公开(公告)号：AU613956B2

公开(公告)日：1991-08-15

申请号：AU2222388

申请日：1988-09-14

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAKER WILLIAM R ,  KEMPF DALE J ,  SHAM HING LEUNG ,  DELLARIA JOSEPH F ,  ROSENBERG SAUL HOWARD

IPC: C07C271/10 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  C07C67/00 ,  C07C69/24 ,  C07C213/00 ,  C07C215/10 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C229/30 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C233/40 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C235/20 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C239/20 ,  C07C255/46 ,  C07C265/02 ,  C07C265/04 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C323/24 ,  C07C323/41 ,  C07C323/56 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D207/12 ,  C07D211/76 ,  C07D213/40 ,  C07D233/32 ,  C07D233/61 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/28 ,  C07D265/10 ,  C07D273/04 ,  C07D277/24 ,  C07D285/10 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D309/14 ,  C07D319/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C07D263/08 ,  C07D317/38 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10 ,  A61K37/64

Abstract: A renin inhibiting compound of the formula: wherein A is a substituent; W is C=O, CHOH or NR2 wherein R2 is hydrogen or loweralkyl; U is C=O, CH2 or NR2 wherein R2 is hydrogen or loweralkyl, with the proviso that when W is CHOH then U is CH2 and with the proviso that U is C=O or CH2 when W is NR2; V is CH, C(OH) or C(halogen) with the proviso that V is CH when U is NR2; R1 is loweralkyl, cycloalkylalkyl, benzyl, (alpha, alpha)-dimethylbenzyl, 4-methoxybenzyl, halobenzyl, 4-hydroxybenzyl, (1-naphthyl)methyl, (2-naphthyl)methyl, (unsubstituted heterocyclic)methyl, (substituted heterocyclic)methyl, phenethyl, 1-benzyloxyethyl, phenoxy, thiophenoxy or anilino, provided that B is CH2 or CHOH or A is hydrogen when R1 is phenoxy, thiophenoxy or anilino; R3 is loweralkyl, loweralkenyl, ((alkoxy)alkoxy)alkyl, carboxyalkyl, (thioalkoxy)alkyl, azidoalkyl, aminoalkyl, (alkyl)aminoalkyl, dialkylaminoalkyl, (alkoxy)(alkyl)aminoalkyl, (alkoxy)aminoalkyl, benzyl or heterocyclic ring substituted methyl; R4 is loweralkyl, cycloalkylmethyl or benzyl; R5 is OH or NH2; and Z is a substituent. Also disclosed are compositions for and a method of treating hypertension, methods of making the renin inhibiting compounds and intermediates useful in making the renin inhibiting compounds.

公开(公告)号：DK70491D0

公开(公告)日：1991-04-18

申请号：DK70491

申请日：1991-04-18

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： DE BISWANNATH ,  ZYDOWSKY THOMAS N ,  BAKER WILLIAM R ,  DELLARIA JOSEPH F ,  ROSENBERG SAUL H ,  JAE HWAN SOO

IPC: C07D253/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/76 ,  C07D211/84 ,  C07D211/86 ,  C07D211/88 ,  C07D213/74 ,  C07D233/30 ,  C07D233/54 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/18 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D265/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D295/15 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07K5/078 ,  C07D417/14 ,  C07D405/12 ,  C07D211/40 ,  C07D401/04

Abstract: A renin inhibiting compound of the formula: wherein X is N, O or CH; R1 is absent or a functional group; A and L are independently selected from absent, C=O, SO2 and CH2; D is C=O, SO2 or CH2; Y is N or CH; R2 is hydrogen, loweralkyl or substituted alkyl; Z is a functional group; R3 is loweralkyl or substituted alkyl; n is 0 or 1; and T is a mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.

公开(公告)号：DK59991D0

公开(公告)日：1991-04-04

申请号：DK59991

申请日：1991-04-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FUNG ANTHONY K L ,  BAKER WILLIAM R ,  BOYD STEVEN A ,  KEMPF DALE J ,  ARMIGER YOEK-LIN ,  ROSENBERG SAUL H ,  DE BISWANATH ,  PLATTNER JACOB J ,  SHAM HING LEUNG ,  KLEINERT HOLLIS D ,  MANTEI ROBERT A

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/265 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/66 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C317/28 ,  C07C323/57 ,  C07C323/58 ,  C07D203/18 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D233/36 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D263/22 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07C237/20 ,  C07D205/04 ,  C07D233/64 ,  C07D295/182 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06

Abstract: A renin inhibiting compound of the formula: wherein A is a substituent; R1 is hydrogen, loweralkyl, substituted loweralkyl or loweralkenyl; X is CH2, CHOH, C(O), O, S, S(O), SO2, NH, N(O) or -P(O)O-; R3 is loweralkyl, loweralkenyl or substituted loweralkyl; and T is mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.

