公开(公告)号：KR1020090042579A

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：KR1020070108420

申请日：2007-10-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이지훈 ,  김동진 ,  박웅서 ,  강용구 ,  유경호 ,  이혀지 ,  문대혁 ,  오승준 ,  류진숙 ,  김재승 ,  김의녕

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D209/48

Abstract: An Isoindolone compound showing excellent binding affinity to beta-Amyloid fibril is provided to treat and prevent degenerative brain diseases by inhibiting generation of beta-Amyloid fibril. A pharmaceutical composition comprises an Isoindolone compound represented by the formula 1 or pharmaceutically allowable salts. In the formula 1, A is C=O or CH2; R1 is a halogen atom selected among H, OH, F, Br and I, a substituted C1-C8 alkoxy group or a C1-C8 alkylamino group, of which the substituted group is selected among a C1-C8 alkyl group, a C1-C8 alkoxy group, a tosyloxy-C1-C8 alkoxy group, a mesyloxy-C1-C8 alkoxy group, a nosyloxy-C1-C8 alkoxy group, H, OH, F, Br and I; R2 is a C1-C8 alkyl group or a halogen atom selected among H, OH, F, Br and I; and R3 and R4 are independently H, a C1-C8 alkoxy group or a C1-C8 alkylamino group.

Abstract translation: 提供了对β-淀粉样蛋白原纤维显示出优异结合亲和力的异吲哚酮化合物，通过抑制β-淀粉样蛋白原纤维的产生来治疗和预防退行性脑疾病。 药物组合物包含由式1表示的异吲哚酮化合物或其药学上可允许的盐。 在式1中，A为C = O或CH 2; R1是选自H，OH，F，Br和I中的卤素原子，取代的C1-C8烷氧基或C1-C8烷基氨基，其取代基选自C1-C8烷基，C1- C8烷氧基，甲苯磺酰氧基-C1-C8烷氧基，甲磺酰氧基-C1-C8烷氧基，Nosyloxy-C1-C8烷氧基，H，OH，F，Br和I; R2是C1-C8烷基或选自H，OH，F，Br和I中的卤素原子; 且R 3和R 4独立地为H，C 1 -C 8烷氧基或C 1 -C 8烷基氨基。

公开(公告)号：KR1020060048259A

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：KR1020050048832

申请日：2005-06-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유경호 ,  김동진 ,  강용구 ,  이경석 ,  이관순 ,  김맹섭 ,  강재훈

IPC: C07D477/20

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 1-베타메틸카바페넴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 항균제용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 1-베타메틸카바페넴 유도체는 데하이드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람 양성균 및 그람 음성균 모두에 대해 우수한 항균활성을 나타내므로 항균제로서 매우 유용하다.

상기 식에서,
R은 수소 또는 나트륨이다.

公开(公告)号：KR100345465B1

公开(公告)日：2002-07-26

申请号：KR1020000038284

申请日：2000-07-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  신계정 ,  유경호 ,  강용구 ,  서경재

IPC: C07D477/10

Abstract: 본 발명은 항균제로 유용한 신규의 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 구체적으로 화학식 1로 표시되는 카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5-(2'-이소옥사졸릴에텐닐)피롤리딘-3-티오기 또는 5-(2'-이소티아졸릴에텐닐)피롤리딘-3-티오기가 치환된 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명에 의한 1-베타메틸카바페넴 유도체는 디하이드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람양성균 및 그람음성균 모두에 대해 우수한 항균 활성을 보이는 유용한 항균제이다.

상기 화학식 1에서, R은 명세서에 기재된 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020020005334A

公开(公告)日：2002-01-17

申请号：KR1020000039375

申请日：2000-07-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  신계정 ,  유경호 ,  강용구

IPC: C07D477/10

Abstract: PURPOSE: Provided is a novel 1-β- methylcarbapenem derivative which has an antibacterial effect on both gram negative and positive bacteria and stability to dihydropeptidase-I, and is thus useful as antibacterial agent. And a pharmaceutical composition containing it and its manufacturing method are also provided. CONSTITUTION: The novel 1-β- methylcarbapenem derivative is represented by the formula(I), wherein R is described as in the description, X is ethoxycarbonyl group or hydroxymethyl group; Y is hydroxymethyl group or ethoxycarbonyl group; and Z is methyl group or carbamoylmethyl group. Its manufacturing method comprises the steps of: reacting enolphosphate with thiol derivative in the presence of base, in appropriate solvent to prepare protected carbapenem derivative; and deprotecting the protected carbapenem derivative to obtain 1-β- methylcarbapenem derivative.

