公开(公告)号：KR1020130006554A

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：KR1020110066569

申请日：2011-07-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 금교창 ,  김은경 ,  배애님 ,  최경일 ,  강순방 ,  서선희 ,  바타라이디팍 ,  이주현

IPC: C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/422 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D413/10 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

Abstract: PURPOSE: AN oxazolidinone derivative containing a novel cyclic group is provided to ensure excellent antibacterial activity against gram-positive bacteria including various resistant strains. CONSTITUTION: An oxazolidionone derivative containing a cyclopenta[c]pyloriphenyl group is denoted by chemical formula 1. An antibacterial composition contains the oxazolidinone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The antibacterial composition has antibacterial activity against Staphylococcus sp., Enterococcus sp., E.coli, Bacillus sp., Salmonella sp. or Mycobacterium.

Abstract translation: 目的：提供含有新环状基团的恶唑烷酮衍生物，以确保对包括各种抗性菌株在内的革兰氏阳性菌具有优异的抗菌活性。 构成：含有环戊二烯并[c]苯乙烯基的恶唑烷酮衍生物由化学式1表示。抗菌组合物含有恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 抗菌组合物对葡萄球菌属，肠球菌属，肠杆菌属，大肠杆菌属，芽孢杆菌属，沙门氏菌属， 或分枝杆菌。

公开(公告)号：KR1020120096842A

公开(公告)日：2012-08-31

申请号：KR1020110016203

申请日：2011-02-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  배애님 ,  조용서 ,  이효선 ,  이지은 ,  조경희 ,  임혜원 ,  서선희 ,  송치만 ,  정혜진 ,  남길수 ,  금교창 ,  김동진 ,  최경일 ,  최기현 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  이주현 ,  신선미 ,  아미드,압둘와히드 ,  김영수 ,  민선준

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: PURPOSE: A 5-(substituted alkylaminomethyl)isoxazole based compound as T-type calcium channel blocker is provided to have excellent activity as an antagonist of T- type calcium ion channel. CONSTITUTION: A 5-(substituted alkylaminomethyl)isoxazole based compound as T-type calcium channel blocker is represented by chemical formula 1. The encephalopathy therapy and for prevention agent selected from epilepsy, depression, Parkinson's disease, dementia, sleep disorder, an agent for cancer treatment and prevention, an agent for heart disease treatment and prevention selected from hypertensive, cardiac arrhythmia, angina, myocardial infarction, congestive heart failure, pharmaceutical composition for alleviating pain selected from neuropathic pain and chronic and acute pain includes a compound represented by chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供作为T型钙通道阻滞剂的5-（取代的烷基氨基甲基）异恶唑基化合物作为T-型钙离子通道的拮抗剂具有优异的活性。 构成：以化学式1表示作为T型钙通道阻断剂的5-（取代烷基氨基甲基）异恶唑类化合物。脑病治疗和预防药物选自癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆，睡眠障碍， 癌症治疗和预防，选自高血压，心律失常，心绞痛，心肌梗塞，充血性心力衰竭，减轻选自神经性疼痛和慢性和急性疼痛的疼痛的药物组合物的心脏病治疗和预防剂，包括由化学式 1。

公开(公告)号：KR1020120088398A

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：KR1020110009730

申请日：2011-01-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  조용서 ,  추현아 ,  최경일 ,  김동진 ,  서선희 ,  임혜원 ,  최기현 ,  송치만 ,  김윤정 ,  임건승

IPC: C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing pentagonal heteroaromatic compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof having a pharmaceutical activity to T-type calcium channel is provided to treat heart disease, brain diseases, stroma, chronic pain, neuropathic pain, and cancer. CONSTITUTION: A pentagonal heteroaromtaic compound with T-type calcium channel is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating stroma, hypertension, angina, chronic pain, neuropathic pain, and cancer contains the compound as an active ingredient. A method for preparing the compound comprises a step of binding carbochloride compound of chemical formula 3a and heterocyclic amine compounds of chemical formula 2a under the presence of an alkyl amine base.

