公开(公告)号：KR101438655B1

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：KR1020120045727

申请日：2012-04-30

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  울산대학교 산학협력단

Inventor： 김동진 ,  박기덕 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김진우 ,  우서연 ,  황온유 ,  김윤경 ,  변성림 ,  강용구

IPC: C07C317/28 ,  A61K31/135 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C317/28 ,  A61K31/135 ,  C07C317/22 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D239/30 ,  C07D295/088 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/6533

Abstract: 본 발명은 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약학조성물에 관한 것으로, 산화질소 생성 억제 및 NF-E2-related factor-2 (Nrf2) 활성 작용하여 신경세포 기능 장애 및 사멸로 인하여 야기되는 뇌신경 질환, 특히 파킨슨병, 알츠하이머 치매, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환의 치료 및 예방제로 효과를 보인다.

公开(公告)号：KR101106050B1

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：KR1020090025560

申请日：2009-03-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유경호 ,  김동진 ,  남봉수 ,  오창현 ,  이소하 ,  조승주 ,  심태보 ,  하정미

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/44

CPC classification number: C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 아미노퀴놀린 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 피부암 예방 또는 치료용 의약 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화학식 1의 화합물은 흑색종 (melanoma) 종양 세포에 대하여 우수한 항증식 효능을 나타내므로, 피부암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

상기 식에서, R
1 , R
2
및 R
3 은 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR101052620B1

公开(公告)日：2011-07-29

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 페닐아세테이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 페닐아세테이트 유도체를 함유하는 조성물은 T-형 칼슘 이온 채널 활성을 효과적으로 억제하므로 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 고혈압, 암, 간질, 신경성 통증 등의 질병의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
.
(상기 화학식 1에서, 상기 X, R
1 및 R
2 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)
T-형 칼슘 채널 블로커, 페닐아세테이트 유도체, 통증치료제

Abstract translation: 本发明的用于引起的新颖苯乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，其含有与由下式表示的活性成分T-型钙离子通道的制备和活性的疾病的预防和治疗（1） 涉及一种组合物，含有本发明的苯基乙酸酯衍生物，例如组合物是T-型钙离子通道的活性，有效地抑制由T-型钙离子通道，高血压，癌症，癫痫，神经性疼痛的活化诱导这样 并且可以有用地用作疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100063329A

公开(公告)日：2010-06-11

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A thiazoline compounds and a T-type calcium channel inhibitor containing the same are provided to treat diseases relating to T-type calcium channel overexpression. CONSTITUTION: A thiazoline compounds have a structure of chemical formula 1. A composition for preventing and treating diseases relating to T-type calcium channel overexpression contains the thiazoline compounds of chemical formula 1. The diseases are Parkinson's disease, Alzheimer, schizophrenia, somnopathy, pain, hypertension, arrhythmia, angina, cardiac insufficiency, myocardial infarction, or cancer.

Abstract translation: 目的：提供噻唑啉化合物和含有此类化合物的T型钙通道抑制剂，用于治疗与T型钙通道过度表达相关的疾病。 构成：噻唑啉化合物具有化学式1的结构。用于预防和治疗与T型钙通道过度表达有关的疾病的组合物含有化学式1的噻唑啉化合物。疾病为帕金森病，阿尔茨海默病，精神分裂症，睡眠障碍，疼痛 ，高血压，心律不齐，心绞痛，心功能不全，心肌梗塞或癌症。

公开(公告)号：KR1020100042671A

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: PURPOSE: A novel phenylacetate derivative and a composition containing the same are provided to suppress T-type calcium ion channel activity and to use as a therapeutic agent for preventing or treating diseases caused by T-type calcium ion channel activity. CONSTITUTION: A phenylacetate derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the phenylacetate derivative comprises: a step of performing esterification of a carboxylic acid compound of chemical formula 2 under acid catalyst to obtain an ester compound of chemical formula 3; a step of reacting the compound of chemical formula 3 with t-butoxide and isopropyl bromide to obtain a compound of chemical formula 4; a step of reacting the compound of chemical formula 4 with 1,3-dibromopropane to obtain a compound of chemical formula 5; and a step of reacting the compound of chemical formula 5 with a compound of chemical formula 6 or 7.

Abstract translation: 目的：提供一种新的苯乙酸酯衍生物和含有此类化合物的组合物以抑制T型钙离子通道活性，并用作预防或治疗由T型钙离子通道活性引起的疾病的治疗剂。 构成：苯乙酸酯衍生物由化学式1表示。制备苯乙酸酯衍生物的方法包括：在酸催化剂下进行化学式2的羧酸化合物的酯化步骤，得到化学式3的酯化合物; 使化学式3的化合物与叔丁醇和异丙基溴反应以获得化学式4的化合物的步骤; 使化学式4的化合物与1,3-二溴丙烷反应得到化学式5的化合物的步骤; 和使化学式5化合物与化学式6或化合物7反应的步骤。

公开(公告)号：KR100892251B1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：KR1020070038056

申请日：2007-04-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이지훈 ,  유경호 ,  김동진 ,  문대혁 ,  오승준 ,  류진숙 ,  김재승 ,  김의녕 ,  박웅서 ,  강용구

IPC: C07D263/57 ,  C07D277/66

Abstract: 본 발명은 베타아밀로이드 피브릴과 우수한 결합력을 나타내어 치매를 비롯한 퇴행성 뇌질환의 조기 진단과, 이의 예방 및 치료에 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 식에서, R
1 , R
2 및 X는 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR100621782B1

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：KR1020050048832

申请日：2005-06-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유경호 ,  김동진 ,  강용구 ,  이경석 ,  이관순 ,  김맹섭 ,  강재훈

IPC: C07D477/20

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 1-베타메틸카바페넴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 항균제용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 1-베타메틸카바페넴 유도체는 데하이드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람 양성균 및 그람 음성균 모두에 대해 우수한 항균활성을 나타내므로 항균제로서 매우 유용하다.

