEN HUI-YU , CHEN YUANWEI , DEGOEY DAVID A , FLOSI WILLIAM J , GIRANDA VINCENT L , GRAMPOVNIK DAVID J , KATI WARREN M , KEMPF DALE J , KLEIN LARRY L , KRUEGER ALLAN C , LIN ZHEN , MADIGAN DAROLD L , MCDANIEL KEITH F , MUCHMORE STEVEN W , SHAM HING L , STEWART KENT D , STOLL VINCENT S , SUN MINGHUA , WANG GARY T , WANG SHELDON , XU YIBO , YEUNG MING C , ZHAO CHEN , KENNEDY APRIL
IPC: A61K31/40 , A61P31/16 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
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公开(公告)号:BR9909870A
公开(公告)日:2000-12-19
申请号:BR9909870
申请日:1999-04-12
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: MARING CLARENCE J , GU YU-GUI , CHEN HUI-JU , CHEN YUANWEI , DEGOEY DAVID A , FLOSI WILLIAM J , GIRANDA VINCENT L , GRAMPOVNIK DAVID J , KATI WARREN M , KEMPF DALE J , KLEIN LARRY L , KRUEGER ALLAN C , LIN ZHEN , MADIGAN DAROLD L , MCDANIEL KEITH F , MUCHMORE STEVEN W , SHAM HING L , STEWART KENT D , STOLL VINCENT S , SUN MINGHUA , WANG SHELDON , XU YIBO , YEUNG MING C , ZHAO CHEN , KENNEDY APRIL
IPC: A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/41 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/5377 , A61P31/16 , A61P43/00 , C07D207/16 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D207/327 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D521/00 , C07F9/572 , A61K31/40 , C07D407/04
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公开(公告)号:CA2329660A1
公开(公告)日:1999-10-28
申请号:CA2329660
申请日:1999-04-12
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: DEGOEY DAVID A , SUN MINGHUA , SHAM HING L , ZHAO CHEN , CHEN YUANWEI , WANG GARY T , GIRANDA VINCENT L , GRAMPOVNIK DAVID J , KENNEDY APRIL , YEUNG MING , MUCHMORE STEVEN W , MADIGAN DAROLD L , LIN ZHEN , STEWART KENT D , GU YU-GUI , WANG SHELDON , STOLL VINCENT S , MARING CLARENCE J , KEMPF DALE J , KATI WARREN M
IPC: A61K31/196 , A61K31/215 , A61K31/341 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61P31/16 , A61P43/00 , C07C233/47 , C07C233/52 , C07C237/24 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07D233/54 , C07D263/32 , C07D307/24 , C07D317/32 , C07D405/04 , C07D493/08 , A61K31/16 , A61K31/33
Abstract: Disclosed are compounds of formula (I), (II) or (III), which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.
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公开(公告)号:CA2755348C
公开(公告)日:2017-12-12
申请号:CA2755348
申请日:2010-03-25
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: BETEBENNER DAVID A , PRATT JOHN K , DEGOEY DAVID A , DONNER PAMELA L , FLENTGE CHARLES A , HUTCHINSON DOUGLAS K , KATI WARREN M , KRUEGER ALLAN C , LONGENECKER KENTON L , MARING CLARENCE J , RANDOLPH JOHN T , ROCKWAY TODD W , TUFANO MICHAEL D , WAGNER ROLF , LIU DACHUN
IPC: C07D239/54 , A61K31/18 , A61K31/27 , A61K31/4015 , A61K31/4164 , A61K31/4166 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/4412 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61P31/14 , C07D213/64 , C07D233/66 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10
Abstract: This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.
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