Abstract translation: 目的：提供含有对T型钙通道具有药学活性的五价杂芳族化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，用于治疗心脏病，脑疾病，基质，慢性疼痛，神经性疼痛和癌症。 构成：用化学式1表示具有T型钙通道的五价杂合化合物。用于预防和治疗基质，高血压，心绞痛，慢性疼痛，神经性疼痛和癌症的药物组合物含有该化合物作为活性成分。 制备该化合物的方法包括在烷基胺基的存在下结合化学式3a的氯化碳化合物和化学式2a的杂环胺化合物的步骤。

公开(公告)号：KR1020110115374A

公开(公告)日：2011-10-21

申请号：KR1020100034846

申请日：2010-04-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  구수진 ,  최연희 ,  울라프,푼나레디 ,  아미드,압둘와히드 ,  배애님 ,  추현아 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D243/08 ,  C07D243/06 ,  A61P9/12

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대한 활성을 갖는 2-(4-치환-1,4-디아제판-1-일)아세트아마이드 화합물, 상기 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 유효성분으로 포함하는 약학조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 2-(4-치환-1,4-디아제판-1-일)아세트아마이드 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염은 T-형 칼슘 채널에 대한 길항작용을 가지므로 간질, 고혈압 등의 뇌질환 치료제, 협심증 등의 심장질환 치료제, 만성 통증, 신경성 통증 등의 통증질환 치료제, 또는 항암제로 유용하다.

公开(公告)号：KR101064258B1

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：KR1020080135519

申请日：2008-12-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  남기달 ,  신동윤 ,  박찬호 ,  조성우 ,  김은아 ,  남길수 ,  최경일 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  정찬성 ,  이재균 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김기선 ,  정혜선 ,  송치만 ,  민선준 ,  김은경 ,  이철주 ,  강순방

IPC: C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  C07D235/30 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D277/82 ,  C07D235/22 ,  C07D263/58 ,  C07D327/04 ,  C07D333/06

Abstract: 본 발명은 신규한 벤조아릴우레이도 화합물, 및 이의 퇴행성 뇌질환 예방 또는 치료에 있어서의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 화학식 1의 구조를 갖는 벤조아릴우레이도 화합물, 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 상기 퇴행성 뇌질환은 알츠하이머, 치매, 파킨슨병, 뇌졸중, 아밀로이드증, 픽 질환 (Pick's disease), 루게릭병, 헌팅턴병, 크로이츠펠트-야콥(Creutzfeld-Jakob)병 등일 수 있다.
[화학식 1]

公开(公告)号：KR1020110020023A

公开(公告)日：2011-03-02

申请号：KR1020090077687

申请日：2009-08-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  추현아 ,  조용서 ,  이지은 ,  금교창 ,  최경일 ,  김동진 ,  신희섭 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/10

Abstract: PURPOSE: An oxazole-piperazine compound having a pharmaceutical activity with respect to T-type calcium channel is provided to ensure excellent activity as an antagonist of the channel and to prevent and treat cancer, epilepsy, heart diseases, and pain. CONSTITUTION: An oxazole-piperazine compounds is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for treating epilepsy, cancer, hypertension, myocardial infarction, neuropathic pain, and acute and chronic pain contains the oxazole-piperazine compound of chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reacting piperazine-amine compound of chemical formula 2 and oxazole aldehyde compound of chemical formula 3 by reductive amination. The reductive amination is performed under the presence of molecules of 4-8 meshes and NaBH(OAc)_3, NaBH_3CN, or NaBH_4.

Abstract translation: 目的：提供相对于T型钙通道具有药学活性的恶唑 - 哌嗪化合物，以确保作为通道拮抗剂的优异活性，并预防和治疗癌症，癫痫，心脏病和疼痛。 构成：化学式1表示恶唑 - 哌嗪化合物。用于治疗癫痫，癌症，高血压，心肌梗死，神经性疼痛和急性和慢性疼痛的药物组合物含有化学式1的恶唑 - 哌嗪化合物。 化学式1通过化学式2的哌嗪 - 胺化合物和化学式3的恶唑醛化合物通过还原胺化反应来制备。 还原胺化在4-8目和NaBH（OAc）3，NaBH 3 CN或NaBH 4的分子存在下进行。

公开(公告)号：KR1020100005476A

公开(公告)日：2010-01-15

申请号：KR1020080065522

申请日：2008-07-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  이재균 ,  오유나 ,  추현아 ,  배애님 ,  임혜원 ,  서선희

IPC: C07D403/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/454

Abstract: PURPOSE: An isoindolinone derivative having pharmaceutical activation to T-type calcium channel is provided to have antagonistic activity to T-type calcium channel and use as a therapeutic agent for hypertension, cancer, and neurogenic pain. CONSTITUTION: An isoindolinone derivative is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 is hydrogen atom, halogen atom, alkoxy group of C1-C6, haloalkyl group of C1-C6, nitro group, cyano group, or hydroxyl group. R2 is hydrogen atom, alkyl group of C1-C6, or aryl group. The isoindolinone derivative is obtained by reacting piperidinyl propylamine derivative of chemical formula 9 with isoindolinone carboxylic acid derivative of chemical formula 8 through amide reaction. A pharmaceutical composition for treating hypertension, cancer, epilepsy, and neurogenic pain contains the isoindolinone derivative and its pharmaceutically acceptable salt.

