公开(公告)号：KR1020110012089A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：KR1020090069646

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D311/02

Abstract: PURPOSE: A 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzypyrane compound is provided to ensure selective suppression to 11 beta-HSD 1 enzyme and to prevent and treat clucocorticoid regulatory diseases. CONSTITUTION: A 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound is denoted by chemical formula 1. The 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound is 3-methoxy-N-methyl-N-[(2-methyl-8-nitro-2H-chromen-2-yl)methyl]benzamide or 3-chloro-N-[(2,6-dimethyl-2H-chromen-2-yl)methyl]-N-methylbenzamide. A pharmaceutical composition contains the 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound and prevents and treats impaired glucose tolerance(IGT), type 1 and 2 diabetes, insulin resistance, dyslipidemia or hypertension.

Abstract translation: 目的：提供2-（2-氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物，以确保对11β-HSD 1酶的选择性抑制，并预防和治疗类皮质激素调节性疾病。 构成：2-（2-氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物由化学式1表示。2-（2-酰氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物是3-甲氧基 - N-甲基-N - [（2-甲基-8-硝基-2H-色烯-2-基）甲基]苯甲酰胺或3-氯-N - [（2,6-二甲基-2H-色烯-2-基） 甲基] -N-甲基苯甲酰胺。 药物组合物含有2-（2-酰氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物，并预防和治疗葡萄糖耐量异常（IGT），1型和2型糖尿病，胰岛素抵抗，血脂异常或高血压。

公开(公告)号：KR100974955B1

公开(公告)日：2010-08-09

申请号：KR1020080015671

申请日：2008-02-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최일영 ,  임희종 ,  이규철 ,  박우규 ,  공재양

IPC: C07D401/08 ,  A61K31/497

Abstract: 본 발명은 사이클로알킬 피롤 및 아졸을 가지는 피페라진 유도체 및 그의 염, 및 이를 포함하는 정신질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 피페라진 유도체는 도파민 Ｄ4 수용체에 대하여 우수한 길항 작용을 나타내므로 정신질환의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 , 이고
(여기서, X는 수소, 할로겐, C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시 또는 사이아노이고;
R은 수소, 또는 할로겐, 나이트로, C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시 또는 사이아노로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이다.);
R
2 는 할로겐, C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시 또는 사이아노로 치환되거나 치환되지 않은 페닐 또는 벤질이고;
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR100916716B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR100871419B1

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：KR1020060080067

申请日：2006-08-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  박노상 ,  박우규 ,  공재양

IPC: A61K31/216 ,  A61P25/08

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 용도에 관한 것으로, 본 발명에 의하면, 하기 화학식 1의 1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체는 무스카린 수용체에 대하여 우수한 길항활성을 가지며, 항경련 활성 등 우수한 약효를 나타내므로, 무스카린 수용체의 길항제, 경련, 파킨슨병, 간질 등의 신경계 질환 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 나아가 사린이나 소만 등과 같은 신경작용제의 해독제 또는 유기인 농약 중독에 대한 해독제로도 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, X, Y, R
1 , R
2 및 n은 명세서에서 정의된 바와 같다)
1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체, 무스카린 수용체, 유기인 화합물

公开(公告)号：KR100817538B1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：KR1020060063140

申请日：2006-07-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  박철민 ,  박우규 ,  공재양

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 치환된-1H-퀴나졸린-2,4-디온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 신규 치환된-1H-퀴나졸린-2,4-디온 유도체는 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 아포몰핀(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동 과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.


5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

公开(公告)号：KR1020070096309A

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：KR1020060026492

申请日：2006-03-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  최진일 ,  박철민 ,  박우규 ,  공재양 ,  강선희 ,  박지민

IPC: C07D417/04 ,  C07D285/24

CPC classification number: C07D285/24

Abstract: A novel substituted-1,1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-one is provided to improve binding ability with serotonin 5-HT6 receptor and selectivity to 5-HT6, inhibit increase of cAMP(cyclic AMP) concentration caused by serotonin(5-HT) in cells, and show no rotarod function disorder at effective dosage. A novel substituted-1,1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-one represented by the formula(1) and its pharmaceutically acceptable salt are provided, wherein R^1 is hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C10 aryl, C3-C7 cycloalkyl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R^2 is hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C10 aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, amino or cyclic amino; R^3, R^4 and R^5 are each independently hydrogen, halogen, amino, cyclic amino, nitro, cyano, C1-C10 alkyl, haloalkyl, C1-C7 alkoxy, haloalkoxy or piperazinyl or N-methyl piperazinyl; and Z is mono-, bi- or tri-cyclic amine containing 1-3 nitrogen atoms and 5-12 carbons in its ring. A preparation method of the substituted-1,1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-one represented by the formula(1) comprises the steps of: (a) reacting compound 2 with amine in the presence of base to prepare an intermediate I; (b) cyclizing the intermediate I to prepare an intermediate II; (c) substituting the intermediate II in the presence of base to prepare an intermediate III; and (d) nucleophilically substituting the intermediate III and amine according to the reaction formula(1).

