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    COMPUESTOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA - IV ( DPP-IV )
    77.
    发明专利
    COMPUESTOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA - IV ( DPP-IV ) 未知

    公开(公告)号：AR041289A1

    公开(公告)日：2005-05-11

    申请号：ARP030103370

    申请日：2003-09-17

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： FEENSTRA MELISSA ,  KOPECKA HANA ,  LI LI ,  LONGENECKER K ,  SHAM HING L ,  STEWART KENT D ,  MADAR DAVID ,  PEI ZHONGHUA ,  PIREH DAISY ,  DJURIC STEVAN W ,  WIEDEMAN PAUL E ,  YONG HONG ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G

    IPC: C07D207/16 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P37/02 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/00

    Abstract: Compuestos que inhiben la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) y son de utilidad en la prevención o tratamiento de la diabetes, especialmente la diabetes de tipo II, y también de la hiperglucemia, el Síndrome X, la hiperinsulinemia, la obesidad, laarterosclerosis, y diversas enfermedades inmunomoduladoras. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde X es un miembro seleccionado entre elgrupo que comprende CH2, CHF y CF2; R se selecciona entre el grupo que comprende alquilcarbonilo, arilcarbonilo, ciano, heterociclilcarbonilo, R4R5NC(O)-, B(OR6)2, (1,2,3)-dioxoborolano y 4,4,5,5-tetrametil-(1,2,3)-dioxoborolano; R1 se seleccionaentre el grupo que comprende alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquenilo, alquinilo, alenilo, arilaquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalquilo, haloalquenilo, heterociclilalquilo, e hidroxialquilo; R2 y R3 se seleccionan enforma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo; o R2 y R3 junto con los átomos a loscuales están unidos forman un heterociclo mono o bicíclico seleccionado entre el grupo que comprende 2-indolinilo, 2-indolilo, 3-isoquinolina, 2-piperazina, 2-piperidina, 2-pirrolidina, 2-pirrol, 2-piridina, 2-quinolinilo, 2-tetrahidroquinolinilo, y3-tetrahidroisoquinolinilo, donde dicho heterociclo puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo,alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilcarbonilo, ariloxi, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto,nitro, fenilo, RaRbN-, RcRdNC(O)-, y RcRdNS(O)2-; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo, y arilalquilo; Ra y Rb se selecciona cada uno en forma independiente entre el grupo quecomprende alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo; o Ra y Rb junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo seleccionado entre el grupo que comprende piperidina, piperazina y morfolina; y Rc y Rd se seleccionan cadauno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno y alquilo.

    COMPUESTO DERIVADO DE PIRROL SUSTITUIDO, COMPOSICION FARMACEUTICA Y SU USO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA INHIBIR LA FARNESILTRANSFERASA
    79.
    发明专利
    COMPUESTO DERIVADO DE PIRROL SUSTITUIDO, COMPOSICION FARMACEUTICA Y SU USO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA INHIBIR LA FARNESILTRANSFERASA 未知

    公开(公告)号：AR035375A1

    公开(公告)日：2004-05-12

    申请号：ARP010105568

    申请日：2001-11-29

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： SHAM HING L ,  WANG GARY ,  WANG LE ,  WANG WEI-BO ,  WANG XILU ,  HASVOLD LISA A ,  CLAIBORNE AKIYO K ,  LI QUN ,  LI TONGMEI ,  MANTEI ROBERT A ,  ROCKWAY TODD W ,  SULLIVAN GERARD M ,  TONG YUNSONG ,  LIN NAN-HORNG ,  GWALTNEY STEPHEN L

    IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454

    Abstract: Un compuesto derivado de pirrol sustituido de fórmula (1) o una sal aceptable para uso terapéutico del mismo, donde E es un anillo carbocíclico aromático o no aromático de cinco, seis o siete miembros donde entre cero y tres átomos de carbono están reemplazados por nitrógeno; F y G son independientemente seleccionados del grupo formado por C y N; con la salvedad de que cuando uno de F y G es N, el otro es C; L1 y L2 son cada uno independientemente seleccionados del grupo formado por un enlace C2 alquileno, C2 alquinileno, O, NR9, C(O), S, S(O). SO2, SO2NR9, NR9SO2, C(O)NR9, NR9C(O), y CO2; X se selecciona entre el grupo formado por S y NR7; R1 se selecciona entre en grupo formado por arilo, arilalquilo, heterociclo, y (heterociclo)alquilo; R2 se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, amino, aminoalquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, hidroxilo, e hidroxialquilo; R3 se selecciona entre el grupo formado por arilo, heterociclo y cicloalquil; R4-6 son cada uno independientemente seleccionado del grupo formado por hidrógeno NR9C(O), C(O)NR9, alcanoilo, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquilsulfonilo, alquinilo, amido, amino, aminoalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, arilsulfonilo; azido, carboxi, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, nitroalquilo, oxo, y tio(oxo); R7 se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo (heterociclo)alquilo, y trialquilsililo; R9 se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxialquilo, alquil, amidoalquilo, aminoalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, carboxialquilo, heterociclo (heterociclo), alquilo, hidroxialquilo, y un grupo protector de nitrógeno; cada R12 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, amino, halo e hidroxilo; m es 0, 1, 2, 3, o 4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; y q es 0, 1, 2, 3, o 4. También se revelan composiciones inhibidoras de la farnesiltransferasa y el uso de dichos compuestos en la fabricación de medicamentos para inhibir la farnesiltransferasa en un paciente.

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