Abstract translation: 目的：提供具有T型钙通道药学活性的异吲哚啉酮衍生物，对T型钙通道具有拮抗作用，用作高血压，癌症和神经源性疼痛的治疗剂。 构成：异吲哚啉酮衍生物由化学式1表示。在化学式1中，R 1为氢原子，卤素原子，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6卤代烷基，硝基，氰基或羟基。 R2是氢原子，C1-C6烷基或芳基。 异吲哚啉酮衍生物通过化学式9的哌啶基丙胺衍生物与化学式8的异吲哚酮羧酸衍生物反应而得到。 用于治疗高血压，癌症，癫痫和神经原性疼痛的药物组合物含有异吲哚啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR100716103B1

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：KR1020050102341

申请日：2005-10-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 임혜원 ,  김동진 ,  고훈영 ,  서선희 ,  정성우

IPC: C12Q1/00 ,  G01N33/15

Abstract: 본 발명은 신경 세포내 T-형 칼슘 채널 (T-type calcium channel) 차단제 개발에 유용하고 그 개발기간을 단축시키는, 형광 이미징 HTS 측정법을 이용한 α1G T-형 또는 α1H T-형 칼슘 채널 차단제의 고효율 검색 방법 (High-throughput screening, HTS)에 관한 것이다. T-형 칼슘 채널 차단제는 세포막의 칼슘 채널을 억제하여 협심증, 고혈압, 심근질환, 통증, 간질과 같은 다수의 질환을 치료 및 예방하는데 유용하다.
T-형 칼슘 채널, 형광 칼슘이미징 측정법, 심근질환, 간질, 통증, 패치클램프

Abstract translation: 使用荧光成像测定以HTS高效型或α1Hα1GT- T-型钙通道阻滞剂的发明是有用的缩短开发时间T-型钙离子通道（T型钙通道）神经元阻断剂内发展 和高通量筛选（HTS）。 T型钙通道阻滞剂抑制细胞膜中的钙通道，可用于治疗和预防许多疾病，如心绞痛，高血压，心肌疾病，疼痛和癫痫。

公开(公告)号：KR100665313B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：KR1020030042252

申请日：2003-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  김형자 ,  서선희 ,  이재열

IPC: C07C69/757

Abstract: 본 발명은 감국으로부터 분리된 항산화 및 항바이러스 활성을 가지는 화합물, 상기 화합물을 유효성분으로 함유하며 물 또는 유기용매로 추출되는 것을 특징으로 하는 감국 추출물 및 감국 추출물로부터 상기 화합물을 분리하는 방법에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 감국으로부터 분리된 3,5-디카페오일-에피-퀴닉산 및 1,3-디카페오일-에피-퀴닉산 화합물, 상기 화합물을 함유하고 항산화 및 항바이러스 활성을 가지며 물 또는 유기용매로 추출되는 감국 추출물 및 감국 추출물로부터 상기 화합물들을 분리하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물 및 감국 추출물은 활성산소에 의해 유발되는 질병의 치료 또는 예방뿐만 아니라, 식품의 유지 및 산화적 손상에 의한 피부의 노화를 방지하는데 유용하게 사용될 수 있으며, 또한 HIV에 의해 유발되는 질병의 치료 또는 증상의 완화를 위하여 유용하게 사용될 수 있다.
감국, 항산화 활성, 디카페오일퀴닉산 유도체, 라디칼 소거능, 피부노화, 항바이러스 활성, HIV 인테그라제 저해제

公开(公告)号：KR100500543B1

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：KR1020020007039

申请日：2002-02-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양범석 ,  박호군 ,  서선희 ,  이승표 ,  심선미

IPC: C07D307/83

Abstract: 본 발명은 다이하이드로 벤조퓨란 구조를 골격으로 하는 카이네이즈 저해 화합물에 관한 것이다. 다이하이드로퓨란 구조 및 이와 결합된 수소결합을 제공하는 작용기를 가지는 페놀 구조를 가진 화합물은 DDR2 및 CDK4/cyclin D1 카이네이즈 효소의 활성을 저해하며, DDR2 카이네이즈 효소의 산화적 스트레스에 의한 타이로신 인산화를 저해하여 DDR2 및 CDK4/cyclin D1 카이네이즈 효소의 비이상적 과다 활성 증가가 원인으로 알려진 간 경화, 류마티즘, 암, 동맥경화, 건선증등 질병의 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.