상기 식에서,
R은 수소 또는 나트륨이다.

公开(公告)号：KR1020060094776A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：KR1020050016221

申请日：2005-02-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 정성우 ,  이정하 ,  박병곤 ,  에드워드,페레즈-레이스 ,  김동진 ,  신희섭 ,  김태현 ,  임혜원

IPC: C12N5/16 ,  C12N5/22 ,  C12N5/10 ,  C12N15/06

CPC classification number: G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705

Abstract: 본 발명은 포타슘(potassium) 채널이 도입된 세포주에 관한 것으로서, 구체적으로는 탈분극에 의하여 T-형 α1H 칼슘 채널이 활성화 될 수 있는 포타슘 채널이 도입된 세포주에 관한 것이다. 본 발명의 세포주는 T-형 α1H 칼슘 채널의 억제제 후보군의 고효율 검색에 유용하게 이용될 수 있으므로 T-형 α1H 칼슘 채널의 발현 이상으로 발생하는 여러 질환의 치료제 개발을 가속화 시킬 수 있다.
T-형 α1H 칼슘 채널, 포타슘 채널, 세포기반 고효율 검색

公开(公告)号：KR100479405B1

公开(公告)日：2005-03-30

申请号：KR1020020028871

申请日：2002-05-24

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 싸이제닉

Inventor： 김동진 ,  신계정 ,  유재훈 ,  이희설

IPC: A61K31/195 ,  C07C69/734

CPC classification number: C07C229/44 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C59/68 ,  C07C67/343 ,  C07C69/734

Abstract: 본 발명은 신남산 이합체, 그 제조방법 및 퇴행성 뇌질환 예방 및 치료를 위한 그의 용도에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 신남산 이합체는 생체내(in vivo) 조건에서 학습 및 기억력 향상에 탁월한 효과를 나타내며 호르몬 특성을 갖지 않아 과량투여에 따른 부작용을 최소할 수 있어 치매를 포함한 퇴행성 뇌질환 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
화학식 1

(상기식에서, R, X, Y 및 spacer는 명세서 내에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1020040026462A

公开(公告)日：2004-03-31

申请号：KR1020020057933

申请日：2002-09-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유경호 ,  김동찬 ,  신계정 ,  김동진

IPC: C07D487/04

Abstract: PURPOSE: A pyrazolopyrimidine derivative as a cyclin-dependent kinase inhibitor and a process for preparing the same are provided. The compound inhibits cyclin-dependent kinase(CDK) regulating cell division cycle and has low toxicity. Therefore, it can be useful for prevention and treatment of liver cancer, breast cancer, stomach cancer, colon cancer or rectal cancer caused by activation of CDK. CONSTITUTION: A pyrazolopyrimidine derivative is represented by the formula(1), wherein R1 comprises ortho, meta, or para substituent, and is bromo, chloro, fluoro, methoxy, hydrogen, nitro or amino; R2 is hydrogen or C3 or less of lower alkyl; R3 is hydrogen or C3 or less of lower alkyl, or hydroxyethyl; and n is an integer of 0 or 1. A method for preparing the pyrazolopyrimidine derivative represented by the formula(1) comprises the steps of: reacting 6-methylmercaptopyrazolopyrimidine of the formula(IV) with meta-chloroperbenzoic acid in the presence of an organic solvent such as chloroform or dichloromethane at -10 to 10 deg. C for 2 to 5 hours and at room temperature for 3 to 12 hours to prepare 6-methylsulfonylpyrazolopyrimidine of the formula(II); and nucleophilic substitution reaction of 6-methylsulfonylpyrazolopyrimidine of the formula(II) with hydroxyethylamine in the presence of a mixed organic solvent of isopropanol or n-butanol and dimethylsulfoxide or dimethylformamide at 70 to 100 deg. C for 1 to 6 hours.

Abstract translation: 目的：提供作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的吡唑并嘧啶衍生物及其制备方法。 该化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）调节细胞分裂周期，毒性低。 因此，可用于预防和治疗由CDK激活引起的肝癌，乳腺癌，胃癌，结肠癌或直肠癌。 构型：吡唑并嘧啶衍生物由式（1）表示，其中R 1包括邻，间或对位取代基，并且是溴，氯，氟，甲氧基，氢，硝基或氨基; R2是氢或C3以下的低级烷基; R3是氢或C3以下的低级烷基或羟乙基; 并且n是0或1的整数。由式（1）表示的吡唑并嘧啶衍生物的制备方法包括以下步骤：使式（Ⅳ）的6-甲基巯基吡唑并嘧啶与间氯过苯甲酸在有机 溶剂如氯仿或二氯甲烷在-10至10℃。 C化2〜5小时，在室温下反应3〜12小时，得到式（II）的6-甲基磺酰基吡唑并嘧啶; 和式（II）的6-甲基磺酰基吡唑并嘧啶与异丙醇或正丁醇和二甲基亚砜或二甲基甲酰胺的混合有机溶剂在70-100℃下与羟乙基胺的亲核取代反应。 C 1〜6小时。