Abstract translation: 目的：提供一种新型的1-β-甲基碳青霉烯衍生物，对革兰阴性和阳性细菌具有抗菌作用，对二氢肽酶-I具有稳定性，因此可用作抗菌剂。 还提供含有它的药物组合物及其制备方法。 构成：新颖的1-β-甲基碳青霉烯衍生物由式（I）表示，其中R如描述中所述，X是乙氧基羰基或羟甲基; Y是羟甲基或乙氧基羰基; Z为甲基或氨基甲酰基甲基。 其制造方法包括以下步骤：在碱的存在下，在合适的溶剂中使烯醇化磷酸酯与硫醇衍生物反应，制备保护的碳青霉烯衍生物; 并将保护的碳青霉烯衍生物脱保护得到1-β-甲基碳青霉烯衍生物。

公开(公告)号：KR100094784B1

公开(公告)日：1996-01-25

申请号：KR1019910022162

申请日：1991-12-04

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박상우 ,  유경호 ,  강용구 ,  이영환 ,  김형엽 ,  곽현태 ,  이영익

IPC: C08G81/00 ,  C08G12/10 ,  H01B1/12

公开(公告)号：KR102132847B1

公开(公告)日：2020-07-13

申请号：KR1020190162945

申请日：2019-12-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  강용구 ,  금교창 ,  김윤경 ,  류훈 ,  임성수 ,  김도희 ,  이동수 ,  이윤상 ,  최유리 ,  이지훈

IPC: C07D277/66 ,  A61K31/428 ,  A61P25/28

公开(公告)号：KR101389374B1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：KR1020110016203

申请日：2011-02-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  배애님 ,  조용서 ,  이효선 ,  이지은 ,  조경희 ,  임혜원 ,  서선희 ,  송치만 ,  정혜진 ,  남길수 ,  금교창 ,  김동진 ,  최경일 ,  최기현 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  이주현 ,  신선미 ,  아미드,압둘와히드 ,  김영수 ,  민선준

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대하여 약학적 활성을 보이는 5-(치환된알킬아미노메틸)아이속사졸계 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020130111082A

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：KR1020120033590

申请日：2012-03-30

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  유경호 ,  김영수 ,  박웅서 ,  강용구 ,  김혜연 ,  김윤경 ,  박기덕 ,  김맹섭 ,  서귀현 ,  안영길

IPC: C07D413/12 ,  C07D307/86 ,  A61K31/421 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D307/81 ,  C07D405/12

Abstract: PURPOSE: An aminostyrylbenzofuran compound and a pharmaceutical composition containing the same are provided to prevent and treat neurodegenerative diseases caused by beta-amyloid fibrillation. CONSTITUTION: A compound is selected among an aminostyrylbenzofuran compound of chemical formula 1 and a pharmaceutically acceptable salt, an isomer, a hydrate, and a solvate thereof. A pharmaceutical composition which suppresses beta-fibrillation contains the compound as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating neurodegenerative diseases contains the compound as an active ingredient. The neurodegenerative diseases are senile dementia, stroke, Parkinson's disease, Huntington's disease, or bovine spongiform encephalopathy.

Abstract translation: 目的：提供氨基苯乙烯基苯并呋喃化合物和含有它们的药物组合物，以预防和治疗由β-淀粉样蛋白原纤颤引起的神经变性疾病。 构成：化合物选自化学式1的氨基苯乙烯基苯并呋喃化合物及其药学上可接受的盐，异构体，水合物和溶剂合物。 抑制β-原纤维化的药物组合物含有作为活性成分的化合物。 用于预防或治疗神经变性疾病的药物组合物含有该化合物作为活性成分。 神经变性疾病是老年性痴呆，中风，帕金森病，亨廷顿氏病或牛海绵状脑病。

公开(公告)号：KR101068835B1

公开(公告)日：2011-09-30

申请号：KR1020070108420

申请日：2007-10-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이지훈 ,  김동진 ,  박웅서 ,  강용구 ,  유경호 ,  이혀지 ,  문대혁 ,  오승준 ,  류진숙 ,  김재승 ,  김의녕

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D209/48

Abstract: 본 발명은 베타-아밀로이드 피브릴(
beta -amyloid fibril)에 우수한 결합 친화도를 나타내어 치매를 비롯한 퇴행성 뇌질환의 조기 진단과, 이들 질환의 예방 및 치료에 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 이소인돌론(isoindolone) 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

식 중에서, A는 C=O 또는 CH
2 기이고, R
1 은 H, OH, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자, C
1 ∼C
8
알킬기, C
1 ∼C
8
알콕시기, 토실옥시-C
1 ∼C
8
알콕시기, 메실옥시-C
1 ∼C
8
알콕시기, 노실옥시-C
1 ∼C
8
알콕시기, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자로 치환된 C
1 ∼C
8
알콕시기, 또는 C
1 ∼C
8
알킬아미노기이며, R
2 는 H, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자 또는 C
1 ∼C
8
알킬기이며, R
3 및 R
4 는 각각 H, C
1 ∼C
8
알콕시기 또는 C
1 ∼C
8
알킬아미노기이다.

公开(公告)号：KR101052065B1

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：KR1020080101249

申请日：2008-10-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  최경일 ,  김혜란 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  한호규 ,  정찬성 ,  이재균 ,  남기달 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  신동윤 ,  송치만

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제

Abstract translation: 本发明是有效的吡唑基甲胺作为钙离子通道调节剂 - 哌嗪衍生物和化学，以允许它的药学上可接受的盐，在疾病治疗由钙用于生产这些化合物和药物用于化合物工艺通道具有抑制作用 等等。