公开(公告)号：MX2012007403A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：MX2012007403

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  DAVIES ROBERT J ,  LIAO YUSHENG ,  PIERCE ALBERT C ,  GREY RONALD ,  MESSERSMITH DAVID ,  BANDARAGE UPUL K ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  WANG JIAN ,  COME JON H ,  ARONOV ALEX ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  COLLIER PHILIP N ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de PI3K, particularmente de PI3Ky. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, afecciones o trastornos.

公开(公告)号：CA2437767C

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：CA2437767

申请日：2002-02-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  HALE MICHAEL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  STRAUB JUDY ,  TANG QING ,  ARONOV ALEX

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

Abstract: Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula (I) wherein Z1 and Z2 are each independently nitrogen or CH and Ring A, TmR1, QR2, UnR3, and Sp are as described in the specification. The compounds are especially useful as inhibitors of ERK2 and for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, diabetes, and cardiovascular disease.

公开(公告)号：MX2008015906A

公开(公告)日：2009-03-06

申请号：MX2008015906

申请日：2007-06-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  BINCH HAYLEY ,  BERGERON DANIELE ,  JOSHI PRAMOD ,  TERMIN ANDREAS ,  COME JON ,  GUTIERREZ COREY ,  HADIDA-RUAH SARA ,  YOO SANGHEE ,  NANTHAKUMAR SUGANTHI

IPC: C07D401/00

Abstract: La presente invención se refiere a antagonistas del receptor de CGRP, a sus composiciones farmacéuticas y a métodos para tratar enfermedades y condiciones patológicas mediadas por el receptor de CGRP.

公开(公告)号：NO20084652A

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：NO20084652

申请日：2008-11-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： FORSTER CORNELIA J ,  CAO JINGRONG ,  PIERCE ALBERT ,  MALTAIS FRANCOIS ,  LEDEBOER MARK ,  MESSERSMITH DAVID ,  WANG TIANSHENG ,  GAO HUAI ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  WANNAMAKER MARION ,  DUFFY JOHN ,  MARONE VALERIE

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

公开(公告)号：DE60039616D1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：DE60039616

申请日：2000-08-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GREEN JEREMY ,  BEMIS GUY ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LEDEBOER MARK ,  SALITURO FRANCIS ,  HARRINGTON EDMUND ,  GAO HUAI ,  BAKER CHRISTOPHER ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention provides compounds of formula I: where R 1 is H, CONH 2 , T( n )-R, or T( n )-Ar 2 , n may be zero or one, and G, XYZ, and Q are as described below. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of JNK, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

公开(公告)号：CA2658573A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：CA2658573

申请日：2007-07-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA RUAH SARA ,  TERMIN ANDREAS ,  JOSHI PRAMOD ,  GUTIERREZ COREY DON ,  BERGERON DANIELE ,  YOO SANGHEE ,  CAO JINGRONG

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  A61P25/06 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to CGRP receptor antagonists, pharmaceutica l compositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-med iated diseases and conditions.

公开(公告)号：CA2651836A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：CA2651836

申请日：2007-05-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARHEFKA CRAIG ,  COME JON ,  BANDARAGE UPUL ,  CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY

IPC: C07D409/04 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: Described herein are compounds that are useful as ROCK inhibitors. These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including cardiovascular, inflammatory, neurological, or proliferative diseases or dis orders.

公开(公告)号：DE60214701T2

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：DE60214701

申请日：2002-04-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  MOON YOUNG-CHOON ,  WANG JIAN ,  LEDEBOER MARK ,  HARRINGTON EDMUND ,  GAO HUAI

IPC: C07D409/00 ,  C12N15/09 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61L33/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/14 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C12N9/99

Abstract: The present invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable derivative o thereof, wherein A, B, R a , R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as described in the specification. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of JNK, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli; Lck and Src kinase. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

公开(公告)号：DE60122176T2

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：DE60122176

申请日：2001-09-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HALE MICHAEL ,  JANETKA JAMES ,  MALTAIS FRANCOIS ,  CAO JINGRONG ,  MASHAL ROBERT

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

公开(公告)号：ES2271322T3

公开(公告)日：2007-04-16

申请号：ES02762067

申请日：2002-04-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  MOON YOUNG-CHOON ,  WANG JIAN ,  LEDEBOER MARK ,  HARRINGTON EDMUND

IPC: C07D409/00 ,  A61K31/427 ,  C12N15/09 ,  A61K31/506 ,  A61L33/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/14 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C12N9/99

Abstract: Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A y B se seleccionan cada uno independientemente de N o CH; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de halógeno, CN, NO2, N(R)2, OR, SR o (T)n-R5; R3 se selecciona de un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3-6 miembros que tiene de uno a dos heteroátomos seleccionados inde- pendientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, fenilo o un anillo heteroarílico de 5-6 miembros que tiene de uno a tres heteroátomos se- leccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde dicho fenilo o anillo heteroarílico está opcionalmente substitui- do con un (T)n-Ar y de uno a dos R7; cada n se selecciona independientemente de cero a uno; T es una cadena de alquilideno C1-C6, en la que una unidad de metile- no de T se reemplaza opcionalmente por CO, CO2, COCO, CONR, OCONR, NRNR, NRNRCO, NRCO, NRCO2, NRCONR, SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S o NR; cada R se selecciona independientemente de hidrógeno o un grupo alifático C1-C6 opcionalmente substituido; o dos R en el mismo átomo de nitrógeno pueden tomarse junto con el nitrógeno para formar un anillo heterocíclico saturado o insaturado de cuatro a ocho miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independien- temente de nitrógeno, oxígeno o azufre; R4 es (T)n-R, (T)n-Ar o (T)n-Ar1; Ra se selecciona de Rb, halógeno, NO2, ORb, SRb o N(Rb)2; Rb se selecciona de hidrógeno o un grupo alifático C1-C4 opcional- mente substituido con oxo, OH, SH, NH2, halógeno, NO2 o CN; R5 es un grupo alifático C1-C6 o R opcionalmente substituido; Ar es un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aríli- co de 5-6 miembros que tiene de cero a tres heteroátomos selecciona- dos independientemente de nitrógeno, azufre u oxígeno, o un anillo bicíclico saturado, parcialmente insaturado o arílico de 8-10 miembros que tiene de cero a cuatro heteroátomos seleccionados independiente- mente de nitrógeno, azufre u oxígeno, en donde Ar está opcionalmente substituido con de uno a tres R7.