公开(公告)号：SG10201913603QA

公开(公告)日：2020-02-27

申请号：SG10201913603Q

申请日：2015-10-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MILLER MARK THOMAS ,  ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  CONROY ERICA ,  COON TIMOTHY RICHARD ,  FRIEMAN BRYAN A ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  KHATUYA HARIPADA ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  LIN CHUN-CHIEH ,  MARELIUS GULIN ERDOGAN ,  MELILLO VITO ,  MCCARTNEY JASON ,  NICHOLLS GEORGIA MCGAUGHEY ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SILINA ALINA ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN

Abstract: The present invention features a compound of formula I:or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , R 2 , R 3 , W, X, Y, Z, n, o, p, and q are defined herein, for the treatment of CFTR mediated diseases, such as cystic fibrosis. The present invention also features pharmaceutical compositions, method of treating, and kits thereof.

公开(公告)号：MA49235A

公开(公告)日：2019-10-16

申请号：MA49235

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ANN ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  HUGHES ROBERT M ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  ZHOU JINGLAN

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/455 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: L'invention concerne des composés de formule (i) des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, des dérivés deutérés et des métabolites de l'un quelconque des précédents. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de l'invention, des procédés de traitement de la fibrose kystique à l'aide de celles-ci, et des procédés de fabrication de celles-ci. L'invention concerne en outre des formes à l'état solide du composé 1, des sels et des solvates de celui-ci.

公开(公告)号：UY38093A

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：UY38093

申请日：2019-02-15

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CLEMENS JEREMY J ,  ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  ANDERSON COREY DON ,  BUSCH BRETT B ,  CHEN WEICHAO GEORGE ,  CLEVELAND THOMAS ,  COON TIMOTHY RICHARD ,  FRIEMAN BRYAN ,  GHIRMAI SENAIT G ,  GROOTENHUIS PETER ,  GULEVICH ANTON V ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  KANG PING ,  KHATUYA HARIPADA ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE ,  SWIFT SARA E ,  TERMIN ANDREAS ,  UY JOHNNY ,  VOGEL CARL V ,  ZHOU JINGLAN

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D513/14 ,  C07D513/22 ,  C07D515/22

Abstract: Se revelan compuestos de la fórmula (I): sus sales farmacéuticamente aceptables, derivados deuterados de cualquiera de los anteriores y metabolitos de cualquiera de los anteriores. También se revelan composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos de tratamiento de fibrosis quística usando los mismos y métodos para prepararlos.

公开(公告)号：PE20191304A1

公开(公告)日：2019-09-23

申请号：PE2019001200

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  VAN GOOR FREDRICK ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  ZHOU JINGLAN ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  HUGHES ROBERT M ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  GROOS RAYMOND STANLEY ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ANN ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  BAEK MINSON

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04

Abstract: Referido a un compuesto de formula I, su sal farmaceuticamente aceptable o un derivado deuterado del mismo, en donde: uno de Y1 e Y2 es N el otro es CH; X es N(alquilo C1-C4), O u NH; R1 es -(C(R2)2)k-O-(C(R2)2)mR7; cada R2 es H, halogeno, ente otros; cada R3 es alquilo C1-C4 sustituido opcionalmente, entre otros; K es 0 o 1; r es 0 o 1; m es 0, 1, 2 o 3; p es p, 1 o 2; y q es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8. Estos compuestos modulan el regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica (CFTR); tambien se refiere a metodos de preparacion de dichos compuestos, sus compuestos intermedios y una composicion farmaceutica que los contiene.

