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    COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH.
    31.
    发明专利
    COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH. 未知

    公开(公告)号：ES2337581T3

    公开(公告)日：2010-04-27

    申请号：ES04810802

    申请日：2004-11-10

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P

    IPC: C07D417/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** o una de sus formas salinas, estereoisómeros, ésteres, sales de ésteres, profármacos, sales de profármacos, o combinaciones farmacéuticamente aceptables, donde: A es **(Ver fórmula)** X es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenil-alquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo; donde cada R está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)OH. -C(=O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(=O)C(H)(R1a)NRaRb o -OC(=O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa; R1a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; donde cada R1a está sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, -N(Ra)SO2NRaRb, -N(Rb)C(=NH)NRaRb, -N(Rb)C(=O)NRaRb, -C(=O)NRaRb y -C(=O)ORa; R2 es H; R3 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilo, arilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, -alquilSRa, -alquilSORa, -alquilSO2Ra, -alquilNRaRb, -alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, -alquilN(Rb)SO2Ra o -alquilN(Rb)SO2NRaRb; donde cada uno de los radicales cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo del radical cicloalquilalquilo, cicloalquenilo del radical cicloalquenilalquilo, heterociclo del radical heterocicloalquilo, heteroarilo del radical heteroarilalquilo, arilo del radical arilalquilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)O(alquilo), -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), -alquilC(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)alquilo y R3a; R3a es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclo, donde cada R3a está sustituido independientemente con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)O(alquilo), -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), -alquilC(=O)N(alquilo)2 y -alquilC(=O)alquilo; R4 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo donde cada R4 está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, oxo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, haloalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, nitroalquilo, -OR4a, -SR4a, -SOR4a, -SO2R4a, -NR4aR4b, -OC(=O)R4a, -C(=O)R4a, -C(=O)OR4a, -C(=O)NR4aR4b, -N(R4b)C(=O)R4a, -N(R4b)C(=O)OR4a, -N(R4b)SO2R4a, -N(R4b)C(=O)NR4aR4b, -N(R4b)SO2NR4aR4b, -alquilSR4a, -alquilSOR4a, -alquilSO2R4a, -alquilNR4aR4b, -alquilOC(=O)R4a, -alquilC(=O)R4a, -alquilC(=O)OR4a, -alquilC(=O)NR4aR4b, -alquilN(R4b)C(=O)R4a, -alquilN(R4b)C(=O)OR4a, -alquilN(R4b)SO2R4a, -alquilN(R4b)C(=O)NR4aR4b, -alquilN(R4b)SO2NR4aR4b, -N(H)C(=O)alquilN(H)C(=O)OR4a, -N(H)C(=O)alquilNR4aR4b, -C(R4b)=NOR4a, -C(NR4aR4b)=NOR4a y -C(R4b)=NOC(=O)alquilNR4aR4b; R4a y R4b, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo y heteroalquilo; donde cada R4a y R4b, en cada aparición, está sustituido independientemente con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, halo, nitro, ciano, formilo, oxo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)alquilo, -C(=O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, cianoalquilo, nitroalquilo, formilalquilo y alcoxialquilo; R7 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heteroarilo; donde cada R7 está sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -OalquilC(=O)NRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, -N(Rb)SO2NRaRb, -N(Rb)C(=NH)NRaRb, -N(Rb)C(=O)NRaRb, -C(=O)NRaRb, -C(=O)ORa y R7a; R7a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; donde cada R7a está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N(H)C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)NH2, -alquilN(H)C(=O)N(H)(alquilo), -alquilN(H)C(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquil) y -alquil-C(=O)N(alquilo)2; R10 es alquilo, alquenilo, alquinilo, -C(=O)NRaRb, -C(=O)ORa, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclo; donde cada R10 está sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, nitro, oxo, -ORa, -OC(=O)Ra, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRa, -SO2ORa, -NRaRb, -N(Rb)NRaRb, -N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)SO2Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, -N(Rb)C(=O)NRaRb, -N(Rb)SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -C(=O)ORa, azidoalquilo, haloalquilo, nitroalquilo, cianoalquilo, -alquilORa, -alquilOC(=O)Ra, -alquilSRa, -alquilSORa, -alquilSO2Ra,-alquilSO2NRa, -alquilSO2ORa, -alquilNRaRb, -C(H)=N(ORa), -C(alquil)=N(ORa), -C(H)=NNRaRb, -C(alquil)=NNRaRb, -C(H)(=NORa)NRaRb, -C(alquil)(=NORa)NRaRb, -alquilN(Rb)NRaRb, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, -alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)NRaRb, -alquilN(Rb)SO2NRaRb, -alquilN(Rb)SO2Ra, -alquilC(=O)Ra, -alquilC(=O)ORa, -alquilC(=O)NRaRb y R10a; R10a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; donde cada R10a está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N(H)C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, cianoalquilo, formilalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)NH2, -alquilN(H)C(=O)N(H)(alquilo), -alquilN(H)C(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquil) y -alquilC(=O)N(alquilo)2; Ra y Rb en cada aparición se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclo; donde cada Ra y Rb, en cada aparición, está sustituido independientemente con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, formilo, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N(H)C(=O)N(alquil)a, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)NH2, -alquilN(H)C(=O)N(H)(alquilo), -alquilN(H)C(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquil), -alquilC(=O)N(alquilo)2 y Rc; alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, formilo, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N(H)C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)NH2, -alquilN(H)C(=O)N(H)(alquilo), -alquilN(H)C(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)Oa

    Amino-lipopeptide antifungal agents
    35.
    发明专利
    Amino-lipopeptide antifungal agents 未知

    公开(公告)号：AU4059197A

    公开(公告)日：1998-03-06

    申请号：AU4059197

    申请日：1997-08-11

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： LARTEY PAUL A ,  LI LEPING ,  KLEIN LARRY L ,  LEONE CHRISTINE L ,  THOMAS SHEELA A ,  YEUNG MING C ,  DEGOEY DAVID A ,  .RAMPOVNIK DAVID J

    IPC: A61K38/00 ,  C07K7/56 ,  A61K38/12

    Abstract: Disclosed are novel antifungal agents having the formula: I or a pharmaceutically acceptable acid, ester or prodrug thereof, wherein preferred compounds include those compounds wherein R1 is selected from the group consisting of -NH2; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, fluoro, and hydroxyl; R3 is selected from the group consisting of -CH2(p-C6H4)3O(CH2)3CH3, -CH2(p-C6H4)O(CH2)6CH3, -COO(p-C6H4)O(CH2)6CH3, -CO(Piperazinyl)(p-C6H4)2OCH3, -CO(p-C6H4)O(CH2)6CH3, -CO(p-C6H4)(Piperazinyl)(p-C6H4)O(CH2)4CH3, -CO(p-C6H4)(Piperazinyl)(p-C6H4)O(CH2)6CH3, -CO(p-C6H4)(Piperazinyl)(p-C6H4)OCH3, and -CO(p-C6H4)(Piperazinyl)O(CH2)6CH3; and R4 is selected from the group consisting of -CH(OH)CH3, -CH2OH, -CH2CH3, -CH2CH2CH2NH2, -CH2(CH2)NH2, -CH2NH2, -CH2(CH2)2(NH)C=(NH)-NH2, -CH3, -CH2(Ph)OH, hydrogen, -CH2CH2COOH, and -CH2COOH. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of the same in the treatment of fungal infections.

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