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    AMIDAS Y ACIDOS DE ESPIROCICLOPROPILO Y APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS MISMOS
    43.
    发明专利
    AMIDAS Y ACIDOS DE ESPIROCICLOPROPILO Y APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS MISMOS 未知

    公开(公告)号：AR041686A1

    公开(公告)日：2005-05-26

    申请号：ARP030103835

    申请日：2003-10-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： CHANG SOU-JEN ,  CHEMBURKAR SANJAY R ,  CHEN YAN ,  DART MICHAEL J ,  FERNANADO DILINIE P ,  KU YI-YIN ,  BUNNELLE WILIAM H ,  BENNANI YOUSSEF L ,  LOCKWOOD MARK ,  WANG JIEYI

    IPC: C07C61/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  C07C233/62

    Abstract: Los compuestos de fórmula (1) son útiles para el tratamiento de epilepsia, trastornos bipolares, trastornos psiquiátricos, migrana, dolor o trastornos del movimiento y para proveer neuroprotección. Reivindicación 1: Un método de tratamiento de migrana, epilepsia o un trastorno bipolar en un mamífero, caracterizado porque comprende la administración a dicho mamífero de una cantidad eficaz para uso terapéutico de un compuesto de la fórmula (1) o un profármaco aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde A es cicloalquilo o bicicloalquilo; RA, RB, y RC son, independientemente entre sí, H o alquilo; R1 es -OR2 o -NR3R4; R2 es H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo o heterocicloalquilo; R3 y R4 son, independientemente entre sí, H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, (NR5R6)alquilo, (NR5R6)carbonilalquilo o como se muestra en el resto de fórmula (2), o R3 y R4 tomados junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo, donde dicho heterociclo es azepanilo, azetidinilo, aziridinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo o tiomorfolinilo R5 y R6 son, independientemente entre sí, H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo o hidroxialquilo; R7 es alcoxi, alquilo, hidroxi o -NR5R6; R8 es alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquiltioalquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, mercaptoalquilo, (NR5R6) alquilo, (NR5R6) carbonilalquilo o -(CH2)nNHC(=NH)NH2; y n es un número entero entre 1 y 6. Reivindicación 26: Un compuesto, caracterizado porque es de la fórmula (3) o un profármaco aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde A es cicloalquilo o bicicloalquilo, donde dicho cicloalquilo y bicicloalquilo están sustituidos optativamente con 1, 2, 3 o 4 grupos alquilo; RA, RB y RC son, independientemente entre sí, H o alquilo; R3 es alquenilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, (NR5R6) alquilo o (NR5R6) carbonilalquilo; R4 es H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, (NR5R6) alquilo o (NR5R6) carbonilalquilo o como se muestra en el resto de fórmula (2); o R3 y R4 R3 y R4 tomados junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo, donde dicho heterociclo es azepanilo, azetidinilo, aziridinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo o tiomorfolinilo R5 y R6 son, independientemente entre sí, H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo; R7 es alcoxi, alquilo, hidroxi o -NR5R6; R8 es alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquiltioalquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, mercaptoalquilo, (NR5R6) alquilo, (NR5R6) carbonilalquilo o -(CH2)nNHC(=NH)NH2; y n es un número entero entre 1 y 6.

    48.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT501141T

    公开(公告)日：2011-03-15

    申请号：AT04751135

    申请日：2004-05-03

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： COWART MARLON ,  KU YIN-YIN ,  CHANG SOU-JEN ,  FERNANDO DILINIE ,  GRIEME TIMOTHY ,  ALTENBACH ROBERT

    IPC: C07D417/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61P25/00 ,  C07D209/14 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    Abstract: Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands and methods for using such compounds and compositions. X is O, S, NH, or N(alkyl); Y, and Y' are each independently selected from the group consisting of CH, CF, and N; Z is C or N, provided that when X is O or S, Z is N; one of R 1 and R 2 is selected from the group consisting of aryl, heteroaryl, and heterocycle; the other of R 1 and R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkoxy, aryl, cycloalkyl, halo, cyano, and thioalkoxy; R 3 is absent when Z is N and, when present, R 3 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl, alkoxy, halo and cyano; R 4 and R 5 are each independently selected from the group consisting of alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, and cycloalkylalkyl, or R 4 and R 5 taken together with the nitrogen atom to which each is attached form a non-aromatic ring L is -[C(R 15 )(R 16 )]n-; m is an integer from 0-3; and n is an integer from 2-3. or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, or prodrug thereof, wherein: X is O,S,NH,or N(alkyl); Y, and Y' are each independently selected from the group consisting of CH, CF, and N; Z is C or N, provided that when X is O or S, Z is N; one of R 1 and R 2 is selected from the group consisting of aryl, hetereoaryl, and heterocycle.

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