公开(公告)号：JOP20200178A1

公开(公告)日：2019-08-15

申请号：JOP20200178

申请日：2020-07-19

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PIERRE FABRICE ,  KANG PING ,  UY JOHNNY ,  CHEN WEICHAO GEORGE ,  TERMIN ANDREAS ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  BUSCH BRETT B ,  SWIFT SARA E ,  GULEVICH ANTON V ,  FRIEMAN BRYAN ,  MCCARTNEY JASON ,  ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  PARASELLI PRASUNA ,  KHATUYA HARIPADA ,  ANDERSON COREY DON ,  ZHOU JINGLAN ,  GROOTENHUIS PETER ,  GHIRMAI SENAIT G ,  VOGEL CARL V ,  COON TIMOTHY RICHARD ,  MILLER MARK THOMAS ,  HSIA CLARA KUANG-JU

Abstract: غيرمتوفر

公开(公告)号：CO2019004065A2

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CO2019004065

申请日：2019-04-24

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  GROOTENHUIS PETER ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HUGHES ROBERT M ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  MCAULEY-AOKI RACHEL ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  VAN GOOR FREDRICK ,  ZHANG BEILI ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  FRIEMAN BRYAN A ,  KHATUYA HARIPADA ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MELILLO VITO ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN ,  ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  BUSCH BRETT BRADLEY ,  PARASELLI PRASUNA ,  SIESEL DAVID ANDREW

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14

Abstract: Compuestos de Fórmula I: sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los precedentes y metabolitos de cualquiera de los precedentes se describen. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para tratar la fibrosis quística usándolos y métodos para producirlos.

公开(公告)号：CO2017004538A2

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CO2017004538

申请日：2017-05-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  MILLER MARK THOMAS ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  CONROY ERICA ,  COON TIMOTHY RICHARD ,  FRIEMAN BRYAN A ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  KHATUYA HARIPADA ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  LIN CHUN-CHIEH ,  MARELIUS GULIN ERDOGAN ,  MELILLO VITO ,  MCCARTNEY JASON ,  NICHOLLS GEORGIA MCGAUGHEY ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SILINA ALINA ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN

IPC: A01N41/06 ,  A61K31/18

Abstract: La presente invención caracteriza un compuesto de la fórmula I, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R1, R2, R3, W, X, Y, Z, n, o, p y q se definen en la presente, para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR, como fibrosis quística.La presente invención también caracteriza composiciones farmacéuticas, método de tratamiento y sus kits.

公开(公告)号：ZA201208373B

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：ZA201208373

申请日：2012-11-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  CLEVELAND THOMAS ,  JOSHI PRAMOD ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  PINDER JOANNE ,  O'DONNELL MICHAEL ,  VIRANI ANISA NIZARALI ,  KNEGTEL RONALD MARCELLUS ALPHONSUS ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  YOUNG STEPHEN CLINTON ,  STORCK PIERRE-HENRI ,  KAY DAVID ,  REAPER PHILIP MICHAEL ,  GROTE MATTHEW PAUL

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101

Abstract: The present invention relates to pyrazine and pyridine compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula I: wherein the variables are as defined herein.

公开(公告)号：CA2798763A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：CA2798763

申请日：2011-05-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  CLEVELAND THOMAS ,  JOSHI PRAMOD ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  PINDER JOANNE ,  O'DONNELL MICHAEL ,  VIRANI ANISA NIZARALI ,  KNEGTEL RONALD MARCELLUS ALPHONSUS ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  YOUNG STEPHEN CLINTON ,  STORCK PIERRE-HENRI ,  KAY DAVID ,  REAPER PHILIP MICHAEL ,  GROTE MATTHEW PAUL

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: The present invention relates to pyrazine and pyridine compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula I wherein the variables are as defined herein.

公开(公告)号：CA2743134A1

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：CA2743134

申请日：2009-11-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  DURRANT STEVEN ,  KAY DAVID ,  O'DONNELL MICHAEL ,  KNEGTEL RONALD ,  MACCORMICK SOMHAIRLE ,  PINDER JOANNE ,  VIRANI ANISA NIZARALI ,  YOUNG STEPHEN ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  CLEVELAND THOMAS ,  FANNING LEV T D ,  HURLEY DENNIS J ,  JOSHI PRAMOD ,  SHETH URVI ,  SILINA ALINA

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

Abstract: The present disclosure relates to pyrazine compounds of formula (I) wherein L, n, R1, and R2 are as described in the specification. These compounds are useful as inhibitors of ATR protein kinase. The disclosure also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of the disclosure; processes for preparing the compounds of the disclosure; intermediates for the preparation of the compounds of the disclosure; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors.