公开(公告)号：KR1020100064953A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080123619

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: PURPOSE: A 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative is provided to suppress sphingosylphosphorylcholine(SPC) receptor and to treat diseases caused by SPC receptor. CONSTITUTION: A method for preparing 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 comprises: a step of reacting 2-chloroacetoamide derivative with thio aminocarbonate to obtain a compound of chemical formula 3; a step of polymerizing chloridation carboxylic acid with 4-amino group of the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of oxidizing sulfanyl linker resin part of the compound of chemical formula 4 to synthesize the compound of chemical formula 5; and a step of performing deintercalation and addition of the compound of chemical formula 5. A therapeutic agent for inflammatory disease caused by SPC receptor activation contains the 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物以抑制鞘糖基磷酰胆碱（SPC）受体并治疗由SPC受体引起的疾病。 构成：制备化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物的方法包括：使2-氯乙酰胺衍生物与硫代氨基碳酸酯反应得到化学式3化合物的步骤; 将化学式3的化合物的4-氨基的氯化羧酸聚合以获得化学式4的化合物的步骤; 氧化化学式4的化合物的硫基连接体树脂部分以合成化学式5的化合物的步骤; 以及进行化学式5的化合物的脱嵌和添加的步骤。由SPC受体活化引起的炎性疾病治疗剂含有化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物 或药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020100016699A

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：KR1020080076280

申请日：2008-08-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  박우규 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/538 ,  A61K31/655 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863

Abstract: PURPOSE: A compound having activity of SRC-1 and RTK(Receptor tyrosine kinase) is provided to suppress angiogenesis and signal transduction of cancer cells. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating angiogenesis contains a 7-cyclohexylamino-14H-naphto[2,3-a]-phenoxazine-8,13-thion of chemical formula 1, 4(4-dimethylamino-2methyl-phenylazo)-benzonitrile or pharmaceutically acceptable salt as active ingredient. The pharmaceutical composition additionally contains a pharmaceutically acceptable carrier. A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer contains the compound of chemical formula 1 and 2 or their pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供具有SRC-1和RTK（受体酪氨酸激酶）活性的化合物，以抑制癌细胞的血管生成和信号转导。 构成：用于预防或治疗血管发生的药物组合物含有化学式1,4（4-二甲基氨基-2-甲基 - 苯基偶氮） - 苯并噻唑的7-环己基氨基-14H-萘并[2,3-a] 苄腈或其药学上可接受的盐作为活性成分。 药物组合物另外含有药学上可接受的载体。 用于预防或治疗癌症的药物组合物含有化学式1和化合物2或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020090032372A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.

Abstract translation: 提供对SPC（鞘氨基磷酰胆碱）受体具有优异抑制活性的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病。 用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病的治疗剂包括由式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物及其药学上允许的盐。 制备2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括以下步骤：使由式2表示的氰基羰基亚氨基二硫代乙酸甲酯与2-卤代苯乙酮反应，以合成4-氨基-1,3- 由式3表示的噻唑; 并将氯化羧酸聚合成4-氨基-1,3-噻唑-4-氨基，合成由式4表示的4-N-酰基-1,3-噻唑。

公开(公告)号：KR100744826B1

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：KR1020060031041

申请日：2006-04-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  조성윤 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D401/04

Abstract: Quinolinone derivatives substituted with an imidazole group are provided to inhibit tyrosine kinase activity, so that they are useful for treatment of diseases caused by abnormal tyrosine kinase activity including tumor, psoriasis, rheumatism and diabetic retinopathy. The quinolinone derivatives substituted with the imidazole group and represented by the formula(1) and their pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R^1 is hydrogen atom, halogen atom or C1-6 alkoxy group; R^2 and R^3 are each independently hydrogen atom, C1-6 alkyl group, amide group, pyridine group, phenyl group or phenyl group substituted by halogen atom, nitro group, -C(=O)-NR4R5, or -NR4R5; R^4 and R^5 are the same or different, and each independently hydrogen atom, C1-6 alkyl group or -C(=O)R6, or form a 5- or 6-membered ring together with a hetero atom selected from O and NR7; R6 is C1-6 alkyl group, amine group or aniline group; and R7 is hydrogen atom or C1-6 alkyl group.

Abstract translation: 提供用咪唑基团取代的喹啉酮衍生物抑制酪氨酸激酶活性，因此它们可用于治疗由酪氨酸激酶活性异常引起的疾病，包括肿瘤，牛皮癣，风湿病和糖尿病性视网膜病。 提供了咪唑基取代的并且由式（1）表示的喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中R 1是氢原子，卤素原子或C 1-6烷氧基; 硝基，-C（= O）-NR 4 R 5或-NR 4 R 5取代的苯基或苯基 ; R 4和R 5相同或不同，并且各自独立地为氢原子，C 1-6烷基或-C（= O）R 6，或与选自以下的杂原子一起形成5或6元环： O和NR7; R6是C1-6烷基，胺基或苯胺基; 并且R 7是氢原子或C 1-6烷基。

公开(公告)号：KR100714370B1

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：KR1020050101516

申请日：2005-10-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  조성윤 ,  조희영 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 항종양 활성을 갖는 [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린 유도체에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 특히 결장직장암, 유방암, 폐암, 전립선암, 췌장암, 방광암, 신장암, 백혈병, 림프종과 같은 고증식성 질환 치료에 유효한 신규 구조의 [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 의약적 용도에 관한 것이다.
티로신 키나제, [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린, 항종양

Abstract translation: 技术领域本发明涉及具有抗肿瘤活性的[1,2,4]三唑并[4,3-c]喹唑啉衍生物，更具体地涉及对酪氨酸激酶的抑制活性， 引起疾病，例如癌症，特别是结肠直肠癌，乳腺癌，肺癌，前列腺癌，胰腺癌，膀胱癌，肾癌，白血病，[1,1'-新颖结构是有效的历史研究增殖性疾病如淋巴瘤是三唑 [4,3-c]喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，以及该化合物的药物用途。

公开(公告)号：KR100658436B1

公开(公告)日：2006-12-27

申请号：KR1020050120648

申请日：2005-12-09

Applicant: 한국화학연구원 ,  한올바이오파마주식회사

Inventor： 신병철 ,  성하수 ,  이애리 ,  천혜경 ,  공재양 ,  전성수 ,  조영관

IPC: A61K31/714 ,  A61P17/00

Abstract: An external application composition for improvement of skin diseases comprising adenosylcobalamin is provided to inhibit edema and flare in the skin, and to promote skin absorption of effective components. The external application composition for improvement of skin diseases comprises adenosylcobalamin as an effective ingredient, wherein the amount of adenosylcobalamin is 0.01-7 wt.%; the composition further comprises one compound selected from methylcobalamin, hydroxycobalamin and cyanocobalamin as an effective ingredient; the composition further comprises one selected from steroid reagents, vitamin reagents and immunosuppressant; the adenosylcobalamin is encapsulated by a liposome composed of phospholipids and cholesterol; the composition further comprises 50-500 parts by weight of surfactant having C8-C16 alkyl group based on 1 part by weight of effective ingredients; and the composition is formulated as hydrated gel, emulsion cream, liposome-containing hydrated gel, ointment, liquid, suspension, plaster patches or lotion.

Abstract translation: 提供了用于改善皮肤疾病的外用组合物，其包含腺苷钴胺素以抑制皮肤中的水肿和眩光，并促进有效成分的皮肤吸收。 用于改善皮肤病的外用组合物包含腺苷钴胺素作为有效成分，其中腺苷钴胺素的含量为0.01-7重量％; 该组合物还包含一种选自甲基钴胺素，羟钴胺素和氰钴胺素的化合物作为有效成分; 该组合物还包含选自甾体试剂，维生素试剂和免疫抑制剂中的一种; 腺苷钴胺素由包含磷脂和胆固醇的脂质体包封; 基于1重量份的有效成分，该组合物还包含50-500重量份的具有C8-C16烷基的表面活性剂; 并且该组合物被配制为水合凝胶，乳液霜剂，含脂质体的水合凝胶，软膏，液体，悬浮液，膏药贴剂或洗剂。

公开(公告)号：KR1020060101013A

公开(公告)日：2006-09-22

申请号：KR1020050022826

申请日：2005-03-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이일영 ,  황종연 ,  조희영 ,  공재양

IPC: C07D311/70 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 RTK(Receptor Tyrosine Kinase; 수용체 티로신 효소) 저해활성이 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 6-알킬아미노-2,2'-이중치환-벤조피란 유도체와 이의 이성질체, 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염을 항암제로서 사용하는 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
아미노벤조피란, 수용체 티로신 효소, 상피세포, 항암제, RTK

公开(公告)号：KR1020060001261A

公开(公告)日：2006-01-06

申请号：KR1020040050343

申请日：2004-06-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이승호 ,  공재양

IPC: G01N37/00

CPC classification number: B01L99/00 ,  B08B3/04 ,  B08B9/093

Abstract: 본 발명은 진공 펌프에 연결하는 진공펌프 연결관(26), 디스플레이부(30), 세척액 분사부(52), 세척액 흡입부(54) 및 흡입 기구(10)를 포함하여 구성되는 다기능 플레이트 세척장치(1)에 있어서,
상기 흡입 기구(10)는 수납부(14)를 수용하기 위하여 오목부가 형성되며 일측에 진공 펌프에 연결하는 흡입관(12b)과 진공조절밸브(12c)를 구비하는 기저부(12)와,
개구부(14c)가 형성되며 상부에 설치되는 플레이트와의 사이에서 누설을 방지하기 위한 누설 방지부(14b)를 구비하는 수용부(14)로 이루어지는 것을 특징으로 하는 다기능 플레이트 세척장치(1)에 관한 것으로,
플레이트(140)를 자동으로 세척할 수 있는 한편, 흡입 기구(10)에 형성되는 음압에 의하여 하부로 세척액을 여과하여 필터 플레이트(40)의 각 웰(41)을 자동으로 여과, 세척할 수 있으므로, 별도의 장비를 추가로 설치할 필요 없이 다수의 필터 플레이트(40)를 신속하고 편리하게 여과, 세척할 수 있는 다기능 플레이트 세척장치(1)를 제공하는 것이다.
세척, 플레이트, 세척장치

公开(公告)号：KR1020050110439A

公开(公告)日：2005-11-23

申请号：KR1020040035452

申请日：2004-05-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  김군도 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D491/056

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 화합물로서 퀴나졸린의 C-6과 C-7번 위치가 1,4-디옥산기에 의해 연결된 3환 구조의 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR100492809B1

公开(公告)日：2005-06-03

申请号：KR1020010073301

申请日：2001-11-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  조향옥 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07C237/20

Abstract: 본 발명은 우수한 항산화 활성을 갖는 4-히드록시 신남아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그의 용도에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 4-히드록시 신남아미드 유도체는 종래 항산화제 화합물에 비해 항산화 활성이 우수할 뿐만 아니라 독성이 낮아 노화 방지제, 암, 당뇨병 및 간질의 치료제, 그리고 치매, 파킨스씨 병, 뇌졸중 및 헌팅톤의 신경퇴행성 질환치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, X
1 , X
2 , Y
1 , Y
2 , Y
3 , Y
4 및 n은 명세서 내에 기재된 바와 같다.)