公开(公告)号：KR1020130010784A

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：KR1020110071653

申请日：2011-07-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 노은주 ,  신계정 ,  송혜승 ,  양정은 ,  김남윤 ,  배애님 ,  남길수 ,  추현아 ,  지완근

IPC: C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  A61K31/427

Abstract: PURPOSE: A methylidene-heterocyclic compound and a pharmaceutical composition containing the same are provided to strongly suppress IkappaB kinase-b(IKK-b) and to treat various inflammatory diseases. CONSTITUTION: A methylidene-heterocyclic compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating inflammatory diseases contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The inflammatory diseases include rheumatoid arthritis, juvenile arthritis, asthma, spondyloarthopathies, gout, osteoarthritis, allergic rhinitis, atopic dermatitis, systemic lupuserythematosus, psoriasis, ulcerative colitis, SIRS, sepsis, or polymyositis. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of cyclizing an aniline compound of chemical formula 2 and preparing a 3-phenyl rhodanine compound of chemical formula 3; and a step of condensing the compound of chemical formula 3 with aldehyde compound of R2-C(O)H under an acidic condition. [Reference numerals] (AA) Step 1; (BB) Step 2

Abstract translation: 目的：提供亚甲基杂环化合物和含有它们的药物组合物以强烈抑制IkappaB激酶b（IKK-b）并治疗各种炎性疾病。 构成：亚甲基杂环化合物由化学式1表示。用于预防和治疗炎性疾病的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 炎性疾病包括类风湿性关节炎，青少年关节炎，哮喘，脊椎动物病痛，痛风，骨关节炎，过敏性鼻炎，特应性皮炎，系统性红斑狼疮，牛皮癣，溃疡性结肠炎，SIRS，败血症或多发性肌炎。 制备化学式1的化合物的方法包括：使化学式2的苯胺化合物环化并制备化学式3的3-苯基绕丹宁化合物的步骤; 和在酸性条件下将化学式3的化合物与R2-C（O）H的醛化合物缩合的步骤。 （附图标记）（AA）步骤1; （BB）步骤2

公开(公告)号：KR1020110139988A

公开(公告)日：2011-12-30

申请号：KR1020100060138

申请日：2010-06-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  배애님 ,  최경일 ,  추현아 ,  와니 ,  서선희

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/02 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: PURPOSE: A novel 1,6-disubstituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-one is provided to suppress cancer cells. CONSTITUTION: A 1,6-disubstituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-one compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for anticancer contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises a step of alkylating 3-amino compounds of chemical formula 2 with haloalkylcarbonyl piperazine of chemical formula 3 by alkylating.

Abstract translation: 目的：提供新颖的1,6-二取代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7-酮以抑制癌细胞。 构成：1,6-二取代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7-酮化合物由化学式1表示。用于抗癌的药物组合物含有化合物 的化学式1或其药学上可接受的盐作为活性成分。 制备化学式1的化合物的方法包括通过烷基化将化学式2的3-氨基化合物与化学式3的卤代烷基羰基哌嗪烷基化的步骤。

公开(公告)号：KR1020110121868A

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：KR1020100041360

申请日：2010-05-03

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 남길수 ,  배애님 ,  최경일 ,  와니 ,  서선희 ,  추현아

IPC: C07D471/02 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

Abstract: PURPOSE: A novel 3,6-disubstituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-7-one compound is provided to suppress cancer cell and to be used as an anticancer agent. CONSTITUTION: A 3,6-disubstituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-7-one is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for anticancer contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of performing acrylation of 3-amino compound of chemical formula 2 with acyl halide compound of chemical formula 3 to prepare 3-haloacylcarbamoyl compound of chemical formula 4; and a step of substituting 3-haloacylcarbamoyl compound of chemical formula 4 with amine compounds of chemical formula 5.

Abstract translation: 目的：提供新的3,6-二取代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7-酮化合物以抑制癌细胞并用作抗癌剂 。 构成：3,6-二取代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7-酮由化学式1表示。用于抗癌的药物组合物含有 化学式1为活性成分。 制备化学式1化合物的方法包括：用化学式3的酰卤化合物进行化学式2的3-氨基化合物的丙烯酸化以制备化学式4的3-卤代酰基氨基甲酰基化合物的步骤; 和用化学式5的胺化合物代替化学式4的3-卤代酰基氨基甲酰基化合物的步骤。

公开(公告)号：KR101052620B1

公开(公告)日：2011-07-29

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 페닐아세테이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 페닐아세테이트 유도체를 함유하는 조성물은 T-형 칼슘 이온 채널 활성을 효과적으로 억제하므로 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 고혈압, 암, 간질, 신경성 통증 등의 질병의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
.
(상기 화학식 1에서, 상기 X, R
1 및 R
2 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)
T-형 칼슘 채널 블로커, 페닐아세테이트 유도체, 통증치료제