Abstract translation: 提供新的取代-1,1-二氧代 - 苯并[1,2,4]噻二嗪-3-酮以提高与5-羟色胺5-HT6受体的结合能力和对5-HT6的选择性，抑制cAMP（环AMP）的增加， 细胞中5-羟色胺（5-HT）引起的浓度，有效剂量时不显示旋转功能紊乱。 提供了由式（1）表示的新的取代的-1,1-二氧代 - 苯并[1,2,4]噻二嗪-3-酮及其药学上可接受的盐，其中R 1是氢，C 1 -C 10烷基， C 3 -C 10芳基，C 3 -C 7环烷基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R 2是氢，C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，氨基或环状氨基; R 3，R 4和R 5各自独立地为氢，卤素，氨基，环状氨基，硝基，氰基，C 1 -C 10烷基，卤代烷基，C 1 -C 7烷氧基，卤代烷氧基或哌嗪基或N-甲基哌嗪基; 并且Z是其环中含有1-3个氮原子和5-12个碳的单 - ，双 - 或三 - 环胺。 由式（1）表示的取代-1,1-二氧代 - 苯并[1,2,4]噻二嗪-3-酮的制备方法包括以下步骤：（a）使化合物2与胺在 准备中间体I的基础; （b）环化中间体I以制备中间体II; （c）在碱存在下用中间体II代替中间体III; 和（d）根据反应式（1）将中间体III和胺进行亲核取代。

公开(公告)号：KR1020070095715A

公开(公告)日：2007-10-01

申请号：KR1020060026255

申请日：2006-03-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  이성진 ,  정대영 ,  박우규 ,  김호정 ,  최길돈

IPC: A61K8/97 ,  A61Q19/02

Abstract: An external skin composition for skin whitening comprising the extract of Cassia tora or emodin isolated therefrom is provided to inhibit maturation and differentiation of melanin cells by inhibiting activity of c-Kit participating in signal transfer related to promotion of melanin synthesis caused by ultraviolet rays. An external skin composition for skin whitening comprises the extract of Cassia tora which is prepared by extracting Cassia tora with water, C1-C4 alcohol, mixed solvents thereof or chloroform, or emodin extracted from the Cassia tora extract which is obtained by extracting Cassia tora with methanol, fractioning the methanol extract with hexane and chloroform sequentially to obtain a chloroform fraction, and subjecting the chloroform fraction to the column chromatography using mixed solvents containing chloroform and methanol in a volume ratio of 20:1 to 5:1, and is a pharmaceutical composition for preventing and treating hemochromatosis or a cosmetic composition for skin whitening.

Abstract translation: 提供皮肤美白的外用皮肤组合物，其包含从其中分离的决明子或大黄素的提取物，以通过抑制参与与由紫外线引起的促进黑色素合成相关的信号传递的c-Kit的活性来抑制黑色素细胞的成熟和分化。 用于皮肤美白的外用皮肤组合物包括通过用水，C1-C4醇，其混合溶剂或氯仿萃取决明子制备的桂皮提取物，或从通过将Cassia tora萃取得到的大黄素提取物中提取的大黄素， 甲醇，依次用己烷和氯仿分取甲醇提取物，得到氯仿馏分，并用氯仿和甲醇的体积比为20:1〜5:1的混合溶剂对氯仿馏分进行柱色谱分离，为药物 用于预防和治疗血色素沉着的组合物或用于皮肤美白的化妆品组合物。

公开(公告)号：KR1020070031774A

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：KR1020050111634

申请日：2005-11-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  강선희 ,  송석진

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

Abstract translation: 本发明涉及一种治疗哺乳动物的方法，

公开(公告)号：KR100666207B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：KR1020050022826

申请日：2005-03-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이일영 ,  황종연 ,  조희영 ,  공재양

IPC: C07D311/70 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 RTK(Receptor Tyrosine Kinase; 수용체 티로신 효소) 저해활성이 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 6-알킬아미노-2,2'-이중치환-벤조피란 유도체와 이의 이성질체, 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염을 항암제로서 사용하는 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
아미노벤조피란, 수용체 티로신 효소, 상피세포, 항암제, RTK

公开(公告)号：KR100634399B1

公开(公告)日：2006-10-16

申请号：KR1020040103586

申请日：2004-12-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  조희영 ,  박현자 ,  이종철 ,  공재양

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4155

Abstract: 본 발명은 활성 성분으로서 하기 화학식 1의 피라졸옥심 유도체를 포함하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 조성물에 사용된 화학식 1의 피라졸옥심 유도체는 합성 방법이 매우 간단할 뿐 아니라, 폐암, 난소암, 흑색종, 중추신경계 종양 또는 결장암 등의 각종 암에 뛰어난 항암 활성을 보이므로, 그의 예방 및 치료에 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R은, 질소함유 헤테로 고리, 치환되거나 치환되지 않은 페녹시, 페닐티오, 하이드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 할로겐이다.