公开(公告)号：AU4416389A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：AU4416389

申请日：1989-10-03

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FUNG ANTHONY K L ,  BAKER WILLIAM R ,  ARMIGER YOEK-LIN ,  ROSENBERG SAUL H ,  DE BISWANATH ,  PLATTNER JACOB J ,  BOYD STEVEN A ,  KEMPE DALE J ,  SHAM HING LEUNG ,  KLEINERT HOLLIS D ,  MANTEI ROBERT A

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/265 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/66 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C317/28 ,  C07C323/57 ,  C07C323/58 ,  C07D203/18 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D233/36 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D263/22 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07D211/48

Abstract: A renin inhibiting compound of the formula: wherein A is a substituent; R1 is hydrogen, loweralkyl, substituted loweralkyl or loweralkenyl; X is CH2, CHOH, C(O), O, S, S(O), SO2, NH, N(O) or -P(O)O-; R3 is loweralkyl, loweralkenyl or substituted loweralkyl; and T is mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.

公开(公告)号：AU3737889A

公开(公告)日：1989-11-29

申请号：AU3737889

申请日：1989-05-05

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ROSENBERG SAUL H ,  DELLARIA JOSEPH F ,  PLATTNER JACOB J ,  BAKER WILLIAM R

IPC: A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  A61K37/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/10

公开(公告)号：AU3566089A

公开(公告)日：1989-11-29

申请号：AU3566089

申请日：1989-05-12

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  PLATTNER JACOB J ,  NORBECK DANIEL W ,  BOYD STEVEN A ,  BAKER WILLIAM R ,  ERICKSON JOHN W ,  CROWLEY STEVEN R ,  FUNG ANTHONY K L

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D207/12 ,  C07D207/337 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D239/04 ,  C07D239/10 ,  C07D257/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D271/10 ,  C07D273/00 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/14 ,  C07D307/28 ,  C07D307/58 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/20 ,  C07D317/34 ,  C07D317/36 ,  C07D333/38 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K7/02 ,  A61K37/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/10

公开(公告)号：AT206390T

公开(公告)日：2001-10-15

申请号：AT96912978

申请日：1996-04-18

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ARENDSEN DAVID L ,  BAKER WILLIAM R ,  FAKHOURY STEPHEN A ,  FUNG K L ANTHONY ,  GARVEY DAVID S ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  O'CONNOR STEPHEN J ,  PRASAD RAJNANDAN N ,  ROCKWAY TODD W ,  ROSENBERG SAUL H ,  STEIN HERMAN H ,  SHEN WANG ,  STOUT DAVID M ,  SULLIVAN GERARD M ,  AUGERI DAVID J

IPC: A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/10 ,  C07D333/20 ,  A61K31/19

Abstract: The present invention provides a compound of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

公开(公告)号：DK0677039T3

公开(公告)日：1999-09-27

申请号：DK94931987

申请日：1994-10-20

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAKER WILLIAM R ,  DONNER B GREGORY ,  FAKHOURY STEPHEN A ,  FUNG ANTHONY K L ,  GARVEY DAVID S ,  O'CONNOR STEPHEN J ,  PRASAD RAJNANDAN ,  ROCKWAY TODD W ,  ROSENBERG SAUL H ,  SHEN WANG ,  STOUT DAVID M ,  SULLIVAN GERARD M

IPC: C12N9/99 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C69/52 ,  C07C69/74 ,  C07C231/02 ,  C07C233/19 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/24 ,  C07C245/14 ,  C07C251/42 ,  C07C259/08 ,  C07C275/26 ,  C07C311/51 ,  C07C323/40 ,  C07C323/46 ,  C07C327/20 ,  C07C327/36 ,  C07C327/38 ,  C07D207/325 ,  C07D213/40 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D263/24 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D285/16 ,  C07D285/18 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D309/32 ,  C07D317/60 ,  C07D319/06 ,  C07D333/08 ,  C07D333/58 ,  A61K31/16

公开(公告)号：MX9708077A

公开(公告)日：1998-01-31

申请号：MX9708077

申请日：1996-04-18

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ARENDESEN DAVID L ,  BAKER WILLIAM R ,  FAKHOURY STEPHEN A ,  FUNG K L ANTHONY ,  GARVEY DAVID S ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  O'CONNOR STEPHEN J ,  PRASAD RAJNANDAN N ,  ROCKWAY TODD W

IPC: C07D333/20 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C235/40

Abstract: La presente invencion provee un compuesto de la formula (1) o (11) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual es util para inhibir farnesiltransferasa de proteína y la farnesilacion de la proteína de oncogen Ras, o para inhibir la produccion de escualeno que da como resultado la inhibicion de biosíntesis de colesterol, procedimientos para la preparacion de los compuestos de la invencion, además de intermediarios utiles en estos procedimientos, una composicion farmacéutica, a métodos para utilizar dichos compuestos.

公开(公告)号：PT98685A

公开(公告)日：1992-07-31

申请号：PT9868591

申请日：1991-08-14

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ROSENBERG SAUL H ,  DENISSEN JON F ,  BAKER WILLIAM R ,  FUNG ANTHONY K ,  BOYD STEVEN A ,  STEIN HERMAN H ,  HUTCHINS CHARLES W

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K38/55 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/14 ,  C07D ,  A61K

Abstract: A renin inhibiting compound of the formula: (I) wherein X is O, NH or S and G is a mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof; with the proviso that the compound is not N-(3-(4-Morpholino)propyl)-5(S)-(2(S)-(1(S)-(4-methoxymethoxy)piperidin-1-yl)carbonyl-2-phenyl)ethoxyhexanamido)-6-cyclohexyl-4(S)-hydroxy-2(S)-isopropylhexanamide.