Abstract translation: 本发明的用于引起的新颖苯乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，其含有与由下式表示的活性成分T-型钙离子通道的制备和活性的疾病的预防和治疗（1） 涉及一种组合物，含有本发明的苯基乙酸酯衍生物，例如组合物是T-型钙离子通道的活性，有效地抑制由T-型钙离子通道，高血压，癌症，癫痫，神经性疼痛的活化诱导这样 并且可以有用地用作疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100063329A

公开(公告)日：2010-06-11

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A thiazoline compounds and a T-type calcium channel inhibitor containing the same are provided to treat diseases relating to T-type calcium channel overexpression. CONSTITUTION: A thiazoline compounds have a structure of chemical formula 1. A composition for preventing and treating diseases relating to T-type calcium channel overexpression contains the thiazoline compounds of chemical formula 1. The diseases are Parkinson's disease, Alzheimer, schizophrenia, somnopathy, pain, hypertension, arrhythmia, angina, cardiac insufficiency, myocardial infarction, or cancer.

Abstract translation: 目的：提供噻唑啉化合物和含有此类化合物的T型钙通道抑制剂，用于治疗与T型钙通道过度表达相关的疾病。 构成：噻唑啉化合物具有化学式1的结构。用于预防和治疗与T型钙通道过度表达有关的疾病的组合物含有化学式1的噻唑啉化合物。疾病为帕金森病，阿尔茨海默病，精神分裂症，睡眠障碍，疼痛 ，高血压，心律不齐，心绞痛，心功能不全，心肌梗塞或癌症。

公开(公告)号：KR1020100042671A

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: PURPOSE: A novel phenylacetate derivative and a composition containing the same are provided to suppress T-type calcium ion channel activity and to use as a therapeutic agent for preventing or treating diseases caused by T-type calcium ion channel activity. CONSTITUTION: A phenylacetate derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the phenylacetate derivative comprises: a step of performing esterification of a carboxylic acid compound of chemical formula 2 under acid catalyst to obtain an ester compound of chemical formula 3; a step of reacting the compound of chemical formula 3 with t-butoxide and isopropyl bromide to obtain a compound of chemical formula 4; a step of reacting the compound of chemical formula 4 with 1,3-dibromopropane to obtain a compound of chemical formula 5; and a step of reacting the compound of chemical formula 5 with a compound of chemical formula 6 or 7.

Abstract translation: 目的：提供一种新的苯乙酸酯衍生物和含有此类化合物的组合物以抑制T型钙离子通道活性，并用作预防或治疗由T型钙离子通道活性引起的疾病的治疗剂。 构成：苯乙酸酯衍生物由化学式1表示。制备苯乙酸酯衍生物的方法包括：在酸催化剂下进行化学式2的羧酸化合物的酯化步骤，得到化学式3的酯化合物; 使化学式3的化合物与叔丁醇和异丙基溴反应以获得化学式4的化合物的步骤; 使化学式4的化合物与1,3-二溴丙烷反应得到化学式5的化合物的步骤; 和使化学式5化合物与化学式6或化合物7反应的步骤。

公开(公告)号：KR1020050001245A

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：KR1020030042826

申请日：2003-06-27

Applicant: 영진약품 주식회사 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 김성규 ,  이정민 ,  전종옥 ,  손상권 ,  최경일 ,  김중협 ,  남길수

IPC: C07D501/24

CPC classification number: C07D501/00 ,  Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: Cephalosporin derivatives, its pharmaceutically acceptable salts and a manufacturing process thereof are provided, which cephalosporin derivatives have improved anti-microbial activity, particularly, for methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA) strain, so that they can be useful for antibiotics. CONSTITUTION: The cephalosporin derivatives represented by formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein X, Y and Z are the same or different, and independently hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 halogenoalkyl, C1-6 alkoxy alkyl or C3-6 cycloalkyl; R1 is an isoxazol compound in which the 3-site is substituted with a compound of formula (A), wherein Q is a substituent useful for cephalosporin-based compound, and is selected from hydrogen, halogen, hydroxyl, mercapto, cyano, carboxy, carboxylic acid, ester, carbamoyloxy, carbamoyl, N,N-dimethylcarbamoyl, C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy, halogen substituted alkyl, aryl or hetero ring substituent; and R2 is hydrogen, an ester-forming group as an ester of carboxy group, salt-forming atom or carboxy-protecting group. The process for preparing the cephalosporin derivatives represented by formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof comprises reacting an ilide compound of formula (VI) with an aldehyde compound of formula (VII) in the presence of base and organic solvent at -40 to 25 deg. C.

