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    COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO SINTETASA QUINASA 3
    52.
    发明专利
    COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO SINTETASA QUINASA 3 未知

    公开(公告)号：CO6160330A2

    公开(公告)日：2010-05-20

    申请号：CO09039558

    申请日：2009-04-20

    Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  ABBOTT LAB

    Inventor： TURNER SEAN C ,  BAKKER MARGARETHA HENRICA ,  STEWART KENT D

    IPC: A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  C07D401/12

    Abstract: 1.- Un compuesto heterocíclico CARACTERIZADO PORQUE responde a la fórmula general (I)los estereoisómeros, prodrogas y/o sales de adición ácida fisiológicamente toleradas del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, NH, N-C1-C4-alquilo, C1-C4-alquilo N-halogenado (preferiblemente fluorado) y CRA1RA2, donde RA1 y RA2 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en H, C1-C2-alquilo, C1-C2-alquilo halogenado (preferiblemente fluorado), NH2 y OH, preferiblemente RA1 y RA2 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en H, C1-C2-alquilo, C1-C2-alquilo halogenado (preferiblemente fluorado), NH2 y OH con la condición de que al menos uno de RA1 y RA2 es metilo o metilo halogenado (preferiblemente fluorado), más preferiblemente RA1 y RA2 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en metilo y metilo halogenado (preferiblemente fluorado); X1, y X2 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en CH, CR2 y N; X3 se selecciona entre el grupo que consiste en CH, CR2 y N; X4, X5, X6 y X7 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en C, CH, CR1 y N, con la condición de que al menos uno de X1, X2, X3, X4, X5, X6, y X7 es N; Y3, Y4, Y5 y Y6 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en C, CH, CR3 y N formando un anillo C de 6 miembros; o uno de Y3, Y4, Y5 y Y6 es parte del puente entre dos átomos vecinos formando un anillo C de 5 miembros; o con Y5 = Y6 = C entonces Y5 y Y6 pueden formar junto con el anillo C de 5 o 6 miembros un sistema cíclico fusionado con 5 o 6 miembros del anillo incluyendo Y5 y Y6 como miembros del anillo y que comprende átomos de C como miembros del anillo o en lugar de un átomo de C miembro del anillo ...

    COMPUESTOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA - IV ( DPP-IV )
    56.
    发明专利
    COMPUESTOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA - IV ( DPP-IV ) 未知

    公开(公告)号：AR041289A1

    公开(公告)日：2005-05-11

    申请号：ARP030103370

    申请日：2003-09-17

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： FEENSTRA MELISSA ,  KOPECKA HANA ,  LI LI ,  LONGENECKER K ,  SHAM HING L ,  STEWART KENT D ,  MADAR DAVID ,  PEI ZHONGHUA ,  PIREH DAISY ,  DJURIC STEVAN W ,  WIEDEMAN PAUL E ,  YONG HONG ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G

    IPC: C07D207/16 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P37/02 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/00

    Abstract: Compuestos que inhiben la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) y son de utilidad en la prevención o tratamiento de la diabetes, especialmente la diabetes de tipo II, y también de la hiperglucemia, el Síndrome X, la hiperinsulinemia, la obesidad, laarterosclerosis, y diversas enfermedades inmunomoduladoras. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde X es un miembro seleccionado entre elgrupo que comprende CH2, CHF y CF2; R se selecciona entre el grupo que comprende alquilcarbonilo, arilcarbonilo, ciano, heterociclilcarbonilo, R4R5NC(O)-, B(OR6)2, (1,2,3)-dioxoborolano y 4,4,5,5-tetrametil-(1,2,3)-dioxoborolano; R1 se seleccionaentre el grupo que comprende alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquenilo, alquinilo, alenilo, arilaquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalquilo, haloalquenilo, heterociclilalquilo, e hidroxialquilo; R2 y R3 se seleccionan enforma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo; o R2 y R3 junto con los átomos a loscuales están unidos forman un heterociclo mono o bicíclico seleccionado entre el grupo que comprende 2-indolinilo, 2-indolilo, 3-isoquinolina, 2-piperazina, 2-piperidina, 2-pirrolidina, 2-pirrol, 2-piridina, 2-quinolinilo, 2-tetrahidroquinolinilo, y3-tetrahidroisoquinolinilo, donde dicho heterociclo puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo,alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilcarbonilo, ariloxi, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto,nitro, fenilo, RaRbN-, RcRdNC(O)-, y RcRdNS(O)2-; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo, y arilalquilo; Ra y Rb se selecciona cada uno en forma independiente entre el grupo quecomprende alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo; o Ra y Rb junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo seleccionado entre el grupo que comprende piperidina, piperazina y morfolina; y Rc y Rd se seleccionan cadauno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno y alquilo.

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