Abstract translation: 目的：提供头孢菌素衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法，其头孢菌素衍生物具有改善的抗微生物活性，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株，因此它们可用于抗生素。 构成：提供由式（I）表示的头孢菌素衍生物或其药学上可接受的盐，其中X，Y和Z相同或不同，独立地是氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基， 6卤代烷基，C 1-6烷氧基烷基或C 3-6环烷基; R1是其中3-位被式（A）化合物取代的异恶唑化合物，其中Q是可用于头孢菌素类化合物的取代基，并且选自氢，卤素，羟基，巯基，氰基，羧基， 羧酸，酯，氨基甲酰氧基，氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤素取代的烷基，芳基或杂环取代基; 并且R 2是氢，作为羧基的酯形成基团，成盐原子或羧基保护基。 制备由式（I）表示的头孢菌素衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括：在碱和有机溶剂的存在下，使式（VI）的铱化合物与式（Ⅶ）的醛化合物在-40至 25度 C。

公开(公告)号：KR100355345B1

公开(公告)日：2002-10-12

申请号：KR1020000002868

申请日：2000-01-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  김성훈 ,  남길수 ,  서재홍

IPC: C07D413/08

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 옥사졸리디논 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 수화물을 제공한다.

R
1 은 페닐기 또는 할로겐, 알콕시기가 치환된 페닐기이며: R
2 는 탄소수 1-4의 포화 알킬기 또는 1개의 수소가 페닐기로 치환된 탄소수 1-3의 알킬기, 탄소수 3-8의 시클로알킬기, 아릴기에 탄소수 1-3의 알킬기가 치환된 벤질기이고; R
3 는 수소 또는 불소이다.

公开(公告)号：KR1020010076509A

公开(公告)日：2001-08-16

申请号：KR1020000003695

申请日：2000-01-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  김성훈 ,  남길수 ,  서재홍

IPC: C07D501/16

Abstract: PURPOSE: Provided is a novel cephalosporin which has an amino thiazole derivative at the position number 7 and N-methyl-N-(3-methyl-1,3-thiazolium-2-yl)amino group at position number 3, and shows antibacterial activity against various gram positive bacteria and gram negative bacteria. CONSTITUTION: The cephalosporin is characterized by having an amino thiazole derivative at the position number 7 and N-methyl-N-(3-methyl-1,3-thiazolium-2-yl)amino group at the position number 3 and represented by formula (1). In formula (1), R represents a saturated alkyl group of C1-3 and an unsaturated alkene group of C3-5; R1 is hydrogen, or a saturated alkyl group of C1-3; and R2 represents hydrogen, carboxyl group(or the inorganic cation thereof), carbamoyl group, carbamoyl group of which one or two hydrogen are substituted with an alkyl group of C1-3, or carboxyl group esterified with alkyl group of C1-3. Also, R1 and R2 represent a ring structure linked with 3 to 5 methylene groups.

Abstract translation: 目的：提供一种新型头孢菌素，其在位置7具有氨基噻唑衍生物，在位置3具有N-甲基-N-（3-甲基-1,3-噻唑鎓-2-基）氨基，并显示抗菌剂 针对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的活性。 构成：头孢菌素的特征在于具有位置7的氨基噻唑衍生物和位置3处的N-甲基-N-（3-甲基-1,3-噻唑鎓-2-基）氨基，由式 （1）。 在式（1）中，R表示C 1-3的饱和烷基和C3-5的不饱和烯基; R1是氢或C1-3的饱和烷基; R2代表氢，羧基（或其无机阳离子），氨基甲酰基，其中一个或两个氢被C1-3烷基取代的氨基甲酰基，或被C1-3烷基酯化的羧基。 此外，R 1和R 2表示与3至5个亚甲基连接的环结构。

公开(公告)号：KR100181263B1

公开(公告)日：1999-03-20

申请号：KR1019970013814

申请日：1997-04-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  김유승 ,  김성훈 ,  손현주 ,  남길수 ,  김하영 ,  장관영 ,  박태조

IPC: C07D501/57

Abstract: 본 발명은 일반식(II)로 표시되는 카르복시 화합물 또는 그의 염을 일반식(III)으로 표시되는 헤테로 화합물과 반응시켜 새로운 화합물인 일반식(I)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 이의 약리학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
일반식(I)의 화합물은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타낸다.

일반식(I) ∼ (III)에 있어서, A는 CH를, R
1 은 메틸기를, R
2 는 시아노기, 기(X는 산소, 히드록실 아민을 표시하고, Y는 히드록시, 탄소수 1 ∼ 5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 5인 1급 히드록시알킬아미노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 표시한다.)를 또는 하기 구조식의 헤테로환(R
3 는 수소 또는 메틸기를 의미하며, A
2 및 A
3 는 각각 질소 또는 산소이고, A
4 는 질소를 표시한다)을 각각 표시하며, 그리고, Z는 요오드, 브롬 또는 아세톡시기이다.